Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México
Grupo numero 3: Cardiología
ATORVASTATINA/ EZETIMIBA
Edición: 26/04/2021010.000.6263.00
CÁPSULA O TABLETA
Atorvastatina cálcica trihidrato/ezetimiba 40 mg/10 mg
Envase con 30 cápsulas o tabletas.
Atorvastatina cálcica trihidrato/ezetimiba 40 mg/10 mg
Envase con 30 cápsulas o tabletas.
Hipercolesterolemia mixta cuando Atorvastatina en monoterapia sea insuficiente para alcanzar metas.
Cardiopatía isquémica establecida, antecedente de síndrome coronario agudo.
Hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigota y no familiar)
Hipercolesterolemia primaria familiar, homocigota.
Prevención secundaria cardiovascular a falta de respuesta a monoterapia.
Oral. Con o sin alimentos
Adultos:
Inicial: 10 /10 mg al día y ajustar de acuerdo a la respuesta, con dosis máxima de 10 mg (Ezetimiba) / 80 mg (Atorvastatina).
Ezetimiba no debe de exceder 10mg al día
Dosis habitual: 10 /10 mg al día.
Adultos:
Inicial: 10 /10 mg al día y ajustar de acuerdo a la respuesta, con dosis máxima de 10 mg (Ezetimiba) / 80 mg (Atorvastatina).
Ezetimiba no debe de exceder 10mg al día
Dosis habitual: 10 /10 mg al día.
Generalidades
Atorvastatina es una estatina, forma parte de la familia de inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Se metaboliza a través del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y es un sustrato de los transportadores hepáticos. Ezetimiba inhibe la absorción intestinal del colesterol a través del transportador de esterol, el Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsable de la captación intestinal de colesterol y fitoesteroles.
Riesgo en el Embarazo
D
Efectos Adversos
Las estatinas pueden afectar excepcionalmente al músculo esquelético y provocar mialgias, miositis y miopatía, que pueden progresar rara vez, sobre todo en combinación con fibratos a rabdomiólisis, caracterizada por niveles significativamente elevados de creatina cinasa (CK) (>10 veces el límite superior de la normalidad), mioglobinemia y mioglobinuria, y esta progresar a insuficiencia renal.
El uso de ezetimiba solamente se asocia a efectos relacionados con el músculo, incluida la rabdomiólisis. En estudios preclínicos, se ha demostrado que ezetimiba no induce las enzimas metabolizadoras de fármacos del citocromo P450. No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre ezetimiba y fármacos que se conocen metabolizados por los citocromos P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 y 3A4 o por la N-acetiltransferasa.
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia, en pacientes con enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicables de las transaminasas séricas que superen en 3 veces el límite superior de normalidad. En pacientes tratados con los antivirales para la hepatitis C (glecaprevir/pibrentasvir).
Interacciones
Disminuye su efecto con antiinflamatorios no esteroideos, o su ingesta con alimentos (jugo o sustrato de toronja), concomitantemente con litio puede ocurrir intoxicación con el metal, los complementos de potasio aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
La administración concomitante de medicamentos inhibidores de CYP3A4 o proteínas transportadoras puede producir un incremento de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina y aumentar el riesgo de miopatía (p. ej., ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol, algunos antivirales utilizados en el tratamiento del VHC (p.ej., elbasvir/grazoprevir) e inhibidores de la proteasa del VIH, incluidos ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) y los inhibidores moderados de CYP3A4 (p. ej., eritromicina, diltiazem, verapamilo y fluconazol) también. Efavirenz, rifampicina o hierba de San Juan puede producir reducciones variables de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina al ser Inductores del citocromo P450 3A4.
