Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 16: Oncología

CABOZANTINIB

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Inhibe múltiples receptores tirosin quinasa (RTK) implicados en el crecimiento tumoral y la angiogénesis, la remodelación ósea patológica, la farmacorresistencia y la progresión metastásica del cáncer. Se ha evaluado la actividad inhibitoria de cabozantinib con una serie de quinasas y se ha identificado como inhibidor de receptores de MET (proteína receptora del factor de crecimiento de hepatocitos) y VEGF (factor de crecimiento endotelial vascular). Asimismo, cabozantinib inhibe otras tirosin quinasas, como el receptor GAS6 (AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, el receptor del factor de células madre (KIT), TRKB, la tirosin quinasa 3 tipo Fms (FLT3), y TIE-2.

Riesgo en el Embarazo
X (no se recomienda la administración durante el embarazo)

Efectos Adversos
Absceso, anemia, linfopenia, neutropenia, trombocitopenia, hipotiroidismo, disminución del apetito, hipofosfatemia, hipoalbuminemia, hipomagnesemia, hiponatremia, hipopotasemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hiperbilirrubinemia, deshidratación, neuropatía periférica sensitiva, disgeusia, cefalea, mareos; tinnitus, hemorragia, trombosis venosa, trombosis arterial, embolia pulmonar, disfonía, disnea, tos, diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal, dispepsia, dolor bucal, boca seca, pancreatitis, dolor en la zona superior del abdomen, perforación gastrointestinal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hemorroides fístula, síndrome de eritrodisestesia palmoplantar, dermatitis acneiforme, erupción, erupción maculopapular, piel seca, prurito, alopecia, cambios de color del pelo, dolor en una extremidad, espasmos musculares, artralgia, proteinuria, fatiga, inflamación de las mucosas, astenia, edema periférico, disminución de peso, aumento de ALT, AST y ALP séricas, bilirrubina en sangre elevada, creatinina elevada, aumento de triglicéridos, disminución de leucocitos, hiperglucemia, hipoglucemia, linfopenia, neutropenia, trombocitopenia, GGT aumentada, amilasa elevada, colesterol elevado en sangre, lipasa elevada.

Contraindicaciones y Precauciones
Insuficiencia hepática, insuficiencia renal, riesgo de diarrea, vómitos, apetito disminuido y anomalías electrolíticas, pacientes con perforaciones y fistulas: en enfermedad inflamatoria intestinal, infiltración tumoral en el tracto gastrointestinal, o complicaciones de intervenciones gastrointestinales anteriores, pacientes en riesgo de trombocitopenia y disminución de plaquetas, pacientes con proteinuria.

Interacciones
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidor potente de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, jugo de toronja); inhibidores de MRP2 (como ciclosporina, efavirenz o emtricitabina). Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o remedios naturales con hierba de San Juan).