Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 3: Cardiología

Segundo y tercer nivel

IRBESARTÁN/ AMLODIPINO

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Combinación de dosis fija de Irbesartán/besilato de amlodipino tabletas para el tratamiento de la Hipertensión Arterial. Las combinaciones a dosis fijas son tabletas únicas formuladas con dos o más medicamentos diferentes. Estas formulaciones han sido empleadas en mayor frecuencia en dolor, hipertensión arterial y diabetes ofreciendo las siguientes ventajas: simplicidad y conveniencia de su uso, titulación simple, mejor adherencia con la posibilidad de favorecer la eficacia y el control de enfermedades crónicas así como también la reducción de los efectos adversos a través de la acción complementaria de los medicamentos.

Riesgo en el Embarazo
X

Efectos Adversos
Mareo, cefalea, mareo ortostático, taquicardia, tos, nausea/vómito, diarrea, dispepsia/acidez estomacal, disfunción sexual, fatiga, edema, dolor torácico.

Contraindicaciones y Precauciones
Debido a la presencia tanto de Irbesartán, como de amlodipino, está contraindicado en: hipersensibilidad tanto a las sustancias activas o a cualquier componente de la formulación hipersensibilidad a la dihidropiridinas, choque cardiogénico, estenosis aórtica clínicamente significativa, angina inestable (excluyendo angina de Prinzmetal).

Interacciones
Para la combinación Irbesartán y Amlodipino: Basándose en un estudio fármaco-cinético donde se administraron irbesartán y amlodipino solos o en combinación, no existe ninguna interacción farmacocinética entre el irbesartán y amlodipino.
Irbesartán: Con base en la información in vitro, no es de esperarse que ocurran interacciones con fármacos cuyo metabolismo es dependiente de las isoenzimas del citocromo CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4. Irbesartán es metabolizado principalmente por CYP2C9; sin embargo, durante los estudios clínicos de interacciones, no se observaron interacciones significativas cuando se administró irbesartan en forma concomitante con warfarina (un medicamento metabolizado por CYP2C9). La farmacocinética de irbesartán no se afecta por la administración concomitante de nifedipino o de hidroclorotiazida. Irbesartán no afecta la farmacocinética de la simvastatina (metabolizada por CYP3A4) o digoxina (sustrato de la P-glicoproteína transportadora de flujo). Con base en la experiencia con el uso de otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina, la administración de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o substitutos de sal que contienen potasio puede causar incremento del potasio sérico.
Amlodipino: Ha sido administrado con seguridad concomitante con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, bloqueadores alfa, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada, trinitrato de glicerilo sublingual, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos e hipoglucemiantes orales. Datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano, demuestran que amlodipino no tiene efecto sobre la unión a las proteínas con los medicamentos estudiados (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina).
Cimetadina: la coadminitración de amlodipino con cimetidina no alteró la farmacocinética de amlodipino.
Jugo de Toronja: La administración simultánea de 240 mL de jugo de toronja con una dosis única oral de 10mg de amlodipino en 20 voluntarios sanos no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de amlodipino.
Aluminio/ Magnesio (antiácido): La administración simultánea de un antiácido con aluminio/magnesio con una dosis única de amlodipino no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de amlodipino.
Sildenafil: cuando amlodipino y sildenafil fueron usados en combinación, cada agente independientemente ejerció su propio efecto reductivo de la presión sanguínea.
Atorvastatina: la administración simultánea de múltiples dosis de 10mg de amlodipino con 80mg de atorvastatina resultó sin ningún cambio significativo en el estado estable de los parámetros farmacocinéticos de atorvastatina.
Digoxina: la administración simultánea de amlodipino con digoxina no modificó las concentraciones séricas de digoxina o su depuración renal en voluntarios sanos.
Warfarina: la administración simultánea de amlodipino no modificó significativamente el efecto de warfarina sobre el tiempo de protombina.
Ciclosporina: estudios de farmacocinética con ciclosporina, han demostrado que amlodipino no modifica significativamente la farmacocinética de ésta.