Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Mecanismo de acciónSitaxentán
Antagonista potente (Ki 0,35 nM) y muy selectivo de la endotelina A (aproximadamente 6.500 veces más selectivo para endotelina A que para endotelina B).
Indicaciones terapéuticasSitaxentán
Hipertensión pulmonar funcional III (OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio. Eficacia en hipertensión pulmonar primaria y en hipertensión pulmonar asociada a enf. del tejido conjuntivo.
PosologíaSitaxentán
ContraindicacionesSitaxentán
Hipersensibilidad a sitaxentán; disfunción hepática leve a severa (clase Child-Pugh A-C); niveles elevados de aminotransferasas antes del inicio del tto. (AST y/o ALT > 3 x LSN); administración concomitante con ciclosporina A; lactancia.
Advertencias y precaucionesSitaxentán
Enf. veno-oclusiva pulmonar; hemorragias, mayor riesgo de epistaxis y de hemorragia gingival. Comprobar concentraciones de Hb antes de iniciar tto., después de 1 y 3 meses y, posteriormente cada 3 meses. Medir antes de iniciar y a intervalos mensuales los niveles de aminotransferasas hepáticas. Si están > 3 y <= 5 × LSN confirmar valores dentro de 2 sem. Si se confirman, continuar el control cada 2 sem; si vuelven a los previos al tto., realizar pruebas hepáticas mensuales. Si > 5 x LSN, parar el tto. y controlar los niveles cada 2 sem. hasta que se normalicen. Si vuelven a los valores previos al tto. considerar reintroducir tto. Si los niveles elevados van acompañados de síntomas clínicos de daño hepático o aumento de la bilirrubina total por encima de 2 x LSN, parar el tto. y no reintroducir. No utilizar en mujeres en edad fértil, a menos que utilicen medidas anticonceptivas efectivas, realizar prueba de embarazo si fuera necesario. Existe riesgo de tromboembolismo con anticonceptivos orales. Precaución con antagonistas de la vit. K como warfarina, acenocumarol y fenprocumon, aumenta sus niveles plasmáticos y, con inhibidores potentes del OATP (polipéptido transportador de aniones orgánicos) como algunas estatinas, inhibidores de proteinasa o tuberculostáticos ya que aumentan su nivel en plasma. Niños < 18 años, falta de datos sobre eficacia y seguridad.
Insuficiencia hepáticaSitaxentán
Contraindicado en disfunción hepática leve a severa; y con valores >3 x LSN de aminotransferasas hepáticas antes de iniciar tto.
InteraccionesSitaxentán
Véase Prec. y Contr.
EmbarazoSitaxentán
No existen datos en seres humanos sobre su utilización durante el embarazo. Debido a su posible teratogenicidad, no se debe iniciar el tratamiento en mujeres en edad fértil, a menos que empleen medidas anticonceptivas efectivas. Si fuera necesario, se debe realizar un test de embarazo. Causó teratogenicidad en ratas. Únicamente se ha evaluado la toxicidad para la reproducción en ratas. No afectó la fertilidad en machos y hembras. Fue teratogénico a la dosis más baja ensayada, lo que corresponde en ratas a exposiciones más de 30 veces la exposición humana. Se produjeron malformaciones de la cabeza, boca, cara y grandes vasos sanguíneos que dependieron de la dosis. No se ha establecido un NOAEL (nivel sin efecto adverso observado). La administración a ratas femeninas desde las etapas finales del embarazo hasta la lactancia redujo la supervivencia de las crías y causó aplasia tubular testicular y demoró la abertura vaginal, a la exposición más baja ensayada (17-45 veces la exposición humana). A dosis maternas más elevadas, se produjeron hígados grandes de forma irregular, una demora en el desarrollo de la función auditiva, una demora en la separación prepucial y una reducción del número de implantes embriónicos. Se desconocen los efectos potenciales en seres humanos. No debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario, como en el caso en que no estén disponibles otras opciones alternativas de tratamiento.
LactanciaSitaxentán
Se detectó en el plasma de crías de ratas amamantadas que fueron tratadas con sitaxentán, indicando que sitaxentán estaba presente en la lecha materna. Se desconoce si pasa a la leche humana. Las mujeres no deben dar el pecho mientras utilicen sitaxentan.
Efectos sobre la capacidad de conducirSitaxentán
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Ocasionalmente mareo, podría influir en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversasSitaxentán
Cefalea; insomnio, mareos; edema periférico; hemorragia gingival; congestión nasal, epistaxis; náuseas, estreñimiento, dolor abdominal superior, vómitos, dispepsia, diarrea; sofocos; calambres musculares; fatiga; aumento del cociente INR, prolongación del tiempo de protrombina.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015
