Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Mecanismo de acción
Roxadustat
Roxadustat es un inhibidor de la enzima prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF-PHI), que regula los niveles de HIF, un factor clave para la producción de eritrocitos (glóbulos rojos). Al inhibir esta enzima, roxadustat activa la respuesta adaptativa del cuerpo a la hipoxia, estimulando la producción de eritrocitos. Esto se logra mediante el aumento de eritropoyetina (EPO), la regulación de las proteínas transportadoras de hierro y la reducción de la hepcidina, mejorando así la disponibilidad de hierro y promoviendo la producción de hemoglobina y glóbulos rojos.
Indicaciones terapéuticas
Roxadustat
Tratamiento de la anemia en pacientes adultos con enfermedad renal crónica sometidos o no a diálisis.
Posología
Roxadustat
Modo de administración
Roxadustat
Vía oral. Tomar con o sin alimentos. Los comprimidos se deben tragar enteros y no masticar, partir ni triturar. Se deben administrar al menos 1 hora después de la administración de quelantes de fosfato (excepto lantano) u otros medicamentos que contengan cationes multivalentes como calcio, hierro, magnesio o aluminio.
Contraindicaciones
Roxadustat
Hipersensibilidad; embarazo y lactancia.
Advertencias y precauciones
Roxadustat
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años ni en pacientes con I.H. grave; precaución en I.H. moderada (la dosis inicial se debe reducir a la mitad o al nivel de dosis más próximo a la mitad de la dosis inicial, al iniciar el tratamiento); posible riesgo cardiovascular y de mortalidad (valorar riesgo/beneficio de manera individual); riesgo de acontecimientos vasculares trombóticos (valorar riesgo/beneficio en pacientes con factores de riesgo preexistentes, incluyendo obesidad y antecedentes de AVT como trombosis venosa profunda y embolia pulmonar; se han notificado casos de accidentes cerebrovasculares, incluidos casos mortales de infarto cerebral; monitorizar niveles de Hb y ajustar dosis para evitar niveles de Hb > 12 g/dl y aumentos de Hb > 2 g/dl durante un periodo de 4 semanas; utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de crisis (convulsiones o ataques), epilepsia o enfermedades asociadas a una predisposición a experimentar actividad de este tipo, como infecciones SNC; riesgo de infecciones graves como neumonía e infecciones del tracto urinario y de sepsis (evaluar cuanto antes y tratar según proceda); se han observado casos de hipotiroidismo secundario (monitorizar función tiroidea); ante una respuesta insuficiente a la terapia, considerar la determinación del recuento de reticulocitos o realizar un examen de la médula ósea y si no se identifica una causa no continuar el tratamiento más de 24 semanas; no iniciar en mujeres que tienen intención de quedarse embarazadas, mujeres embarazadas ni mujeres a las que se les diagnostica anemia asociada a ERC durante el embarazo; si se produce un embarazo durante el tratamiento, suspender e iniciar uno alternativo; las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos altamente efectivos durante el tratamiento y, como mínimo, durante la semana posterior a la última dosis; el uso indebido puede provocar un aumento excesivo del hematocrito.
Insuficiencia hepática
Roxadustat
No se recomienda en pacientes con I.H. grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh) puesto que la seguridad y la eficacia no se han evaluado en esta población.
Insuficiencia renal
Roxadustat
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes con enfermedad renal crónica que además presentan I.H. moderada a severa (Child-Pugh clase B y C). Se recomienda actuar con precaución siempre que se prescriba roxadustat a pacientes con I.H. moderada. La dosis inicial se debe reducir a la mitad o al nivel de dosis más próximo a la mitad de la dosis inicial, al iniciar el tratamiento.
Interacciones
Roxadustat
No estudiado con: agentes estimulantes de la eritropoyesis (AEE).
AUC y concentración plasmática reducida por: quelantes de fosfato (carbonato de sevelamer o
acetato de calcio) y otros productos que contienen cationes multivalente de calcio, hierro, magnesio o aluminio. Administrar roxadustat 1 h después.
AUC y concentración plasmática aumentada por: modificadores de la actividad de CYP2C8 (p. ej. gemfibrozilo) o de la actividad de UGT1A9 (p.ej. probenecid). Ajustar dosis y controlar Hb.
AUC y concentración plasmática aumentada por: sustratos de OATP1B1 o BCRP (p. ej. simvastatina, atorvastatina, rosuvastatina). Ajustar dosis (considerar un intervalo de separación de 12 h entre ambos medicamentos) y vigilar aparición de posibles reacciones adversas.
Embarazo
Roxadustat
No hay datos relativos al uso de roxadustat en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Roxadustat está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. No se recomienda utilizar roxadustat durante el primer y el segundo trimestre del embarazo. Si el embarazo se produce en el periodo de administración de roxadustat, es preciso suspender el tratamiento y cambiar a tratamientos alternativos, si procede.
Lactancia
Roxadustat
Se desconoce si roxadustat/metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos disponibles en
animales muestran que roxadustat se excreta en la leche. Está contraindicado durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Roxadustat
La influencia de roxadustat sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Se han notificado casos de crisis durante el tratamiento. Por tanto, es preciso proceder con precaución siempre que se conduzcan o usen máquinas.
Reacciones adversas
Roxadustat
Sepsis; hipercalemia; insomnio; crisis, cefalea; hipertensión, trombosis del acceso vascular (TAV), trombosis venosa profunda (TVP); náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos; edema periférico.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 10/03/2025
