Mecanismo de acciónTrimetoprima + rifampicina
La rifampicina inhibe la actividad de la ARN polimerasa dependiente de ADN, en células sensibles, específicamente interactúa con la ARN polimerasa bacteriana, y no inhibe a la enzima de mamíferos. La rifampicina es particularmente activa contra microorganismos extracelulares de crecimiento rápido, pero también tiene actividad bactericida intracelularmente y contra M. tuberculosis de crecimiento lento e intermitente. La trimetoprima previene la reducción del di-hidro-folato a tetra-hidro-folato.
Indicaciones terapéuticasTrimetoprima + rifampicina
Antibacteriano y antibiótico para infecciones ocasionadas por bacterias susceptibles.
PosologíaTrimetoprima + rifampicina
ContraindicacionesTrimetoprima + rifampicina
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; ictericia; anemia megaloblástica; cuando se administra la combinación de saquinavir/ritonavir.
Advertencias y precaucionesTrimetoprima + rifampicina
Los pacientes con deficiencia en el funcionamiento hepático deben recibir el tto sólo en caso de necesidad y aún así debe ser utilizado con prec y bajo estricta vigilancia médica, controlando la función hepática, especialmente las transaminasas glutámico pirúvica y glutámico oxalacética antes de iniciar el tto y después cada 2 a 4 sem; si se detecta daño hepatocelular, debe suspenderse el tto inmediatamente; el hallazgo aislado de una elevación moderada de bilirrubina o de transaminasas no constituye por si misma una ind para interrumpir el tto, esta decisión debe tomarse después de repetir las pruebas de laboratorio y teniendo en cuenta la condición clínica del paciente; la rifampicina contenida en puede producir una coloración rojiza en la orina, en la saliva y en las lágrimas, las lentes de contacto blandas pueden teñirse de manera permanente; la rifampicina tiene propiedades inductoras enzimáticas incluyendo la sintetasa del ác ?-aminolevulínico. Se han observado elevaciones transitorias de BSP y bilirrubina sérica por lo que se aconseja efectuar estas mediciones antes de la dosis matinal; reportes aislados han asociado una exacerbación de la porfiria con la administración de rifampicina; cuando se administra en forma intermitente (menos de 2/3 dosis por sem), pueden presentarse reacciones inmunológicas, por lo que debe advertirse al paciente de no interrumpir el tto y se le debe monitorear cuidadosamente; Antes de administrar a pacientes que presenten tos con una duración de más de tres sem, debe descartarse tuberculosis; debe administrarse con precaución a pacientes con deficiencia de folatos o I.R., con el fin de evitar una posible acumulación de trimetoprima; En casos aislados la trimetoprima puede interferir con la hematopoyesis, especialmente cuando se administra a dosis elevadas y/o durante períodos prolongados; se aconseja realizar exámenes hematológicos periódicos; si se presentan signos de depresión medular, debe suspenderse la administración y administrarse leucovorina al paciente.
Insuficiencia hepáticaTrimetoprima + rifampicina
Precaución. Controlar la función hepática, especialmente las transaminasas glutámico pirúvica y glutámico oxalacética antes de iniciar el tto. y después cada 2 a 4 sem.
Insuficiencia renalTrimetoprima + rifampicina
Precaución.
InteraccionesTrimetoprima + rifampicina
Interacción con la enzima del citocromo P450: tomando en cuenta que la rifampicina tiene propiedades inductoras de ciertas enzimas del citocromo P450, la coadministración con otros medicamento que son metabolizados por estas enzimas del citocromo P450 pueden acelerar el metabolismo y reducir la actividad de estos medicamento, por consiguiente, debe usarse con precaución cuando se prescriba con los medicamento que se metabolizan por el citocromo P450; para mantener niveles terapéuticos adecuados en sangre la dosificación del medicamento metabolizado por estas enzimas puede requerir de un ajuste de dosis, tanto al inicio como al término del tto; las pacientes que usen anticonceptivos hormonales sistémicos deben ser advertidas de que cambien a un método anticonceptivo no hormonal durante el tto con rifampicina; cuando la rifampicina se administra en forma concomitante con atovacuona, se observan concentraciones disminuidas de atovacuona y aumentadas de rifampicina; el uso concomitante de ketoconazol y rifampicina resulta en concentraciones séricas menores de ambos medicamento; el uso concomitante de rifampicina y enalapril resulta en concentraciones menores de enalaprilato, el metabolito activo del enalapril; Si la condición clínica del paciente así lo indica, deben efectuarse ajustes a la dosis; la administración concomitante de antiácidos puede reducir la absorción de la rifampicina. Las dosis diarias de rifampicina deben ser administradas por lo menos una h antes de la ingestión de antiácidos; cuando la rifampicina se administra junto con halotano o isoniazida, se han reportado casos de incremento en la hepatotoxicidad de los medicamento, por lo que el uso concomitante de rifampicina y halotano debe ser evitado; pacientes en tto con rifampicina e isoniazida deben ser monitoreados cuidadosamente; cuando se da concomitantemente con la combinación de saquinavir/ritonavir, el potencial de hepatotoxicidad se incrementa, por consiguiente, el uso concomitante con saquinavir/ritonavir esta contr.
Lab.: Trimetoprima: Puede interferir con la prueba de picrato alcalino de Jaffe para la creatinina y dar resultados aproximadamente 10% más altos que los normales. También puede interferir con ensayos de metotrexato sérico cuando se usa una reductasa de hidrofolato bacteriana como proteína de unión. Puede aumentar las concentraciones sanguíneas de urea nitrogenada, ALT, AST, bilirrubina y creatinina.
Rifampicina: Puede interferir con la prueba de Coombs, la microbiológica para la dosificación de vit B12 y folato sérico, la de bromosulfoftaleina y en análisis urinarios basados en reacción de color o espectrometría. Puede aumentar las concentraciones séricas de urea nitrogenada, ALT, fosfatasa alcalina, AST, bilirrubina y ác úrico.
EmbarazoTrimetoprima + rifampicina
No existen estudios controlados en la mujer embarazada. Sin embargo, la trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ác fólico en el feto y en el recién nacido. Cuando se administra durante las últimas semanas del Emb, la rifampicina puede causar hemorragias postnatales tanto en el recién nacido como en la madre. En caso de que a juicio del médico los beneficios potenciales para la paciente superen los riesgos para el recién nacido, se aconseja la administración concomitante de vitamina K.
Rifampicina y trimetoprima se excretan en la leche materna, por lo que no se recomienda la administración durante el Emb.
LactanciaTrimetoprima + rifampicina
No existen estudios controlados en la mujer Emb. Sin embargo, la trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ác fólico en el feto y en el recién nacido. En caso de que a juicio del médico los beneficios potenciales para la paciente superen los riesgos para el recién nacido, se aconseja la administración concomitante de vit K.
Rifampicina y trimetoprima se excretan en la leche materna, por lo que no se recomienda la administración de durante la Lact.
Reacciones adversasTrimetoprima + rifampicina
Prurito, eritema, erupción; anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal, colitis pseudomembranosa, diarrea, hepatitis; trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, edema, neutropenia, anemia megaloblástica, anemia hemolítica, metahemoglobinemia; I.R. aguda; disnea, hipotensión, choque; debilidad muscular, miopatías, trastornos del ciclo menstrual, síndrome pseudogripal.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015