Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 6: Enfermedades infecciosas y parasitarias

Segundo y tercer nivel

EFAVIRENZ, EMTRICITABINA, TENOFOVIR DISOPROXILO

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Efavirenz es un NNRTI de VIH-1. Efavirenz inhibe no competitivamente la transcriptasa inversa (TR) del VIH-1 y no inhibe de manera significativa la TR del virus de la inmunodeficiencia humana-2 (VIH-2) o las polimerasas de ácido desoxirribonucleico (ADN) celular (α, β, γ y δ). Emtricitabina es un análogo nucleósido de citidina. Tenofovir disoproxil fumarato se transforma in vivo en tenofovir, que es un análogo nucleósido monofosfato (nucleótido), de adenosina monofosfato.

Riesgo en el Embarazo
D

Efectos Adversos
Mareo, náuseas, sueños anormales, eritema multiforme, exantema, insomnio, fatiga, diarrea, vómito, dolor abdominal, flatulencia, cefalea, somnolencia, astenia, neutropenia, estupor, letargo, amnesia, ataxia, trastornos del equilibrio, disgeusia, visión borrosa, síndrome de Stevens-Johnson, depresión grave, muerte por suicidio, convulsiones, pancreatitis, acidosis láctica, fallo renal y tubolopatía proximal renal, anorexia, hipofosfatemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, ansiedad, pesadillas, insomnio, aumento de la amilasa, aumento de la lipasa sérica, aumento de la aspartato aminotransferasa sérica y/o aumento de la alanina aminotransferasa sérica, aumento de las transaminasas, aumento de la creatininaquinasa.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos. Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir fumarato de disoproxilo no se debe administrar concomitantemente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil o alcaloides del cornezuelo (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina) porque la competición de efavirenz por el citocromo P450 (CYP) 3A4 puede producir inhibición del metabolismo y crear posibles efectos adversos graves y/o potencialmente mortales (por ejemplo, arritmias cardiacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). Efavirenz disminuye significativamente las concentraciones plasmáticas de voriconazol que, a su vez, voriconazol aumenta significativamente las concentraciones plasmáticas de efavirenz. Dado que Atripla es un medicamento de combinación a dosis fijas, la dosis de efavirenz no puede alterarse; por lo tanto, voriconazol y Atripla no deben de coadministrarse. Las preparaciones vegetales que contengan Hipérico (Hypericum perforatum o Hierba de San Juan) no deben utilizarse mientras que se toma Atripla debido al riesgo de que disminuyan las concentraciones plasmáticas y los efectos clínicos de efavirenz.
Precauciones: Atripla no se debe administrar concomitantemente con otros medicamentos que contengan alguno de los mismos principios activos, efavirenz, emtricitabina o tenofovir disoproxil fumarato. Atripla no se debe administrar concomitantemente con otros análogos de citidina como lamivudina. Atripla no se debe administrar concomitantemente con adefovir dipivoxil. No se recomienda la administración concomitante de Atripla y didanosina, puesto que la exposición a didanosina aumenta significativamente tras la administración concomitante con tenofovir disoproxil fumarato, lo que puede aumentar el riesgo de aparición de reacciones adversas relacionadas con didanosina. Se han notificado raramente pancreatitis, acidosis láctica, en algunos casos mortales.

Interacciones
No se han realizado estudios de interacción de fármacos utilizando Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir fumarato de disoproxilo. Como Atripla contiene Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir fumarato de disoproxilo, cualquier interacción que se haya identificado con estos fármacos individualmente puede ocurrir con Atripla.