Mecanismo de acción
Aminofilina
Libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. La teofilina relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguÃneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cÃclico intracelular (AMP cÃclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cÃclico. Otras teorÃas propuestas son la inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, alteración del ión Ca en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Se cree que la teofilina actúa por estimulación del centro respiratorio medular. Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estÃmulo del dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis, estimula el corazón, cerebro y músculo esquelético, estimula el músculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y estimula la secreción gástrica.
Indicaciones terapéuticas
Aminofilina
Asma bronquial. Relajante del músculo liso bronquial. Bronquitis. Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC. Se utiliza también en el tto de ICC, angor pectoris y como diurético, asà como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto.
PosologÃa
Aminofilina
Administración IV lenta o venoclisis. Ads y niños: dosis de carga: 5-6 mg/kg, en un periodo de 20-30 min; si después se quiere administrar dosis de mantenimiento: niños 6 meses-9 años: 1 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tto. valorar una ligera reducción de dosis; ads.: 500 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tto. valorar una ligera reducción de dosis.
Deberá diluirse con sol. IV antes de su administración. La sol. más recomendable es la glucosa al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden producir sobrecarga de lÃquido y/o soluto. Se recomienda la administración lenta a una velocidad aproximada de 25 mg/minuto por vÃa intravenosa, preferentemente diluyendo a 25 mg/ml.
Generalmente los adultos fumadores requieren de una dosis ligeramente mayor. En pacientes que han estado tomando aminofilina o teofilina, preferentemente se deberán cuantificar los niveles séricos de teofilina para hacer una mejor adaptación de la dosis.
Contraindicaciones
Aminofilina
Hipersensibilidad a la aminofilina o sus componentes (teofilina o etilendiamina); niños <6 meses; derivados de las xantinas; administración a intervalos menores a 6 h; excitación psicomotriz; ICC grave; lesión miocárdica aguda; hipertrofia prostática; contraindicación relativa en: enf. FibroquÃstica de la mama, cor pulmonale, hipoxemia grave y enf. hepática.
Advertencias y precauciones
Aminofilina
Los pacientes que no toleran las xantinas o las etildiaminas pudieran tampoco tolerar aminofilina; en pacientes con I.H. y en ancianos se deberá considerar una reducción de la dosis; se debe tener cuidado cuando se administra en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hipertiroidismo, HTA, arritmias, ICC, disfunción hepática. No se administre si la sol. No es transparente, sà contiene partÃculas en suspensión o sedimentos.
Insuficiencia hepática
Aminofilina
Se deberá considerar una reducción de la dosis.
Interacciones
Aminofilina
El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y cloruro de sodio puede o ocasionar hipernatremia. Los siguientes medicamentos pueden llegar a causar interacción con la aminofilina: alopurinol, anestésicos orgánicos (especialmente halotano), fenobarbital, carbamazepina, fenitoÃna, primidona, rifampicina, ?-bloqueadores adrenérgicos sistémicos, timolol oftálmico, broncodilatadores adrenérgicos, cimetidina, eritromicina, troleandomicina, estimulantes del SNC, estrógenos, litio, probenecid, cafeÃna.
Una dieta baja en proteÃnas y rica en carbohidratos puede inhibir el metabolismo de la aminofilina causando un descenso en el aclaramiento de la teofilina. Los alimentos asados a la parrilla con carbón por su alto contenido de hidrocarburos policÃclicos aceleran el metabolismo hepático de la aminofilina.
Lab: La administración de aminofilina puede ocasionar alteraciones en la concentración sérica de los electrólitos, desequilibro hÃdrico y alteraciones del equilibrio ác.-base. Esto, cuando se emplean dosis elevadas de aminofilina.
Embarazo
Aminofilina
El empleo de aminofilina puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeÃna potencialmente peligrosas para el neonato. Valorar riesgo-beneficio.
Lactancia
Aminofilina
Teofilina se excreta por la leche materna, puede producir irritabilidad, inquietud e insomnio en el niño.
Reacciones adversas
Aminofilina
Dolor en el pecho; hipotensión, palpitaciones; mareos, cefalea, escalofrÃos e inquietud; fiebre; taquipnea; También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplic.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografÃa de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clÃnica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
MonografÃas Principio Activo: 01/01/2015