Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 5: Endocrinología y Metabolismo

Segundo y tercer nivel

LINAGLIPTINA/METFORMINA

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Linagliptina-metformina combina dos medicamentos antihiperglucémicos con mecanismos de acción complementarios para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2: la linagliptina, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (DDP-4) y el hidrocloruro de metformina, un miembro de la clase de las biguanidas.

Riesgo en el Embarazo
C

Efectos Adversos
La reacción adversa notificada con más frecuencia para linagliptina más metformina fue la diarrea (0,9%) con un índice comparable al de la metformina más placebo (1,2%). La hipoglucemia puede aparecer cuando Linagliptina-metformina se administra junto con una sulfonilurea (≥ 1 caso por cada 10 pacientes). En el análisis de ensayos comparativos con placebo agrupados, la incidencia global de eventos adversos en los pacientes tratados con placebo fue similar a la de los tratados con linagliptina 2.5 mg y metformina (50.6% y 47.8 %). La interrupción del tratamiento debido a los eventos adversos fue similar en los pacientes que recibieron placebo y metformina y en los que recibieron linagliptina y metformina (2.6% y 2.3%).

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos. No debe usarse en pacientes con diabetes Tipo 1 ni para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.
Precauciones: Precoma diabético, insuficiencia renal (depuración de creatinina <60 ml/minuto), afecciones agudas que pueden alterar la función renal: deshidratación, infección grave, shock, administración intravascular de agentes de contraste iodados, enfermedad aguda o crónica que puede causar hipoxia: insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, insuficiencia hepática, alcoholismo agudo y alcoholismo, acidosis láctica e hipoglucemia cuando se administra linagliptina-metformina junto con una sulfonilurea.

Interacciones
Los datos clínicos sugieren que el riesgo de interacciones clínicamente significativas con los productos medicinales coadministrados es bajo. Linagliptina no tuvo efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de la metformina, glibenclamida, simvastatina, pioglitazona, warfarina, digoxina o anticonceptivos orales, lo cual proporciona evidencia in vivo de una baja propensión a causar interacciones medicamentosas con sustratos de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, glucoproteína P y el trasportador catiónico orgánico.
Con metformina existe mayor riesgo de acidosis láctica en los casos de alcoholismo agudo. Los agentes catiónicos que se eliminan por secreción de los túbulos renales como cimetidina pueden interactuar con la metformina. La administración intravascular de agentes de contraste iodados para estudios radiológicos puede causar insuficiencia renal, y riesgo de acidosis láctica; por consiguiente, se debe interrumpir antes del estudio o al momento de hacerlo, y durante las 48 horas siguientes, y retomarla cuando la función renal se haya evaluado otra vez y se haya determinado su normalidad.