Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.
Mecanismo de acciónBoceprevir
IP NS3 del VHC. Inhibe replicación vírica en células anfitrionas infectadas por VHC por unión covalente, aunque reversible, a serina del sitio activo de proteasa NS3 (Ser139) mediante grupo funcional (alfa)-cetoamida.
Indicaciones terapéuticasBoceprevir
Ads. con enf. hepática compensada que no han recibido o ha fracasado tto. previo: tto. de infección crónica de VHC genotipo I, combinado con peginterferón alfa y ribavirina.
PosologíaBoceprevir
Modo de administraciónBoceprevir
Debe administrarse con alimentos. En caso de olvido de dosis, saltar la dosis olvidada si faltan menos de 2 horas para la siguiente, si faltan más de 2 horas tomar la dosis olvidada y reanudar la pauta normal.
ContraindicacionesBoceprevir
Hipersensibilidad. Hepatitis autoinmune. Embarazo. Riesgo de efectos graves al elevar nivel plasmático de: midazolam y triazolam orales, bepridil, pimozida, lumefantrina, halofantrina, inhibidores tirosina quinasa, simvastatina, lovastatina y derivados ergotamínicos (dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina).
Advertencias y precaucionesBoceprevir
No en monoterapia. Antes y durante el tto.: obtener hemograma por riesgo de anemia (si Hb < 10 g/dl, tratar anemia reduciendo dosis de ribavirina) y controlar neutrófilos (evaluar y tratar infecciones con rapidez). Concomitancia: con drospirenona (precaución con riesgo de hiperkaliemia o tto. con diuréticos ahorradores K); no recomendado con inductores potentes CYP3A4 que pueden reducir la exposición (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína). Riesgo de hiperkaliemia y de prolongación QT (QT prolongado congénito, hipokaliemia). Seguridad-eficacia no establecidas en < 18 años. No estudiado en infectados por VHB + VHC.
InteraccionesBoceprevir
Véase Contr. y Prec. Además:
Precaución con: prolongadores QT (amiodarona, quinidina, metadona, pentamidina, algunos neurolépticos); antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol); raltegravir.
Riesgo de depresión respiratoria y/o sedación prolongada con: benzodiazepinas IV (alprazolam, midazolam, triazolam), vigilar y ajustar dosis.
Vigilancia con sustratos CYP3A4/5 de estrecho margen terapéutico (aumenta sus concentraciones, pueden requerir ajuste de dosis): inmunosupresores (ej. ciclosporina, tacrolimús, sirolimús), metadona.
Riesgo de pérdida de eficacia por reducción de exposición al IP y a boceprevir con: darunavir/ritonavir y lopinavir/ritonavir; concomitancia no recomendada.
Riesgo de pérdida de eficacia por reducción de exposición al IP con: atazanavir/ritonavir (valoración individual si es precisa la administración en pacientes con de carga viral VIH suprimida y cepas no resistentes a tto. VIH, mayor vigilancia clínica y de parámetros de laboratorio).
Concentraciones disminuidas por: ritonavir.
Disminuye concentraciones de: escitalopram.
Aumenta exposición de: atorvastatina (reducir dosis), pravastatina.
Monitorizar INR con: antagonistas de la vit. K.
EmbarazoBoceprevir
No se han observado efectos en el desarrollo fetal en ratas y conejos. No hay datos relativos al uso de boceprevir en mujeres embarazadas. Debido al tratamiento combinado con peginterferón alfa y ribavirina, debe tenerse una especial precaución para evitar el embarazo en las pacientes de sexo femenino o en las parejas de los pacientes masculinos. Por consiguiente, las pacientes de sexo femenino en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y hasta 4 meses después de finalizar el tratamiento. Los pacientes de sexo masculino y sus parejas deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y hasta 7 meses después de finalizar el tratamiento.
LactanciaBoceprevir
Boceprevir o sus metabolitos se excretan en la leche de rata. Se desconoce si se excreta en la leche materna. La exposición a boceprevir en lactantes humanos se estima que es inferior al 1% de la dosis. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/lactantes. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con boceprevir tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Efectos sobre la capacidad de conducirBoceprevir
La combinación terapéutica de boceprevir, peginterferón alfa y ribavirina puede influir en la capacidad de algunos pacientes para conducir y usar máquinas. Se debe informar a los pacientes de que se han notificado fatiga, mareos, síncope, fluctuaciones de la presión arterial y visión borrosa.
Reacciones adversasBoceprevir
Bronquitis, celulitis, anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, disminución del apetito, deshidratación, hiperglucemia, ansiedad, depresión, insomnio, irritabilidad, mareos, cefalea, hipoestesia, parestesia, síncope, hipotensión, tos, disnea, diarrea, náuseas, vómitos, sequedad de boca, disgeusia, dolor abdominal, estreñimiento, ERGE, hemorroides, alopecia, sequedad de piel, prurito, exantema, artralgia, mialgia, dolor de espalda y extremidades, astenia, escalofríos, cansancio, fiebre, enf. pseudogripal, molestias torácicas, dolor torácico, malestar.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 15/12/2016
