Una ampolla contiene 20 mg de butilescopolamina bromuro.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

Solución inyectable.

Es una solución clara, desde incolora a casi incolora.

Espasmos agudos del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario, incluyendo cólico biliar y renal y coadyuvante en aquellos procesos de diagnóstico y terapéutica en los que el espasmo puede suponer un problema, como la endoscopia gastro-duodenal y la radiología, en adultos y adolescentes mayores de 12 años y en niños y lactantes.

Posología y forma de administración

Posología

Forma de administración

Buscopresc está contraindicado en las siguientes situaciones:

• hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo)
• glaucoma de ángulo estrecho no tratado
• hipertrofia prostática
• retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática
• estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal
• estenosis de píloro
• íleo paralítico u obstructivo
• megacolon
• taquicardia
• miastenia gravis

Buscopresc administrada por inyección intramuscular está contraindicada en pacientes que están siendo tratados con medicamentos anticoagulantes puesto que pueden producirse hematomas intramusculares. En estos pacientes, se debe aplicar vía subcutánea o intravenosa.

En caso de que el dolor abdominal grave y de origen desconocido persista o empeore, o se presente con síntomas como fiebre, nauseas, vómitos, cambios en las defecaciones, dolor abdominal con la palpación, disminución de la tensión arterial, desmayo o presencia de sangre en heces, se deben aplicar las medidas de diagnóstico apropiadas para averiguar la etiología de los síntomas.

Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe administrarse con precaución en pacientes susceptibles de padecer glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, obstrucciones intestinales o urinarias, así como en caso de hipertrofia prostática con retención urinaria.

La administración de Buscopresc a pacientes con glaucoma de ángulo estrecho no diagnosticado y no tratado puede producir elevación de la presión intraocular. Por esta razón, se debe advertir al paciente que si presenta después de la inyección de Buscopresc un ojo rojo, doloroso, con pérdida de visión debe acudir inmediatamente al oftalmólogo.

Tras la administración parenteral de Buscopresc, se han observado casos de anafilaxis incluyendo episodios de shock. Como con todos los medicamentos que producen este tipo de reacciones, los pacientes a los que se les administre Buscopresc solución inyectable deberán mantenerse bajo observación.

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por ampolla; esto es esencialmente “exento de sodio”.

Se requiere precaución en pacientes con afecciones cardiacas sometidos a tratamiento parenteral con Buscopresc. Se recomienda la monitorización de estos pacientes.

Buscopresc puede potenciar el efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio, ipratropio y compuestos similares a atropina).

El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos tales como la metoclopramida, puede dar como resultado la disminución del efecto de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal.

Puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos y alterar el efecto de otros fármacos, como la digoxina.

Los datos sobre el uso de butilescopolamina bromuro en mujeres embarazadas son limitados.

Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos en referencia a la toxicidad reproductiva (ver sección 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad).

No existen datos suficientes sobre la eliminación de Buscopresc y sus metabolitos a través de la leche humana.

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Buscopresc durante el embarazo y la lactancia.

No se han realizado estudios de los efectos sobre la fertilidad humana (ver sección 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad).

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, debe advertirse a los pacientes que pueden experimentar efectos indeseables tal y como alteraciones de la acomodación visual o mareo durante el tratamiento parenteral con butilescopolamina bromuro. Por lo tanto, debe recomendarse precaución en el momento de conducir y utilizar máquinas. Si los pacientes experimentan alteraciones de la acomodación visual o mareo, deben evitar la realización de tareas peligrosas como conducir o utilizar maquinaria. 

Muchas de las reacciones adversas pueden ser asociadas a las propiedades anticolinérgicas de Buscopresc solución inyectable, que por lo general son leves y autolimitadas.

Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): shock anafiláctico (con posible desenlace letal)*, reacción anafiláctica*, disnea*, reacción cutánea*, urticaria*, exantema*, eritema*, prurito*, hipersensibilidad*.

Trastornos oculares:

Frecuentes (≥1/100, < 1/10): trastornos de la acomodación visual.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): midriasis*, aumento de la presión intraocular*.

Trastornos cardiacos:

Frecuentes (≥1/100, < 1/10): taquicardia.

Trastornos vasculares:

Frecuentes (≥1/100, < 1/10): mareo.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): disminución de la presión arterial* y rubor*.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes (≥1/100, < 1/10): sequedad de boca.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): sudoración anormal*.

Trastornos renales y urinarios:

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): retención urinaria*.

*Esta reacción adversa se ha observado en la experiencia post comercialización. La frecuencia de la categoría no es mayor que Frecuente pero podría ser menor con una probabilidad del 95%. No es posible una estimación precisa de la frecuencia ya que la reacción adversa no se notificó en una base de datos de ensayos clínicos de 185 pacientes.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es

Síntomas

En caso de sobredosificación pueden presentarse síntomas anticolinérgicos, tales como retención urinaria, sequedad de boca, rubefacción cutánea, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal y trastornos pasajeros de la visión.

Tratamiento

Si fuera necesario, pueden administrarse parasimpaticomiméticos. Los pacientes deben consultar urgentemente a un oftalmólogo en caso de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo con las medidas terapéuticas habituales. Si se produce parálisis respiratoria, se practicará intubación y respiración artificial. Sondar en caso de retención urinaria.

Además, se aplicarán las medidas de soporte adecuadas, que sean necesarias.

Grupo farmacoterapéutico: Alcaloides semisintéticos de la Belladona, compuestos de amonio cuaternario, código ATC: AO3BB01.

Buscopresc ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genito-urinario. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario, el butilescopolamina bromuro no pasa al sistema nervioso central y en consecuencia no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.

Metabolismo y eliminación

La principal vía metabólica es la rotura hidrolítica de las uniones tipo ester. El tiempo de vida media de la fase de eliminación terminal (t1/2) es de aproximadamente 5 horas. El aclaramiento total es de 1,2 l/min. Los estudios clínicos con butilescopolamina bromuro radiomarcado muestran que tras la administración intravenosa entre el 42% y el 61 % de la dosis radioactiva se elimina vía renal y entre e1 28,3% y el 37% vía fecal.

La porción de principio activo inalterada eliminada por orina es de aproximadamente un 50%. Los metabolitos eliminados por vía renal se unen deficientemente a los receptores muscarínicos y por tanto no se considera que contribuyan al efecto de butilescopolamina bromuro.

Butilescopolamina bromuro tiene un bajo índice de toxicidad aguda: los valores de la DL50 oral fueron en ratones de 1000 a 3000 mg/kg, en ratas 1040-3300 mg/kg y 600 mg/kg en perros. Los signos de toxicidad fueron ataxia y disminución del tono muscular, adicionalmente en el ratón temblor y convulsiones, en el perro midriasis, taquicardia y sequedad de las membranas mucosas. En 24 horas se produjeron muertes por parada respiratoria. Los valores de la DL50 por vía intravenosa fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas.

Con dosis orales repetidas, en estudios de más de 4 semanas, las ratas toleraron 500 mg/kg sin observarse efectos adversos. A 2000 mg/kg, butilescopolamina bromuro paralizó la función gastrointestinal dando lugar a estreñimiento, por acción sobre el ganglio parasimpático del área visceral. Fallecieron 11 de 50 ratas. La hematología y los resultados bioquímicos no sufrieron variaciones relacionadas con la dosis.

Las ratas toleraron 200 mg/kg a lo largo de 26 semanas, mientras que a 250 y 1000 mg/kg se produjeron muertes por depresión de la función gastrointestinal. El NOAEL de un estudio de administración oral (cápsulas) en perros, de 39 semanas de duración, fue de 30 mg/kg. La mayoría de los hallazgos clínicos fueron atribuibles a los efectos agudos de butilescopolamina bromuro a dosis altas (200 mg/kg). No se observaron cambios en los hallazgos histopatológicos relacionados con la sustancia.

Una dosis intravenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por las ratas en un estudio de 4 semanas. A dosis de 3 mg/kg, inmediatamente aparecieron convulsiones después de la inyección. Las ratas que recibieron dosis de 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria.

Perros tratados a lo largo de 5 semanas, con dosis intravenosas de 2 x 1; 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg, presentaron midriasis dosis dependiente en todos los animales tratados y con la dosis de 2 x 9 mg/kg presentaron además ataxia, salivación y pérdida de peso y de apetito. La tolerancia local fue buena.

En comparación con ratas control, las dosis repetidas de 10 mg/kg, administradas intramuscularmente, fueron bien toleradas sistémicamente, aunque las lesiones musculares en el punto de inyección se incrementaron de manera manifiesta. A dosis de 60 y 120 mg/kg, la mortalidad fue elevada y las lesiones locales incrementaron en relación con la dosis.

Butilescopolamina bromuro no fue ni teratogénica ni embriotóxica en segmento II a dosis orales de hasta 200 mg/kg, administradas a las ratas con la dieta, ni dosis de 200 mg/kg administrados mediante sonda o 50 mg/kg s.c. administrados a conejos. La fertilidad no se vio afectada a dosis orales de hasta 200 mg/kg.

Al igual que otros fármacos catiónicos, butilescopolamina bromuro interacciona in vitro con el sistema de transporte de colina de las células epiteliales de placenta humana. La transferencia de butilescopolamina bromuro al compartimento fetal no se ha demostrado.

Los supositorios de butilescopolamina bromuro fueron localmente bien tolerados.

Se llevaron a cabo estudios específicos de tolerancia local en perros y monos, a dosis intramusculares repetidas de 15 mg/kg a lo largo de 28 días. Únicamente en los perros se observaron pequeños focos de necrosis en los puntos de inyección. Butilescopolamina bromuro fue bien tolerada en las arterias y venas de la oreja del conejo. In vitro, una solución al 2% de butilescopolamina bromuro inyectable, no dio lugar a acción hemolítica cuando fue mezclada con 0,1 ml de sangre humana.

Butilescopolamina bromuro no reveló potencial mutagénico ni clastogénico en una batería de ensayos que incluyeron: el test de Ames, el ensayo in vitro de mutación genética con células V79 de mamífero (test HPRT) y la prueba in vitro de aberración cromosómica con linfocitos periféricos humanos. In vivo, butilescopolamina bromuro fue negativo en el ensayo de micronúcleos en médula ósea de ratas.

No se llevaron a cabo estudios carcinogenéticos in vivo. Sin embargo, butilescopolamina bromuro no demostró potencial tumorigénico en dos estudios de 26 semanas en los que se administraron dosis de hasta 1000 mg/kg a las ratas.

Cloruro de sodio

Agua para preparaciones inyectables

Este medicamento no debe administrarse simultáneamente con fármacos colinérgicos.

3 años

No requiere condiciones especiales de conservación

Ampollas de vidrio incoloro de 1 ml en envases de 6 ampollas y envase clínico de 50 ampollas.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Opella Healthcare Spain, S.L.

C/ Rosselló i Porcel, 21

08016 – Barcelona

España

Grupo Sanofi

18.220

Fecha de la primera autorización: 01 de noviembre de 1952

Fecha de la última renovación: 30 de septiembre de 2005

Marzo 2023

Puede acceder a información detallada sobre este medicamento escaneando con su teléfono móvil (smartphone) el código QR incluido en el cartonaje y prospecto. También puede acceder a esta información en la siguiente dirección de internet:

https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/18220/P_18220.htm