Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 5: Endocrinología y Metabolismo

Segundo y tercer nivel

SITAGLIPTINA, METFORMINA

Edición: 26/04/2021

Generalidades
El mecanismo de acción de la combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido se caracteriza porque actúa en los tres defectos principales que se asocian a la diabetes tipo 2: el déficit de producción de insulina por las células beta, la resistencia a la insulina y el exceso de producción de glucosa por el hígado. El componente de sitagliptina del comprimido aumenta la concentración de las formas activas de las incretinas, con lo que potencia un proceso natural del organismo que aumenta la síntesis y la liberación de insulina por las células pancreáticas, y disminuye la secreción de glucagón por las células alfa del páncreas, con lo que se reduce la producción de glucosa por el hígado. Metformina, el otro de los componentes del comprimido, es uno de los pilares del tratamiento de la diabetes, actúa sobre la resistencia a la insulina, aumentando la captación y utilización de la glucosa. Metformina también reduce la producción de glucosa por el hígado, de forma complementaria a sitagliptina.

Riesgo en el Embarazo
C

Efectos Adversos
Diarrea, náusea, dispepsia, flatulencia, vómito, cefalea, hipoglucemia.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos. Nefropatía o disfunción renal, infarto agudo del miocardio o septicemia, acidosis metabólica aguda o crónica.
Precauciones: No se debe de usar sitagliptina/metformina en pacientes con DM tipo 1 ni para tratar la cetoacidosis diabética. Vigilar la función renal. La metformina no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa por el riesgo de acidosis láctica.

Interacciones
No se han hecho estudios de interacción farmacocinética con Sitagliptina, metformina, pero sí con sus componentes individuales, la sitagliptina y la metformina.
Sitagliptina: En los estudios de interacciones farmacológicas, la sitagliptina no tuvo efectos de importancia clínica sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: metformina, rosiglitazona, gliburida, simvastatina, warfarina y anticonceptivos orales. Según esos datos, la sitagliptina no inhibe las isoenzimas CYP3A4, 2C8 y 2C9 del citocromo P-450.
Furosemida: Un estudio sobre la interacción de dosis únicas de metformina y furosemida en personas sanas demostró que la coadministración afectó los parámetros farmacocinéticos de ambos compuestos. La furosemida aumentó 22% la Cmáx plasmática y sanguínea y 15% el ABC sanguínea de la metformina, sin ningún cambio significativo en su depuración renal. Cuando se coadministró con metformina, la Cmáx y el ABC de la furosemida fueron 31 y 12% menores, respectivamente, que cuando se administró sola, y su semivida terminal disminuyó 32%, sin ningún cambio significativo en su depuración renal. No hay información disponible acerca de la interacción de la metformina y la furosemida cuando se coadministran por tiempo prolongado.
Nifedipina: Un estudio sobre la interacción de dosis únicas de metformina y nifedipino en personas sanas demostró que la coadministración de nifedipino aumentó 20% la Cmáx y 9% el ABC de la metformina, así como la cantidad de metformina excretada con la orina. Su Tmáx y su semivida no se modificaron. La nifedipino aumenta la absorción de metformina, y ésta tuvo efectos mínimos sobre la nifedipino.
Medicamentos catiónicos: Los medicamentos catiónicos (como amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, trimetoprim o vancomicina) que son eliminados por secreción tubular renal teóricamente pueden interactuar con la metformina compitiendo con ella por los sistemas de transporte tubular renal comunes.
Ciertos medicamentos tienden a producir hiperglucemia y pueden impedir el control de la glucemia. Esos medicamentos incluyen las tiazidas y otros diuréticos, los corticosteroides, las fenotiacinas, productos tiroideos, los estrógenos, los anticonceptivos orales, la fenitoína, el ácido nicotínico, los simpaticomiméticos, los bloqueadores del canal del calcio y la isoniacida. Cuando se administra alguno de esos medicamentos a un paciente que está tomando Sitagliptina, metformina, se le debe vigilar estrechamente para controlar bien su glucemia.