Elbasvir y grazoprevir

Alerta farmacéutica y notas informativas Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Elbasvir y grazoprevir

Combinación de dos antivirales de acción directa con distintos mecanismos de acción y perfiles de resistencia que no se solapan entre si y que se dirigen contra el VHC en las múltiples etapas del ciclo de vida del virus. Elbasvir es un inhibidor de NS5A del VHC, que es esencial para la replicación del ARN del virus y para el ensamblaje de los viriones. Grazoprevir es un inhibidor de la proteasa NS3/4A del VHC que es necesaria para la división proteolítica de la poliproteína codificada del VHC (en formas maduras de las proteínas NS3, NS4A, NS4B, NS5A y NS5B) y es esencial para la replicación del virus.

Indicaciones terapéuticas
Elbasvir y grazoprevir

Tto. de la hepatitis C crónica (HCC) en ads.

Posología
Elbasvir y grazoprevir

Modo de administración
Elbasvir y grazoprevir

Vía oral. Los comp. se deben tragar enteros y se pueden tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Elbasvir y grazoprevir

Hipersensibilidad; I.H. moderada o grave (Child-Pugh B o C); tto. concomitante con: inhibidores de OATP1B (rifampicina, atazanavir, darunavir, lopinavir, saquinavir, tipranavir, cobicistat o ciclosporina), inductores del CYP3A o de la gp-P (efavirenz, fenitoína, carbamazepina, bosentan, etravirina, modafinilo o Hypericum perforatum).

Advertencias y precauciones
Elbasvir y grazoprevir

No recomendado en: niños y adolescentes < 18 años (no se dispone de datos), genotipos 2, 3, 5 y 6 del VHC ni en tto. concomitante con inhibidores potentes de CYP3A; realizar PFH antes de iniciar el tto., en la sem 8 y cuando esté clínicamente indicado (si se reciben 16 sem de tto., realizar un análisis adicional en la sem 12); suspender el tto. si los niveles de ALT > 10 veces LSN o si esa elevación viene acompañada de signos/síntomas de inflamación hepática, aumento de bilirrubina conjugada, de fosfatasa alcalina o del INR; no se ha demostrado la eficacia en pacientes previamente expuestos a elbasvir/grazoprevir o a medicamentos con componentes de las mismas clases (inhibidores de NS5A o inhibidores de la NS3/4A diferentes a telaprevir, simeprevir, boceprevir); no se ha estudiado la seguridad y la eficacia en pacientes que han recibido un trasplante hepático; realizar serología frente a VHB antes del inicio del tto.; monitorizar ecográficamente cada 6 meses en pacientes con carcinoma hepatocelular previo, fibrosis avanzada (F3) y cirrosis, con respuesta viral sostenida tras tto. antiviral, para vigilar la aparición de carcinoma hepatocelular; valorar riesgo/beneficio en infectados por VHC con carcinoma hepatocelular que hayan alcanzado respuesta radiológica completa y sean candidatos al tto. antiviral; riesgo de hipoglucemia sintomática en diabéticos (controlar concentraciones de glucosa al iniciar el el tto. con algún antiviral de acción directa, en especial durante los 3 primeros meses, y cuando sea necesario se modificará la medicación antidiabética).

Insuficiencia hepática
Elbasvir y grazoprevir

Contraindicado en I.H. moderada o grave (Child-Pugh B o C). No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes que han recibido un trasplante hepático.

Interacciones
Elbasvir y grazoprevir

Contraindicado con: inhibidores de OATP1B (rifampicina, atazanavir, darunavir, lopinavir, saquinavir, tipranavir, cobicistat o ciclosporina), inductores del CYP3A o de la gp-P (efavirenz, fenitoína, carbamazepina, bosentan, etravirina, modafinilo o Hypericum perforatum).
Precaución con: inhibidores potentes de CYP3A; atorvastatina, fluvastatina, lovastatina o simvastatina (máx. 20 mg/día); rosuvastatina (máx. 10 mg/día); tacrolimús (vigilar las concentraciones plasmáticas, cambios en la función renal y eventos adversos).
Aumenta concentraciones de: dabigatrán etexilato (riesgo de hemorragia, vigilar); sunitinib (mayor riesgo de acontecimientos, ajustar dosis).
No recomendado con: ketoconazol.
Monitorizar INR con: antagonistas de la vit. K.

Embarazo
Elbasvir y grazoprevir

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales, en términos de toxicidad para la reproducción. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, sólo se debe usar si el posible beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

Lactancia
Elbasvir y grazoprevir

Se desconoce si elbasvir o grazoprevir y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacocinéticos disponibles en animales muestran que elbasvir y grazoprevir se excretan en la leche. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Elbasvir y grazoprevir

No es probable que elbasvir o grazoprevir (administrado solo o en combinación con ribavirina) tenga efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe informar a los pacientes que se han notificado casos de fatiga durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Elbasvir y grazoprevir

Apetito disminuido; insomnio, ansiedad, depresión; cefalea, mareo; náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor en la zona superior del abdomen, dolor abdominal, boca seca, vómitos; prurito, alopecia; artralgia, mialgia; fatiga, astenia, irritabilidad.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 16/01/2019

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