Cada pulsación del dosificador libera una dosis de 10 mg de lidocaina.

Cada ml contiene 241 mg de alcohol (etanol).

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

Solución para pulverización cutánea.

Líquido transparente o prácticamente transparente, con olor característico.

Xilonibsa 10 mg/pulsación está indicado en anestesia superficial de la mucosa en cirugía, obstetricia, odontología y otorrinolaringología.

Posología y forma de administración

Posología

Forma de administración

Hipersensibilidad a la lidocaína, anestésicos de tipo amida o a alguno de los excipientes.

Lidocaína debe usarse con precaución en personas de edad avanzada y debilitadas.

Lidocaína debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, hipovolemia, bloqueo atrioventricular u otros trastornos de la conducción, bradicardia o función respiratoria deteriorada. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe administrarse con precaución en pacientes con la función hepática deteriorada. La vida media plasmática de la lidocaína puede prolongarse en condiciones en que se reduce el flujo sanguíneo hepático tales como insuficiencia cardiaca y circulatoria. Además, los metabolitos de lidocaína pueden acumularse en pacientes con deterioro renal.

Debe evitarse la administración de dosis excesivas, así como la aplicación del medicamento en tejidos infectados o inflamados puesto que en estos casos la absorción de lidocaína es muy rápida, y podrían producirse reacciones adversas de carácter sistémico. Así mismo, debe tenerse en cuenta que la absorción de los anestésicos en la tráquea y árbol bronquial es muy rápida, pudiendo producirse reacciones adversas sistémicas.

Después de toda anestesia bucofaríngea, debe evitarse la ingestión sólida o líquida de alimento durante al menos dos horas para evitar una falsa ruta del bolo alimenticio, así como lesiones linguales por mordeduras.

Debe evitarse el contacto de lidocaína con los ojos. En caso de contacto ocular, si fuera necesario, retirar las lentillas de contacto de la persona. Lavar inmediata y abundantemente con agua durante 15 minutos, manteniendo los párpados separados. No deje que el agua fluya hacia el ojo no afectado. Efectuar inmediatamente curas complementarias con un oftalmólogo.

Los pacientes en tratamiento con medicamentos antiarrítmicos clase III (p.ej., amiodarona) deben permanecer estrechamente vigilados y considerarse la monitorización por electrocardiograma (ECG), debido a que los efectos cardiacos pueden ser aditivos.

Xilonibsa 10 mg/pulsación contiene etanol

Este medicamento contiene 241 mg de alcohol (etanol) en cada ml. Puede causar sensación de ardor en la piel lesionada.

No se recomienda el uso de Xilonibsa 10 mg/pulsación en niños menores de 6 años debido al riesgo de absorción muy rápida del anestésico y al riesgo de espasmo laríngeo reflejo del recién nacido.

Lidocaína debe usarse con precaución en niños mayores de 6 años no sobrepasando la dosis máxima recomendada.

No se han realizado estudios de interacciones.

Fármacos que afectan el uso de lidocaína

Los fármacos antagonistas de los receptores ß-adrenérgicos (propanolol) y los antagonistas H2 (cimetidina) reducen el aclaramiento hepático de la lidocaína. La reducción producida por el propanolol parece ser debida principalmente a una inhibición directa del metabolismo de la lidocaína; la reducción producida por la cimetidina se debe a una reducción en el metabolismo hepático de la lidocaína y a una disminución del flujo sanguíneo hepático. Aunque la relevancia clínica de estas interacciones no ha sido establecida, es recomendable reducir la dosis de lidocaína cuando se administre de forma concomitante con fármacos ß-bloqueantes o antagonistas H2, sobre todo cuando la lidocaína se usa a altas dosis de forma repetida.

El uso de halotano disminuye el flujo sanguíneo hepático, conduciendo a una disminución del aclaramiento de lidocaína.

El uso de fenitoína y otros inductores enzimáticos en tratamientos de larga duración pueden hacer necesario un incremento en la dosis de lidocaína como consecuencia de un efecto de potenciación del metabolismo hepático.

Fármacos antirretrovirales usados en el tratamiento del SIDA (azatanavir, duranavir) incrementan las concentraciones plasmáticas de lidocaína.

La hipocaliemia producida por la acetazolamida, los diuréticos del asa y las tiazidas antagonizan el efecto de la lidocaína.

Fármacos afectados por el uso de lidocaína

Lidocaína puede potenciar el efecto de los bloqueantes musculares. Altas dosis de lidocaína pueden reducir la liberación de acetilcolina y actuar directamente sobre la membrana muscular.

No se han realizado estudios específicos de interacción entre lidocaína/prilocaína y antiarrítmicos clase III (p.ej., amiodarona), por lo que se recomienda tener precaución (ver también sección 4.4).

Lidocaina debe usarse con precaución en pacientes  que reciban otros anestésicos locales o fármacos con estructura tipo amida, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

La administración simultánea de lidocaína y antipsicóticos que prolongan el intervalo QT incrementa el riesgo de arritmias ventriculares.

No se recomienda utilizar Xilonibsa 10 mg/pulsación durante el embarazo.

La lidocaína cruza la barrera placentaria. Los datos en un número limitado de mujeres embarazadas no mostraban evidencia de anomalías congénitas.

El empleo de Xilonibsa 10 mg/pulsación durante el embarazo se reservará únicamente para aquellos casos en los que el beneficio potencial justifique posibles riesgos para el feto.

La lidocaína se excreta en la leche materna, pero a las dosis terapéuticas de Xilonibsa 10 mg/pulsación no se esperan efectos en recién nacidos/niños en periodo de lactancia.

Aunque no hay estudios adecuadamente protocolizados en humanos de la influencia de la lidocaína sobre la fertilidad, desde su introducción en el mercado hace ya muchos años, hasta la fecha no se han reportado efectos desfavorables sobre la misma.

La influencia de Xilonibsa 10 mg/pulsación sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña.

En función de la dosis y el lugar de administración, los anestésicos locales pueden afectar la función mental y alterar temporalmente la locomoción y la coordinación. Cuando se administre este medicamento el médico debe valorar en cada caso particular si la capacidad de reacción está comprometida y si el paciente puede conducir o utilizar máquinas.

Normalmente una única aplicación de lidocaína no causa efectos adversos de carácter sistémico. No obstante, la lidocaína puede producir vahído, sedación, visión borrosa y mareo. Si tras la aplicación de lidocaína se produce cualquiera de estos efectos adversos, el paciente debe esperar hasta que cesen estos síntomas antes de conducir o utilizar maquinaria.

Xilonibsa 10 mg/pulsación puede producir irritación local (tos, estornudos) en el momento de la aplicación o inmediatamente después.

La forma de administración del producto, con aplicación externa sobre piel o mucosas, excluye el riesgo de administración intravascular inadvertida.

Reacciones adversas de grupo

Otras reacciones adversas que pueden observarse con el uso de lidocaína son:

Población pediátrica

Los niños son más propensos que los adultos a los efectos adversos de los anestésicos locales como la lidocaína.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su  autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es

Al igual que con otros anestésicos locales, debido a una excesiva dosificación, o una rápida absorción, en especial por la tráquea y árbol bronquial, que puede simular una inyección intravenosa lenta, pueden presentarse reacciones sistémicas que pueden afectar al SNC y al sistema cardiovascular. En estos casos, el tratamiento a seguir consistirá en el mantenimiento de las constantes vitales, y si aparecen convulsiones, en la administración por vía intravenosa de barbitúricos de acción corta (por ejemplo tiopental) o benzodiacepinas (diazepam).

Grupo farmacoterapéutico: anestésicos locales – amidas - lidocaína;

Código ATC: N01BB02.

Como todos los anestésicos locales, la lidocaína bloquea la transmisión del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na+ a través de la membrana nerviosa.

La lidocaína se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las mucosas, y la piel dañada, mientras que la absorción de la lidocaína a través de la piel intacta es baja.

Después de una aplicación tópica de Xilonibsa 10 mg/pulsación sobre las membranas mucosas, el efecto de la analgesia se inicia entre 1 y 3 minutos después de la aplicación y su duración es de aproximadamente 15 minutos.

Después de una infusión intravenosa, la lidocaína se distribuye amplia y rápidamente en los tejidos altamente perfundidos, produciéndose luego la redistribución en los tejidos muscular y adiposo. La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, incluyendo la glicoproteína ácida-α1.

La extensión de la unión es variable y aproximadamente del 66%. La unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas depende en parte de las concentraciones de lidocaína y glicoproteína ácida-α1. Por este motivo, cualquier alteración en la concentración de la glicoproteína ácida-α1 puede afectar de forma importante las concentraciones plasmáticas de lidocaína.

La lidocaína cruza la placenta y la barrera hemato-encefálica, y se distribuye en la leche materna.

La lidocaína se metaboliza ampliamente en el hígado y cualquier alteración en la función hepática o en el flujo sanguíneo hepático puede afectar significativamente su farmacocinética y necesidad de dosificación. El metabolismo de primer paso es extenso. Aproximadamente el 90% de la lidocaína administrada se transforma en monoetilglicinoxilidina y glicinoxilidina. Ambos metabolitos pueden contribuir a los efectos terapéuticos y tóxicos de lidocaína. Las vidas medias de estos metabolitos son superiores a la de lidocaína.

Las concentraciones plasmáticas de lidocaína declinan rápidamente tras una infusión intravenosa. La semivida de eliminación es de 1 a 2 horas, aunque puede prolongarse si las infusiones se administran durante más de 24 horas o si el flujo sanguíneo hepático está reducido.

Los metabolitos se excretan por la orina, eliminándose menos del 10% como lidocaína. El aclaramiento de lidocaína se encuentra reducido en pacientes con insuficiencia cardiaca, hepatitis viral o crónica y enfermedades alcohol-hepáticas. Los fármacos que alteran el flujo sanguíneo hepático o inducen el metabolismo enzimático de la lidocaína pueden afectar el aclaramiento de la misma. Asimismo, el aclaramiento de lidocaína puede verse afectado cuando existe deterioro renal puesto que puede producirse acumulación de sus metabolitos.

Tolerancia local

Estudios de tolerancia local realizados en gatos con la formulación actual de Xilonibsa 10 mg/pulsación mostraron signos clínicos de irritación en el tracto respiratorio (tos, estornudos), que se manifestaban en el momento de la aplicación o inmediatamente después.

Toxicología de la reproducción

Para el estudio de los efectos de la lidocaína sobre la fertilidad, se han utilizado modelos sobre rata y conejo.

En el modelo de la rata, la administración de 30 mg/kg  (180 mg/m2 de superficie corporal) sobre el órgano reproductor, no produce alteraciones ni de la capacidad fecundante ni de la fertilidad.

En el modelo del conejo, no existe evidencia de daño fetal a dosis de 5 mg/kg  (60 mg/m2 de superficie corporal).  A dosis muy superiores  de  25 mg/kg (300 mg/m2),  se presentan signos de toxicidad sobre la madre y señales de retardo del desarrollo fetal, en forma de una reducción no significativa (7%) del peso e incremento de anomalías menores en el desarrollo esquelético y de la osificación del cráneo, esternón y falanges.

El uso tópico de  lidocaína en forma de aerosol, no está contraindicado en el parto.

Mutagénesis, genotoxicidad y carcinogenesis

El potencial mutagénico de la lidocaína ha sido valorado a través del test de Ames sobre Salmonella, ensayo “in vitro” sobre aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos y estimación “in vivo” de efectos sobre el micronúcleo de ratón. Los resultados en todos ellos no evidencian  efecto mutagénico.

En las investigaciones sobre efectos genotóxicos de la lidocaína administrada por vía tópica no aparecen alteraciones. Sin embargo, uno de sus metabolitos, la 2,6-xilidina ha demostrado una potencial genotoxicidad sobre el útero en condiciones “in vitro”.

En un estudio sobre efectos carcinogénicos en ratas expuestas al metabolito 2,6-xilidina en útero durante un largo periodo de tiempo y a dosis muy altas, se indica la aparición de tumores en la cavidad nasal, hígado y tejido subcutáneo.  La relevancia clínica de este efecto del metabolito de la lidocaína, tras un uso intermitente de la misma como anestésico local, no se ha establecido.

No existen estudios en animales que hayan evaluado el potencial carcinogénico de la lidocaína administrada en forma de aerosol, ni evidencia de daño fetal en administración subcutánea de lidocaína a dosis de 50mg/kg (300mg/m2 de superficie corporal).

En conclusión, no existen estudios adecuadamente protocolizados de los efectos de la lidocaína sobre la gestante. Dado que los estudios de efectos sobre la reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, la lidocaína debe de ser utilizada durante el embarazo sólo cuando es  claramente necesario.

Etanol 96%, mentol, sacarina, macrogol 400, aroma de plátano y agua purificada.

No procede.

3 años.

No conservar a temperatura superior a 25°C.

Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.

Xilonibsa 10 mg/pulsación se presenta en un frasco de 50 ml que contiene aproximadamente 500 pulsaciones. Cada frasco contiene una válvula dosificadora que proporciona la dosis de 10 mg de lidocaína por cada pulsación.

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Laboratorios Inibsa, S.A.

Ctra. Sabadell a Granollers, km 14,5

08185 Lliçà de Vall

e-mail: [email protected]

56.741

18/Noviembre/1987

Mayo, 2016