Saquinavir

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Inhibidores de la proteasa

Mecanismo de acción
Saquinavir

Inhibidor selectivo de la proteasa del VIH, impide la formación de partículas infecciosas y maduras del virus.

Indicaciones terapéuticas
Saquinavir

Tto. de ads. infectados por VIH-1, en combinación con ritonavir y otros antirretrovirales.

Posología
Saquinavir

Modo de administración
Saquinavir

Tragar entero/a, con o después de la comida.

Contraindicaciones
Saquinavir

Hipersensibilidad, I.H. descompensada, prolongación QT congénita o adquirida confirmada, alteración electrolítica (hipopotasemia no corregida en especial), bradicardia relevante, insuf. cardiaca relevante con fracción de eyección del ventrículo izdo. reducido, antecedente de arritmia. Concomitancia con: fármacos prolongadores QT y/o PR, simvastatina y lovastatina (riesgo de miopatía incluida rabdomiólisis), midazolam oral y triazolam (riesgo de sedación prolongada o aumentada, depresión respiratoria), alcaloides del cornezuelo de centeno (riesgo de toxicidad aguda), rifampicina (riesgo de toxicidad hepatocelular grave) y quetiapina (riesgo de coma).

Advertencias y precauciones
Saquinavir

No como único IP. Pacientes < 2 años (sin datos de seguridad y eficacia) y > 60, I.R. grave. Seguimiento estrecho de la seguridad y respuesta virológica con I.H. moderada. Con hepatitis B o C crónica o I.H. preexistente, mayor riesgo de alteración, monitorizar y si hay empeoramiento de la hepatopatía considerar suspensión del tto. Diarrea crónica o malabsorción. Hemofilia (riesgo mayor de hemorragia). Riesgo de: diabetes mellitus, hiperglucemia y exacerbación de diabetes (a veces asociadas a cetoacidosis); lipodistrofia (evaluar signos físicos de redistribución de grasa, lípidos en suero y glucosa en sangre); s. de reconstitución inmune con deficiencia inmune grave (evaluar cualquier síntoma inflamatorio y establecer tto. si es necesario) y de osteonecrosis (vigilar molestia/dolor articular, o dificultad de movimiento). Posibilidad de aparición de trastornos autoinmunitarios (enf. Graves) durante la reconstitución inmune.Prolongación intervalos QT y PR dependientes de concentración saquinavir (no superar dosis recomendada): ECG antes de iniciar tto. a todos los pacientes, si QT > 450 mseg no administrar, si QT basal < 450 mseg realizar un ECG durante el tto. y suspender si QT aumenta más de 20 mseg o posteriormente QT > 480 mseg. Para pacientes naïve con un intervalo QT basal < 450 mseg, además realizar otro ECG a los 10 días de tto.; evaluar beneficio/riesgo con fármacos que aumentan exposición a saquinavir, advertir al paciente de signos/síntomas de arritmia, mayor riesgo con historia familiar de muerte súbita a edad temprana por posible prolongación QT congénita. Dosis ritonavir > 100 mg aumenta incidencia de efectos adversos. Concomitancia con: atorvastatina (reducir dosis y monitorizar signos de miopatía); anticonceptivos orales con estrógenos (disminuye concentración de etinilestradiol, usar método alternativo o adicional); efavirenz (mayor riesgo de toxicidad hepática, monitorizar función); tipranavir (asociación no recomendada por descenso de concentración de saquinavir); fluticasona, budesónida u otros glucocorticoides metabolizados por CYP3A4 (valorar beneficio/riesgo, considerar reducción de glucocorticoide con control riguroso o retirada progresiva prolongada). Posible riesgo de transmisión sexual (tomar precauciones para su prevención).

Insuficiencia hepática
Saquinavir

Contraindicado en I.H. descompensada. Precaución en I.H. moderada (seguimiento estrecho de la seguridad y respuesta virológica); mayor riesgo de alteración, monitorizar y si hay empeoramiento de la hepatopatía considerar suspensión del tto.

Insuficiencia renal
Saquinavir

Precaución en I.R. grave.

Interacciones
Saquinavir

Véase Contr. y Prec. Además:
Concentración disminuida por: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, dexametasona, cáps. de ajo, hipérico (efecto inductor mín. 2 sem tras suspensión).
Contraindicado por riesgo de arritmias cardiacas potencialmente mortales con: atazanavir, lopinavir, bepridil, lidocaína sistémica, quinidina, hidroquinidina, dofetilida, ibutilida, antidepresivos tricíclicos, trazodona, mizolastina, claritromicina, eritromicina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino, metadona, clozapina, haloperidol, mesoridazina, fenotiazinas, sertindol, sultoprida, tioridazina, ziprasidona, sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo, sustratos del CYP3A4 (como por ej.: dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo, alfentanilo), cisaprida, difemanilo.
No se recomienda con: omeprazol u otros inhibidores de la bomba de protones, nelfinavir, colchicina (riesgo de rabdomiólisis, sobre todo en I.R. o I.H.), salmeterol (riesgo de prolongación QT, palpitaciones y taquicardia sinusal).
Concentración aumentada por: nefazodona, quinupristina/dalfopristina, itraconazol, monitorizar toxicidad de saquinavir.
Aumenta concentración de: indinavir (riesgo de nefrolitiasis); delavirdina (monitorizar cambios hepatocelulares); alprazolam, clorazepato, diazepam, flurazepam (vigilar sedación y valorar ajuste de dosis); bloqueadores de canales de Ca (felodipino, nifedipino, nicardipino, diltiazem, nimodipino, verapamilo, amlodipino, nisoldipino, isradipino), precaución y monitorización; digoxina (monitorizar concentración plasmática y considerar reducción de dosis); ciclosporina, rapamicina, tacrolimús (monitorizar inmunosupresor); midazolam parenteral (en UCI o similar con estrecha monitorización y tto. adecuado si depresión respiratoria y/o sedación prolongada, considerar ajuste de dosis); alfuzosina (riesgo de hipotensión).
Monitorizar INR con: warfarina.
Monitorizar neutropenia y nivel de enzimas hepáticos con: rifabutina (dosis recomendada 150 mg 2 veces/sem; reducir a cada 4 días si la neutropenia es notable).
No administrar con: ketoconazol a dosis > 200 mg/día.

Embarazo
Saquinavir

La evaluación de los estudios en animales de experimentación no ha indicado efectos nocivos, directos o indirectos, ni sobre el desarrollo embrionario o fetal, ni sobre el curso de la gestación y el desarrollo peri- y posnatal.
La experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada: en raras ocasiones se han notificado malformaciones congénitas, defectos de nacimiento y otros trastornos (sin malformación congénita) en mujeres embarazadas que habían recibido saquinavir en combinación con otros fármacos antirretrovirales. Sin embargo, los datos disponibles hasta el momento no son suficientes y no identifican riesgos específicos en el feto.
Saquinavir debe emplearse durante el embarazo solamente si los beneficios potenciales justifican algún posible riesgo para el feto.
La fertilidad y el desarrollo peri-y posnatal no se vieron afectados ni se observaron efectos embriotóxicos/teratógenos en ratas o conejos a exposiciones plasmáticas inferiores a las alcanzadas en humanos a la dosis clínica recomendada de saquinavir potenciado con ritonavir. Los estudios de distribución en estas especies mostraron que la transferencia placentaria de saquinavir es baja (menor del 5 % de las concentraciones plasmáticas maternas).

Lactancia
Saquinavir

No hay datos de laboratorio, a nivel animal o humano, sobre la secreción de saquinavir en la leche materna. Antes de recibir saquinavir se debe interrumpir la lactancia, ya que no puede evaluarse el potencial de reacciones adversas debidas a saquinavir en lactantes.
Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no comiencen la lactancia bajo ninguna circunstancia, con el fin de evitar la transmisión del VIH.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Saquinavir

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es reducida. Se han notificado casos de vértigo, fatiga y alteración visual durante el tratamiento. No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Saquinavir

Anemia, disminución de Hb y del recuento de plaquetas, linfocitos y células sanguíneas blancas; hipersensibilidad; aumento de colesterol y triglicéridos en sangre, diabetes mellitus, anorexia, aumento del apetito; disminución de la libido, trastorno del sueño; parestesia, neuropatía periférica, vértigo, disgeusia, dolor de cabeza; disnea; diarrea, náuseas, vómitos, distensión y dolor abdominal, dolor supraabdominal, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, eructo, flatulencia, labios secos, heces blandas; aumento de: ALT, AST, lipoproteína de baja densidad, bilirrubina, amilasa y creatinina en sangre; lipodistrofia adquirida, alopecia, piel seca, eczema, lipoatrofia, prurito, sarpullido; espasmos musculares; astenia, fatiga, aumento del tejido graso, malestar.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 19/10/2016

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