EMADINE 0,5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION
| ATC: Emedastina |
| PA: Emedastina difumarato |
| EXC: Benzalconio cloruro y otros. |
Envases
- Env. con 1 frasco de 5 ml
Dispensación sujeta a prescripción médica- Fi: Medicamento incluido en la financiación del SNS
- Facturable SNS: SI
- Comercializado: Si
- Situación: Alta
- Código Nacional: 753608
- EAN13: 8470007536086
- Conservar en frío: No
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
1 ml de solución contiene 0,5 mg de emedastina (como difumarato).
Excipiente con efecto conocido
Cloruro de benzalconio 0,1 mg/ml
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. - FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución.
Solución incolora y transparente.
4. - DATOS CLÍNICOS
4.1 - Indicaciones Terapéuticas de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Tratamiento sintomático de la conjuntivitis alérgica estacional.
4.2 - Posología y administración de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
4.3 - Contraindicaciones de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4 - Advertencias y Precauciones de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Infiltrados corneales oculares
Se han observado infiltrados corneales oculares coincidiendo con el uso de EMADINE. En caso de observarse infiltrados corneales, se debe interrumpir la administración del producto e instaurar las medidas adecuadas.
Excipientes
Se ha informado que el cloruro de benzalconio, que se utiliza frecuentemente como conservante en productos oftálmicos causa queratopatía punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Puesto que EMADINE contiene cloruro de benzalconio, se recomienda estrecha monitorización si se utiliza con frecuencia o durante periodos prolongados.
Además el cloruro de benzalconio puede causar irritación ocular y se sabe que altera el color de las lentes de contacto blandas. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandas. Debe instruirse a los pacientes para que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación de EMADINE y esperen 15 minutos después de la instilación de la dosis antes de volver a colocarlas.
4.5 - Interacciones con otros medicamentos de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
No se han realizado estudios de interacciones.
4.6 - Embarazo y Lactancia de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Embarazo
No existen datos adecuados sobre el uso de emedastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad sobre la reproducción (ver apartado 5.3). No se conoce el riesgo potencial en humanos. No obstante, considerando la ausencia de efectos de la emedastina sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos, EMADINE puede utilizarse durante el embarazo siempre según las recomendaciones de dosificación del apartado 4.2.
Lactancia
La emedastina se ha detectado en leche de ratas después de su administración oral. Se desconoce si su administración oftálmica en humanos puede dar lugar a una absorción sistémica suficiente como para excretar cantidades detectables en leche materna. EMADINE debe administrarse con precaución durante el periodo de lactancia.
Fertilidad
Estudios en animales no han mostrado evidencia de deterioro de la fertilidad (ver sección 5.3). No se dispone de datos en relación a la fertilidad en humanos.
4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
La influencia de EMADINE sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, como con cualquier medicación oftálmica, si aparece visión borrosa transitoria u otras alteraciones visuales durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria.
4.8 - Reacciones Adversas de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Resumen del perfil de seguridad
En 13 estudios clínicos que incluyeron 696 pacientes, se administró Emadine de una a cuatro veces al día en ambos ojos durante hasta 42 días. En ensayos clínicos, aproximadamente un 7% de los pacientes experimentaron una reacción adversa relacionada con el uso de Emadine; sin embargo, menos del 1% de estos pacientes interrumpieron el tratamiento debido a estas reacciones adversas. No se notificaron reacciones adversas sistémicas u oftálmicas graves en los ensayos clínicos. Las reacciones adversas más frecuentes fueron dolor ocular y prurito ocular, ocurriendo en el 1% al 2,0% de los pacientes.
Tabla resumen de reacciones adversas
Se observaron las siguientes reacciones adversas en estudios clínicos o durante la experiencia postcomercialización. Se distribuyen según la clasificación de órganos y sistemas y se clasifican según el siguiente criterio: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) o frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad, dentro de cada grupo de frecuencia.
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Reacciones adversas |
| Trastornos psiquiátricos | Poco frecuentes | sueños anormales |
| Trastornos del sistema nervioso | Poco frecuentes | cefalea, cefalea sinusal, disgeusia |
| Trastornos oculares | Frecuentes | dolor ocular, prurito ocular, hiperemia de la conjuntiva |
|
| Poco frecuentes | infiltrados corneales, manchas corneales, visión borrosa, irritación ocular, ojo seco, sensación de cuerpo extraño en los ojos, lagrimeo aumentado, astenopía, hiperemia ocular |
| Trastornos cardíacos | Frecuencia no conocida | taquicardia |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Poco frecuentes | erupción |
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación incluido en el Apéndice V.
4.9 - Sobredosificación de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
No se esperan reacciones específicas con una sobredosis oftálmica de este medicamento.
No hay datos disponibles en humanos relacionados con la sobredosis por ingestión deliberada o accidental. En caso de ingestión accidental del contenido de un frasco de EMADINE, pueden ocurrir efectos sedantes y debe tenerse en cuenta la capacidad de emedastina de incrementar el intervalo QT, debiendo instaurarse una monitorización y un tratamiento adecuados.
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 - Propiedades farmacodinámicas de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Grupo farmacoterapéutico: descongestionantes y antialérgicos; otros antialérgicos,
código ATC: S01G X 06.
La emedastina es un antagonista H1 de la histamina, potente, selectivo y eficaz por vía oftálmica (Ki = 1,3 nM). Los estudios in vitro sobre la afinidad de la emedastina por los receptores de la histamina (H1, H2 y H3) demuestran una selectividad 10.000 veces superior por el receptor H1, Kis = 1,3 nM, 49.064 nM y 12.430 nM, respectivamente. La administración oftálmica in vivo de emedastina produce una inhibición de la permeabilidad vascular de la conjuntiva estimulada por histamina, dependiente de la concentración. Los estudios con emedastina no han mostrado efectos sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos.
5.2 - Propiedades farmacocinéticas de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Absorción
La emedastina se absorbe a nivel sistémico, al igual que otras sustancias activas administradas por vía oftálmica. En un estudio con diez voluntarios sanos tratados bilateralmente dos veces al día durante 15 días con EMADINE 0,05%, colirio en solución, las concentraciones plasmáticas del fármaco sin metabolizar estuvieron en general por debajo del límite de cuantificación del ensayo (0,3 ng/ml). Las muestras en las que la emedastina fue cuantificable oscilaron entre 0,30 y 0,49 ng/ml.
La biodisponibilidad oral humana de la emedastina es aproximadamente del 50% y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen entre una y dos horas después de la administración.
Biotransformación
La emedastina se metaboliza principalmente en el hígado. La semivida de eliminación de la emedastina oftálmica es de diez horas. Aproximadamente un 44% de una dosis oral se recupera en la orina de 24 horas, excretándose sólo un 3,6% de la dosis como sustancia activa sin metabolizar. Se excretan en orina dos metabolitos primarios, 5?y 6?hidroxiemedastina, en sus formas libres y conjugadas. También se forman como metabolitos menores el N?óxido y los análogos 5’?oxo de 5?y 6?hidroxiemedastina.
5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
El difumarato de emedastina ha demostrado baja toxicidad aguda en varias especies por varias vías de administración. En estudios a largo plazo en conejos por vía oftálmica, no se observaron efectos sistémicos o locales clínicamente significativos.
Se observaron infiltrados celulares mononucleares córneo límbicos en 1/4 monos macho tratados con 0,5 mg/ml y en 4/4 machos y 1/4 hembras tratados con 1,0 mg/ml. Los infiltrados celulares mononucleares esclerales se observaron en 1/4 machos y 1/4 hembras tratados con 0,5 mg/ml y en 2/4 machos y 1/4 hembras tratados con 1,0 mg/ml. Los niveles medios de los picos plasmáticos fueron aproximadamente 1 ng/ml y 2 ng/ml para los tratamientos con 0,5 y 1,0 mg/ml respectivamente.
Se ha observado que la emedastina incrementa el intervalo QT en perros; el nivel sin efecto observable corresponde a niveles 23 veces superiores a los que se encuentran en pacientes (7 ng/ml comparados con 0,3 ng/ml, es decir el límite de detección de la emedastina).
El difumarato de emedastina no resultó ser carcinogénico en estudios en ratas y ratones. El difumarato de emedastina no fue genotóxico en una batería estándar de ensayos de genotoxicidad in vivo e in vitro.
En un estudio de terarogénesis en ratas, se observaron efectos fetotóxicos pero no teratogénicos con la dosis más alta evaluada (140 mg/kg/día); no se observaron efectos a un nivel inferior (40 mg/kg/día) que corresponde a una exposición muy superior a la producida por las dosis terapéuticas recomendadas. En un estudio con conejos, no se observó toxicidad sobre la reproducción.
No hubo evidencia de deterioro de la fertilidad o disminución de la función reproductora en ratas con dosis orales administradas de hasta 30 mg/kg/día de difumarato de emedastina.
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 - Lista de excipientes de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Cloruro de benzalconio 0,1 mg/ml
Trometamol
Cloruro de sodio
Hipromelosa
Ácido clorhídrico/hidróxido de sodio (para ajustar pH)
Agua purificada
6.2 - Incompatibilidades de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
No procede.
6.3 - Período de validez de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
30 meses.
No utilizar EMADINE durante más de 4 semanas después de la primera apertura del envase.
6.4 - Precauciones especiales de conservación de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
No conservar a temperatura superior a 25°C.
6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
EMADINE se presenta en frascos DROP?TAINER de plástico opaco de 5 ml y 10 ml.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de EMADINE 0,5 mg/ml Colirio en sol.
Ninguna especial.
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Immedica Pharma AB
SE-113 63 Stockholm
Suecia
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU/1/98/095/001?2.
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 27/enero/1999
Fecha de la última renovación: 13/enero/2009
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu.
