Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Mecanismo de acciónRaltegravir
Raltegravir es un inhibidor de la transferencia de las hebras de la integrasa que es activo frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1). Raltegravir inhibe la actividad catalítica de la integrasa, una enzima codificada por el VIH y necesaria para la replicación viral. La inhibición de la integrasa evita la inserción covalente o integración del genoma del VIH en el genoma de la célula huésped. Los genomas del VIH que no se integran no pueden dirigir la producción de nuevas partículas virales infecciosas, por lo que inhibir la integración evita la propagación de la infección viral.
Indicaciones terapéuticasRaltegravir
En combinación con otros fármacos antirretrovirales para el tto. de la infección por el VIH-1.
PosologíaRaltegravir
Modo de administraciónRaltegravir
Vía oral. Administrar con o sin comida. Los comp. recubiertos no se deben masticar, machacar ni partir.
ContraindicacionesRaltegravir
Hipersensibilidad.
Advertencias y precaucionesRaltegravir
Ancianos; I.H. grave; seguridad y eficacia no establecida en recién nacidos prematuros (< 37 sem de gestación) y de bajo p.c. al nacer (< 2.000 g); los comp. masticables no han sido estudiados en adolescentes (12-18 años) ni en ads.; tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión sexual; administrar con otros 2 antirretrovirales activos; en pacientes no tratados previamente tratados los datos del estudio clínico están limitados a su uso con emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato; precaución en pacientes con antecedentes preexistentes de depresión o enf. mental; con I.H. preexistente, incluida hepatitis crónica, mayor frecuencia de anomalías de función hepática, controlar y si hay empeoramiento considerar suspensión; con hepatitis B o C crónicas, mayor riesgo de acontecimientos adversos hepáticos graves y mortales; riesgo de: osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento), síndrome de reconstitución inmune con inmunodeficiencia severa (evaluar síntomas inflamatorios e instaurar tto. si es necesario), trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves); notificados casos de miopatía o rabdomiólisis (usar con precaución en pacientes con antecedentes de miopatía o rabdomiólisis); concomitancia con: inductor potente de UGT 1A1 (p. ej. rifampicina) reduce concentración plasmática de raltegravir (considerar duplicar dosis), darunavir (riesgo de exantema), antiácidos que contienen Al y/o Mg no se recomienda; no recomendado a dosis de 1.200 mg/día con: atazanavir, tipranavir/ritonavir, inductor potente de UGT 1A1 (p. ej. rifampicina), antiácido con carbonato de Ca; interrumpir inmediatamente el tto. ante signos de reacciones cutáneas graves o de hipersensibilidad.
Insuficiencia hepáticaRaltegravir
Precaución con I.H. grave.
InteraccionesRaltegravir
No recomendado con: antiácidos que contienen Al y/o Mg.
Concentración plasmática reducida con: rifampicina (considerar duplicar la dosis).
No recomendado a dosis de raltegravir 1.200 mg/día con: atazanavir, tipranavir/ritonavir, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, antiácido con carbonato de Ca.
EmbarazoRaltegravir
No hay datos relativos al uso de raltegravir en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No se recomienda utilizar durante el embarazo.
Para vigilar los resultados de la madre y el feto en pacientes a las que se les ha administrado inadvertidamente raltegravir durante el embarazo, se ha creado un Registro de embarazos de las pacientes tratadas con antirretrovirales. Se recomienda que los médicos incluyan a las pacientes en este registro.
Como regla general, cuando se decida utilizar antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH en mujeres embarazadas y consecuentemente reducir el riesgo de transmisión vertical del VIH al recién nacido, se deben tener en cuenta los datos en animales así como la experiencia clínica en mujeres embarazadas con el fin de caracterizar la seguridad para el feto.
LactanciaRaltegravir
Se desconoce si raltegravir/metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que raltegravir/metabolitos se excretan en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Raltegravir no debe utilizarse durante la lactancia. Como regla general, se recomienda que las madres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos para evitar la transmisión del VIH.
Efectos sobre la capacidad de conducirRaltegravir
Se han notificado mareos en algunos pacientes durante el tratamiento con regímenes que contienen raltegravir. Los mareos podrían afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas en algunos pacientes.
Reacciones adversasRaltegravir
Disminución del apetito; sueños extraños, insomnio, pesadilla, comportamiento anormal, depresión; mareos, cefalea, hiperactividad psicomotora; vértigo; distensión y dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, dispepsia; erupción; astenia, cansancio, pirexia; linfocitos atípicos, elevación de ALT y AST, de triglicéridos, de lipasa y de amilasa pancreática en sangre.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 03/04/2018
