Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Mecanismo de acciónLasmiditan
Lasmiditán es un agonista del receptor de 5-hidroxitriptamina 1F (5-HT1F), de alta afinidad, que actúa a nivel central. Se desconoce el mecanismo de acción preciso, sin embargo, los efectos terapéuticos de lasmiditán en el tratamiento de la migraña presumiblemente implican efectos agonistas en el receptor 5-HT1F, una disminución de la liberación de neuropéptidos y una inhibición de las vías del dolor, incluido el nervio trigémino.
Indicaciones terapéuticasLasmiditan
El Lasmiditán es indicado para el tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña, con o sin aura en adultos.
PosologíaLasmiditan
Modo de administraciónLasmiditan
Oral.
ContraindicacionesLasmiditan
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Advertencias y precaucionesLasmiditan
Efectos sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) y alteración de la conducción de vehículos: Lasmiditán está relacionado con reacciones adversas del SNC. En un estudio de conducción simulada en sujetos sanos, lasmiditán afectó significativamente la capacidad para conducir. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan o participen en otras actividades que requieran una mayor atención hasta al menos 8 horas después de tomar cada dosis de lasmiditán, incluso si se sienten lo suficientemente bien como para hacerlo. Los pacientes que no puedan seguir esta recomendación no deben tomar lasmiditán.
- Síndrome serotoninérgico: Se ha notificado síndrome serotoninérgico y puede ocurrir con lasmiditán o cuando se administra con otros medicamentos serotoninérgicos [p. ej., inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSNs), antidepresivos tricíclicos (ATCs) e inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)]. La experiencia clínica sobre el uso de lasmiditán y triptanes próximos en el tiempo es limitada. Los riesgos de desarrollar síndrome serotoninérgico pueden ser acumulativos. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental (p. ej., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad neurovegetativa (p. ej., taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), signos neuromusculares (p. ej., hiperreflexia, falta de coordinación) y/o signos y síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). Estas reacciones pueden ser graves. La aparición de los síntomas normalmente ocurre de minutos a horas después de recibir una dosis nueva o mayor de un medicamento serotoninérgico. Si el tratamiento concomitante con otros medicamentos serotoninérgicos está clínicamente justificado, se recomienda una monitorización adecuada del paciente, especialmente durante el inicio del tratamiento y al incrementar las dosis. Se debe interrumpir el tratamiento con lasmiditán si se sospecha de síndrome serotoninérgico.
- Depresores del SNC: Debido a la capacidad de lasmiditán para causar sedación, así como otras reacciones adversas cognitivas y/o neuropsiquiátricas, lasmiditán se debe utilizar con precaución si se utiliza en combinación con alcohol u otros depresores del SNC.
- Uso indebido o potencial abuso de medicamentos: En un estudio en seres humanos sobre el potencial abuso con consumidores de drogas recreativas, dosis únicas de lasmiditán de 100 mg o 200 mg se relacionaron con una mayor preferencia por el fármaco que por el placebo. En un estudio independiente, no hubo evidencia de síndrome de abstinencia física en sujetos sanos tras una interrupción repentina después de 7 días de administración. Se debe evaluar a los pacientes por el riesgo de abuso de medicamentos y tenerles bajo observación por los síntomas de uso indebido o abuso de lasmiditán.
- Cefalea por uso excesivo de medicación (CUEM): El uso excesivo de cualquier tipo de medicamento para las cefaleas puede empeorarlas. Si se presenta o sospecha esta situación, se debe acudir al médico e interrumpir el tratamiento. Se debe sospechar el diagnóstico de CUEM en pacientes que presentan cefaleas frecuentes o diarias a pesar (o a causa) del uso habitual de medicamentos para el tratamiento de la cefalea.
- Sodio: Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido; esto es, esencialmente ?exento de sodio?
Insuficiencia hepáticaLasmiditan
El uso de lasmiditán no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave y, por tanto, no se recomienda para esta población.
Insuficiencia renalLasmiditan
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave.
InteraccionesLasmiditan
- Medicamentos para reducir la frecuencia cardíaca: Lasmiditán se ha relacionado con una disminución de la frecuencia cardíaca (FC). Propranolol y lasmiditán juntos disminuyeron la FC en una media máxima de 19,3 latidos por minuto (lpm) (es decir, una disminución adicional de 5,1 lpm en comparación con propranolol solo). Esto se debe tener en cuenta para los pacientes en los que estas magnitudes de disminución de la FC puedan suponer un problema, incluidos los pacientes que toman medicamentos que disminuyen la frecuencia cardíaca.
- Medicamentos serotoninérgicos: La administración concomitante de lasmiditán y medicamentos que aumentan la serotonina (p. ej., ISRSs, IRSNs, ATCs) puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico. La experiencia clínica sobre el uso de lasmiditán y triptanes próximos en el tiempo es limitada. Los riesgos de desarrollar síndrome serotoninérgico pueden ser acumulativos. Se recomienda precaución.
- Posible efecto de lasmiditán sobre otros medicamentos: La administración diaria de lasmiditán no alteró la farmacocinética de midazolam, cafeína o tolbutamida, que son sustratos del CYP3A, CYP1A2 y CYP2C9, respectivamente. La administración concomitante de lasmiditán con sumatriptán (sustrato MAO-A y OCT1) o propranolol (sustrato CYP2D6) no produjo cambios clínicamente significativos en la exposición de estos medicamentos. Después de una dosis única de lasmiditán, el aclaramiento renal de creatinina durante 24 horas disminuyó ligeramente (11 %) en comparación con placebo, sin cambios en la tasa de filtración glomerular (TFG).
- Posible efecto de otros medicamentos sobre lasmiditán: No se observaron cambios en la farmacocinética de lasmiditán cuando se administró junto con sumatriptán o propranolol. Según sus rutas de aclaramiento metabólico, es poco probable que los inhibidores o inductores del CYP afecten la exposición a lasmiditán y no se observaron cambios en la farmacocinética de lasmiditán cuando se administró junto con topiramato (inductor de CYP3A4 e inhibidor de CYP2C19)
EmbarazoLasmiditan
Los datos relativos al uso de lasmiditán en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconocen los efectos de lasmiditán sobre el desarrollo fetal humano. No se recomienda durante el embarazo.
LactanciaLasmiditan
Lasmiditán y/o sus metabolitos se excretaron en la leche de ratas lactantes. No hay datos sobre la presencia de lasmiditán en la leche materna, los efectos de lasmiditán en el lactante o los efectos de lasmiditán en la producción de leche.
Se debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer. La exposición del recién nacido se puede minimizar evitando la lactancia durante las 24 horas posteriores al tratamiento.
Efectos sobre la capacidad de conducirLasmiditan
La influencia de lasmiditán sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante. La capacidad de conducción se evaluó mediante una simulación de la conducción por ordenador. La variable primaria fue la diferencia con el placebo en la Desviación Estándar de Posición Lateral, una medida de la capacidad de conducción. La administración de dosis únicas de 50 mg, 100 mg o 200 mg de lasmiditán afectó significativamente a la capacidad de los sujetos para conducir 90 minutos después de la administración. En otro estudio con lasmiditán 100 mg o 200 mg, la capacidad de conducción no alcanzó el umbral de deterioro a las 8 horas o más, después de la administración de RAYVOW en cualquiera de las dosis. Se debe advertir a los pacientes que no realicen actividades que requieran una mayor atención, como manejar maquinaria o conducir, durante al menos 8 horas después de tomar cada dosis de lasmiditán, incluso si se sienten lo suficientemente bien como para hacerlo. Los pacientes que no puedan seguir esta recomendación no deben tomar lasmiditán.
Reacciones adversasLasmiditan
- Disminución de la frecuencia cardíaca: En ensayos de farmacología clínica, lasmiditán se relacionó con una disminución de la frecuencia cardíaca de 5 a 10 latidos por minuto (lpm) en comparación con una disminución de 2-5 lpm para el placebo. La incidencia de bradicardia (< 50 lpm y una disminución desde el valor inicial ? 15 lpm) observada en pacientes tratados con lasmiditán fue del 7 % para 50 mg, 3 % para 100 mg, 4 % para 200 mg y 1 % para placebo.
- Aumento de la presión arterial: La administración de una dosis única de lasmiditán puede provocar un aumento transitorio de la presión arterial. En voluntarios sanos de edad no avanzada se observó un aumento medio desde el valor basal de la presión arterial sistólica y diastólica ambulatoria de aproximadamente 2 a 3 mmHg una hora después de la administración de 200 mg de lasmiditán, en comparación con un aumento de aproximadamente 1 mmHg para el placebo. En voluntarios sanos mayores de 65 años, el aumento medio desde el valor basal de la presión arterial sistólica ambulatoria fue de 7 mmHg una hora después de la administración de 200 mg de lasmiditán, en comparación con un aumento medio de 4 mmHg para el placebo. A las 2 horas, no hubo aumentos en la presión arterial media con lasmiditán en comparación con el placebo. Los datos clínicos sobre el uso de lasmiditán en pacientes con cardiopatía isquémica son limitados.
- Hipersensibilidad: En pacientes tratados con lasmiditán se produjeron acontecimientos de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, erupción y reacción de fotosensibilidad. En los ensayos clínicos, se notificó hipersensibilidad en el 0,1 % de los pacientes tratados con lasmiditán en comparación con ningún paciente del grupo placebo; todos los acontecimientos fueron de intensidad leve a moderada y ocurrieron desde minutos hasta un día después de la administración de lasmiditán. Si se produce una reacción de hipersensibilidad grave o muy grave, se debe iniciar tratamiento apropiado e interrumpir la administración de lasmiditán.
- Mareo: En los ensayos clínicos, la reacción adversa más frecuente fue el mareo, notificado en el 19,9 % de los pacientes. En general, fue de intensidad leve a moderada (mareo intenso 1,2 %) y autolimitado, con una mediana de tiempo hasta el inicio de 0,7 horas y una mediana de duración de 2 horas. No se registraron accidentes o lesiones en los pacientes que notificaron mareos. La frecuencia de los pacientes que reportan mareos y otros efectos adversos frecuentes generalmente disminuye con la administración repetida.
SobredosificaciónLasmiditan
La experiencia en ensayos clínicos con sobredosis de lasmiditán es limitada. En los casos notificados como sobredosis, los eventos adversos fueron similares a los observados con dosis menores, incluyendo mareos, somnolencia, fatiga, parestesia e hipoestesia, pero no se han asociado con un aumento en la gravedad o la frecuencia. Sin embargo, dado que es posible que se produzcan reacciones adversas en caso de sobredosis, se debe vigilar a los pacientes para detectar cualquier signo o síntoma de reacciones adversas e iniciar un tratamiento sintomático adecuado. No se conoce ningún antídoto para la sobredosis de lasmiditán.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 29/01/2024
