Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México
Grupo numero 16: Oncología
ABEMACICLIB
Edición: 26/04/2021Abemaciclib 150 mg
Envase con 56 tabletas
Como tratamiento inicial, en combinación con un inhibidor de aromatasa como terapia endocrina de base, para el tratamiento inicial de mujeres menopáusicas con cáncer de mama avanzado o metastásico positivo para receptores hormonales (HR+) y negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2-).
En combinación con fulvestrant para el tratamiento de mujeres con cáncer de mama avanzado o metastásico positivo para receptores hormonales (HR+), negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2-), con progresión de la enfermedad después de la terapia endocrina
Adultos:
150 mg 2 veces al día
Este régimen se repite hasta la progresión o falla al tratamiento.
Las dosis se pueden disminuir a 100 mg o 50 mg con base en la seguridad y tolerabilidad individual.
Cuando Abemaciclib se administra en combinación con inhibidores de aromatasa no esteroideos, la dosis recomendada de Letrozol es de 2.5 mg diarios o Anastrozol de 1 mg diario.
Cuando se administra concomitantemente con Abemaciclib la dosis recomendada de Fulvestrant es de 500 mg administrado los días 1, 15 y 29; y cada 28 días de ahí en adelante
Abemaciclib 100 mg
Envase con 56 tabletas
Como tratamiento inicial, en combinación con un inhibidor de aromatasa como terapia endocrina de base, para el tratamiento inicial de mujeres menopáusicas con cáncer de mama avanzado o metastásico positivo para receptores hormonales (HR+) y negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2-).
En combinación con fulvestrant para el tratamiento de mujeres con cáncer de mama avanzado o metastásico positivo para receptores hormonales (HR+), negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2-), con progresión de la enfermedad después de la terapia endocrina
Adultos:
150 mg 2 veces al día
Este régimen se repite hasta la progresión o falla al tratamiento.
Las dosis se pueden disminuir a 100 mg o 50 mg con base en la seguridad y tolerabilidad individual.
Cuando Abemaciclib se administra en combinación con inhibidores de aromatasa no esteroideos, la dosis recomendada de Letrozol es de 2.5 mg diarios o Anastrozol de 1 mg diario.
Cuando se administra concomitantemente con Abemaciclib la dosis recomendada de Fulvestrant es de 500 mg administrado los días 1, 15 y 29; y cada 28 días de ahí en adelante
Abemaciclib 50 mg
Envase con 56 tabletas
Como tratamiento inicial, en combinación con un inhibidor de aromatasa como terapia endocrina de base, para el tratamiento inicial de mujeres menopáusicas con cáncer de mama avanzado o metastásico positivo para receptores hormonales (HR+) y negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2-).
En combinación con fulvestrant para el tratamiento de mujeres con cáncer de mama avanzado o metastásico positivo para receptores hormonales (HR+), negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2-), con progresión de la enfermedad después de la terapia endocrina
Adultos:
150 mg 2 veces al día
Este régimen se repite hasta la progresión o falla al tratamiento.
Las dosis se pueden disminuir a 100 mg o 50 mg con base en la seguridad y tolerabilidad individual.
Cuando Abemaciclib se administra en combinación con inhibidores de aromatasa no esteroideos, la dosis recomendada de Letrozol es de 2.5 mg diarios o Anastrozol de 1 mg diario.
Cuando se administra concomitantemente con Abemaciclib la dosis recomendada de Fulvestrant es de 500 mg administrado los días 1, 15 y 29; y cada 28 días de ahí en adelante
Generalidades
Abemaciclib es un inhibidor de las cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4 y CDK6). Estas cinasas son activadas al unirse a las ciclinas D. En líneas celulares de cáncer de mama positivo a receptores estrogénicos (ER+), la ciclina D1 y la CDK4/6 promueven la fosforilación de la proteína de retinoblastoma (Rb), la progresión del ciclo celular y la proliferación celular. In vitro, la exposición continua a abemaciclib inhibió la fosforilación de la proteína de retinoblastoma (Rb), y bloqueó la progresión de G1 a la fase S del ciclo celular, ocasionando senescencia y apoptosis.
Riesgo en el Embarazo
C
Efectos Adversos
Los siguientes eventos adversos más frecuentes con el uso de Abemaciclib son: diarrea, neutropenia, nausea y fatiga, hepatotoxicidad y tromboembolia venosa
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia.
Precauciones:
Diarrea: Se debe indicar a los pacientes que al primer signo de evacuaciones sueltas deberán iniciar terapia antidiarreica, como loperamida, incrementar los líquidos orales y notificar a su profesional médico a fin de recibir instrucciones adicionales y un seguimiento apropiado.
En el caso de diarrea grado 3 o 4, o diarrea que requiera de hospitalización, se debe suspender abemaciclib hasta que la toxicidad se resuelva a grados 1, y entonces reanudar la administración de abemaciclib a la dosis más baja siguiente.
Hepatotoxicidad: Vigilar las pruebas de función hepática (PFH) antes del comienzo de la terapia con abemaciclib dada dos semanas durante los primeros dos meses, mensualmente durante los dos meses siguientes y cuando esté clínicamente indicado. Se recomienda interrumpir la administración, reducir la dosis, suspender la administración o demorar el comienzo de los ciclos terapéuticos en los pacientes que desarrollen elevación de las transaminasas hepáticas persistente o recurrente grado 2, o grados 3 o 4.
Tromboembolia venosa: Vigile a los pacientes para detectar signos y síntomas de trombosis venosa y embolia pulmonar y tratar según resulte médicamente apropiado
Interacciones
El uso concomitante de otros inhibidores potentes del CYP3A (ltraconazol, Diltiazem, Verapamilo, Rifampicina), requiere la reducción de las dosis recomendadas. La coadministración de abemaciclib con rifampicina, un potente inductor del CYP3A redujo las concentraciones plasmáticas de abemaciclib más sus metabolitos activos y podría dar lugar a la reducción de su actividad.
Evite el uso concomitante de ketoconazol vía oral. Evitar productos de toronja
