Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 5: Endocrinología y Metabolismo

Segundo y tercer nivel

EZETIMIBA-SIMVASTATINA

Edición: 26/04/2021

Generalidades
La ezetimiba actúa en las vellocidades del intestino delgado inhibiendo la absorción de colesterol. La simvastatina es una lactona inactiva que in vivo es transformada rápidamente por hidrólisis en el b-hidroxiácido correspondiente el cual es un potente inhibidor de la reductasa de la HMG-CoA.

Riesgo en el Embarazo
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Efectos Adversos
Con ezetimiba frecuentemente dolor abdominal, diarrea, fatiga, cuadro gripal, calambres musculares; Raramente trastornos cutáneos y subcutáneos, reacciones de hipersensibilidad incluyendo edema angioneurótico y erupción.
Con simvastatina frecuentemente anemia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, náusea, vómito, pancreatitis, hepatitis-ictericia, calambres musculares, miopatía, rabdomiólisis, parestesias, neuropatía periférica, alopecia, prurito, erupción. Raramente síndrome de hipersensibilidad como edema angioneurótico, síndrome lupoide, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la velocidad de sedimentación eritrocítica, artritis y artralgias, urticaria, fotosensibilidad fiebre, rubefacción, disnea y malestar general.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Enfermedad hepática activa o aumento persistente inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia.
Precauciones: En insuficiencia hepática leve. Suspender inmediatamente en caso de aumento significativo de las enzimas hepáticas (hepatitis) y musculares (miopatía, rabdomiólisis).

Interacciones
La ezetimiba no induce las enzimas metabolizadoras de medicamentos del citocromo P-450. No se ha observado ninguna interacción de importancia clínica entre la ezetimiba y medicamentos que son metabolizados por los citocromos P-450 1A2 2D6 2C8 2C9 y 3A4 o por la acetiltransferasa. La simvastatina es metabolizada por la CYP3A4 pero no inhibe su actividad; por lo tanto no es de esperarse que afecte las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos metabolizados por la CYP3A4. Los inhibidores potentes de la CYP3A4 aumentan el riesgo de miopatía al disminuir la eliminación del componente simvastatina (Itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, Inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona, ciclosporina). Con diltiazem, amiodarona, verapamilo, gemfibrozilo y niacina, aumenta el riesgo de miopatía. Los antiácidos y colestiramina disminuyen la absorción de ezetimiba.