Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar
Mecanismo de acciónRolapitant
El rolapitant es un antagonista selectivo de los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana.
Indicaciones terapéuticasRolapitant
Prevención de náuseas y vómitos tardíos relacionados con la quimioterapia antineoplásica muy o moderadamente emetógena en los adultos. Se administra como parte de un tto. asociado con dexametasona y un antagonista de los receptores de la 5-HT3.
PosologíaRolapitant
Modo de administraciónRolapitant
Via oral. Los comprimidos se deben tragar enteros, con un poco de agua y se pueden tomar con o sin alimentos.
ContraindicacionesRolapitant
Hipersensibilidad al principio activo. En asociación con el hipérico.
Advertencias y precaucionesRolapitant
Pacientes con disfunción hepática o renal grave; pacientes que precisan la administración crónica de inductores enzimáticos potentes (rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, enzalutamida, fenitoína) o moderados (efavirenz, rifabutina). No recomendado uso concomitante de otro antagonista de los receptores del NK1 (aprepitant y una combinación de netupitant y clorhidrato de palonosetrón). Ancianos. No se han establecido todavía la seguridad y eficacia del rolapitant en los niños y adolescentes menores de 18 años: no se dispone de datos.
Insuficiencia hepáticaRolapitant
No hay información sobre los pacientes con disfunción hepática grave. Usar rolapitant con precaución en estos pacientes. Ajuste de dosis no necesario en pacientes con disfunción hepática leve o moderada.
Insuficiencia renalRolapitant
Información limitada sobre pacientes con disfunción renal grave y pacientes con nefropatía terminal que reciben hemodiálisis. Usar rolapitant con precaución en estos pacientes. Ajuste de dosis no necesario en pacientes con disfunción renal leve o moderada.
InteraccionesRolapitant
Aumento de las concentraciones plasmáticas de: sustratos del CYP2D6 (dextrometorfano, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado en la insuficiencia cardíaca, tioridacina, pimocida), sustratos de la proteína de resistencia al cáncer de mama (metotrexato, irinotecán, topotecán, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfasalacina, doxorubicina, bendamustina), sustratos de la P-gp (digoxina, dabigatrán, colchicina).
Precaución en asociación de rolapitant con un sustrato del OATP1B3 (estatinas, bosentán,fexofenadina).
No recomendado en caso de: administración crónica de inductores enzimáticos potentes (rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, enzalutamida, fenitoína) ni moderados (efavirenz, rifabutina) por disminución de la exposición sistémica al rolapitant y a su metabolito activo; uso concomitante de otro antagonista de los receptores del NK1 (aprepitant y una combinación de netupitant y clorhidrato de palonosetrón).
Hipérico: efecto inductor (controindicado).
EmbarazoRolapitant
No hay datos relativos al uso del rolapitant en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han mostrado efectos teratógenos ni embriofetales. En el estudio de desarrollo prenatal y posnatal, a una
dosis equivalente a la mitad de la dosis recomendada para los seres humanos, hubo una disminución de la memoria en perras cachorras, en una prueba de laberinto, y una disminución del peso corporal de los cachorros. No debe utilizarse Varuby durante el embarazo, a no ser que sea claramente necesario.
LactanciaRolapitant
No hay datos sobre la presencia de rolapitant en la leche humana. El rolapitant, administrado por vía oral a ratas hembras lactantes, estaba presente en la leche. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con rolapitant.
Efectos sobre la capacidad de conducirRolapitant
La influencia de rolapitant sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Pueden producirse mareos y fatiga después de la administración de rolapitant.
Reacciones adversasRolapitant
Cefalea; estreñimiento; fatiga.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 07/11/2018
