DEMUS CÁPSULA 100000 UI

Nombre local: DEMUS CÁPSULA 100000 UI
País: México
Laboratorio: ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Registro sanitario: 008V2018 SSA
Vía: oral
Forma: cápsula
ATC: Colecalciferol (A11CC05)


1. Denominación Distintiva:

DEMUS®

2. Denominación Genérica:

Colecalciferol.

3. Forma Farmacéutica y Formulación:

Cápsula.

Colecalciferol
Cbp
100000 UI
1 cápsula
4. Indicación Terapéutica:

Profilaxis y tratamiento de la deficiencia de Colecalciferol en adultos y adolescentes (niños  ≥ 12 años). Adyuvante en el tratamiento de la osteoporosis.

En pacientes con osteoporosis por deficiencia de Colecalciferol o con riesgo de insuficiencia de Colecalciferol, se recomienda administrar en combinación con calcio.

Se define como deficiencia de Colecalciferol cuando los niveles séricos de 25-hidroxicolecalciferol (25 OH)D) < 25 nmol/l.

5. Farmacocinética y Farmacodinamia:

Código ATC: A11CC05.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

El Colecalciferol se forma en la piel tras la exposición a la luz UV y se transforma en su forma biológicamente activa, 1,25-dihidroxicolecalciferol en dos pasos, primero su hidroxilación en el hígado (posición 25), y luego su hidroxilación en el tejido renal (posición 1). Junto con la hormona paratiroidea y la calcitonina, el 1,25-dihidroxicolecalciferol tiene un impacto significativo en la regulación del metabolismo del calcio y del fosfato. En la deficiencia de Colecalciferol, el esqueleto no se calcifica (resultando en raquitismo), o existe la pérdida ósea (lo que resulta en osteomalacia).

En base a su producción, su regulación fisiológica y su mecanismo de acción, Colecalciferol puede ser considerada como una hormona pre-esteroide. Además de la producción fisiológica de colecalciferol en la piel, se puede ingerir con la dieta o en forma de medicamento. En el último caso, la inhibición fisiológica de la síntesis cutánea de Colecalciferol evita sobredosis y envenenamiento.

El ergocolecalciferol (Vitamina D2) se sintetiza en las plantas. En el cuerpo humano se activa metabólicamente de la misma manera que el colecalciferol y tiene los mismos efectos cualitativos y cuantitativos.

Los adultos requieren 5 μg por día, lo que corresponde a 200 UI. Los adultos sanos pueden satisfacer sus necesidades a través de la producción de Colecalciferol mediante una exposición suficiente al sol.

El suministro alimentario de Colecalciferol juega un papel menor, pero puede ser importante en condiciones críticas (clima, estilo de vida).

El pescado y el aceite de hígado de pescado son particularmente ricos en Colecalciferol. También se encuentran pequeñas cantidades en la carne, la yema de huevo, la leche, los productos lácteos y el aguacate.

En recién nacidos prematuros inmaduros, se pueden producir enfermedades carenciales, entre otras cosas. Los bebés que son amamantados exclusivamente sin la adición de los alimentos a partir del sexto mes y los niños que son alimentados con una dieta vegetariana estricta, también pueden carecer de Colecalciferol.

Las causas raras de deficiencia de Colecalciferol en adultos pueden incluir: una ingesta alimentaria inadecuada, una exposición inadecuada a la luz UV, un síndrome de mala absorción y/o la mala digestión, cirrosis hepática e insuficiencia renal.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción:
Colecalciferol se absorbe fácilmente en el intestino delgado. La ingesta de alimentos puede aumentar la absorción de Colecalciferol.

Distribución y Biotransformación:
Colecalciferol y sus metabolitos circulan unidos a una globulina específica en sangre. Colecalciferol se convierte en el hígado por hidroxilación a 25-hidroxicolecalciferol. Luego, en los riñones, se convierte a 1,25-dihidroxicolecalciferol. Este es el metabolito activo responsable del aumento de la absorción de calcio. El Colecalciferol que no se metaboliza se almacena en los tejidos adiposo y muscular.

Tras una dosis única de colecalciferol las concentraciones séricas máximas de la forma de almacenamiento primario se alcanzan después de aproximadamente 7 días. El 25-(OH)-D3 es entonces eliminado lentamente con una vida media aparente en el suero de aproximadamente 50 días.

Eliminación:
El colecalciferol y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y las heces, y un pequeño porcentaje en la orina.

6. Contraindicaciones:
  • – Hipersensibilidad al Colecalciferol o a alguno de los excipientes de este producto.
  • – Enfermedades y/o condiciones que producen hipercalcemia o hipercalciuria.
  • – Nefrolitiasis.
  • – Insuficiencia renal grave.
  • – Hipervitaminosis D.
  • – Pseudohipoparatiroidismo (ya que la cantidad necesaria de Colecalciferol se puede disminuir como resultado de las fases de sensibilidad normal de Colecalciferol, con el riesgo de sobredosis a largo plazo).
  • – Pacientes pediátricos menores a 12 años de edad.
7. Precauciones Generales:

Durante el tratamiento a largo plazo con Colecalciferol deben controlarse los niveles de calcio sérico y en orina además de la función renal mediante dosajes de creatinina sérica. Estos controles son particularmente importantes en el tratamiento de pacientes de edad avanzada y/o que reciben tratamiento concomitante con glucósidos cardíacos o diuréticos. En caso de hipercalcemia o signos de insuficiencia renal, la dosis debe ser reducida o debe interrumpirse el tratamiento. Se recomienda disminuir la dosis o interrumpir el tratamiento cuando el nivel de calcio en la orina excede de un valor de 7,5 mmol/24 horas (300 mg/24 horas).

Colecalciferol debe utilizarse con especial precaución en pacientes con alteración de la excreción urinaria de calcio y fosfato, cuando se trata con derivados de benzotiadiazinas y en pacientes inmovilizados (riesgo de hipercalcemia e hipercalciuria). Los valores de calcio en plasma y orina deben ser monitorizados regularmente en estos pacientes.

Colecalciferol debe prescribirse con precaución en pacientes que sufren sarcoidosis, debido al riesgo de un aumento del metabolismo de Colecalciferol a su metabolito activo. Los valores de calcio en plasma y orina deben ser controlados regularmente en estos pacientes.

En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, tratada con Colecalciferol, el efecto sobre el metabolismo del calcio y el fosfato se debe comprobar regularmente.

Al prescribir otros medicamentos que contienen Colecalciferol debe ser tenida en cuenta la dosis de Colecalciferol en este producto. La administración adicional de Colecalciferol o calcio se debe realizar bajo supervisión médica. En tales casos, deben controlarse los niveles de calcio plasmático y en orina.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:
No existen datos sobre el efecto de este producto sobre la capacidad de conducción. Sin embargo, es poco probable que tenga algún efecto.

8. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Embarazo:
La deficiencia de Colecalciferol es perjudicial para la madre y el niño.

Los estudios en animales han demostrado que altas dosis de Colecalciferol tienen un efecto teratogénico. Se debe evitar la sobredosis con Colecalciferol durante el embarazo, ya que la hipercalcemia prolongada puede conducir a retraso físico y mental, estenosis aórtica supravalvular y retinopatía en el niño. Las dosis de 100000 UI de Colecalciferol deben utilizarse durante el embarazo sólo si es absolutamente necesario y sólo bajo supervisión médica.

Lactancia:
Colecalciferol y sus metabolitos se excretan en la leche humana. No se observaron efectos adversos en los lactantes. Colecalciferol puede utilizarse en caso de deficiencia de Colecalciferol en las dosis recomendadas durante el período de la lactancia.

9. Reacciones Secundarias y Adversas:

A continuación las reacciones adversas se agrupan por clase de órgano, aparato o sistema**.

Las reacciones adversas son el resultado de una sobredosis.

Dependiendo de la dosis y duración del tratamiento puede causar:

Trastornos del metabolismo y nutrición: Hipercalcemia grave, polidipsia, anorexia y pérdida de peso.
Trastornos cardiacos: Arritmia cardiaca.
Trastornos generales y condiciones del sitio de aplicación: Náuseas, calcificación de tejidos no esqueléticos.
Trastornos gastrointestinales: Vómito.
Trastornos psiquiátricos: Síntomas psiquiátricos, deterioro de la conciencia.
Trastornos renales y urinarios: Poliuria, cálculos renales, calcificación renal.

Muy raramente la sobredosis puede tener un desenlace fatal.

**MedDRA Sistema/Clase de órgano y Reacciones Adversas (Ter. Preferido).

10. Interacciones medicamentosas y de otro género:
  • - La fenitoína y los barbitúricos pueden reducir el efecto de Colecalciferol.
  • - Los diuréticos tiazídicos pueden causar hipercalcemia debida a la disminución de la excreción de calcio a través de los riñones. Por lo tanto, durante el tratamiento a largo plazo, los niveles de calcio en plasma y orina, deben ser controlados regularmente.
  • - La administración concomitante de glucocorticoides puede disminuir el efecto de Colecalciferol.
  • - La toxicidad provocada por los glucósidos cardiacos puede aumentar durante el tratamiento con Colecalciferol como resultado de niveles elevados de calcio (riesgo de arritmias cardiacas). Dichos pacientes deben monitorizarse regularmente mediante ECG y medirse sus niveles de calcio en plasma y orina.
  • - El tratamiento concomitante con resinas de intercambio iónico como colestiramina o laxantes como el aceite de parafina, puede reducir la absorción gastrointestinal de Colecalciferol. El orlistat puede reducir la absorción de colecalciferol, ya que es soluble en grasa.
  • - La dactinomicina (agente citotóxico) y los antifúngicos imidazólicos interfieren con la actividad de Colecalciferol, mediante la inhibición de la conversión de 25-hidroxivitamina D en 1,25-dihidroxivitamina D por la enzima renal 25-hidroxivitamina D-1-hidroxilasa.
11. Alteraciones en los resultados de Pruebas de Laboratorio:

Dependiendo de la dosis y duración del tratamiento puede causar hipercalcemia grave, ya sea aguda o crónica.

A dosis elevadas conduce a un aumento de los niveles de fósforo en suero y orina.

12. Precauciones y relación con efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y sobre la Fertilidad:

Los estudios en animales han demostrado que altas dosis de Colecalciferol tienen un efecto teratogénico. Se debe evitar la sobredosis con Colecalciferol durante el embarazo, ya que la hipercalcemia prolongada puede conducir a retraso físico y mental, estenosis aórtica supravalvular y retinopatía en el niño.

Fertilidad:

A las dosis recomendadas, se espera que los niveles endógenos de Colecalciferol sean normales por lo que no deben tener ningún efecto negativo sobre la fertilidad.

13. Dosis y Vía de Administración:

Vía de administración: Oral.

Modo de administración:
Las cápsulas deben tragarse enteras con agua.

Se debe aconsejar a los pacientes que tomen Colecalciferol preferentemente con una comida.

Inicialmente y bajo supervisión médica debe administrarse una dosis única de 100000 UI.

La dosis debe ser determinada para cada paciente, dependiendo de la cantidad necesaria la suplementación con Colecalciferol.

La necesidad de tratamiento adicional con Colecalciferol debe ser decidida por el médico. Las concentraciones séricas de 25-hidroxicalciferol y calcio deben ser monitorizadas después del inicio del tratamiento.

Poblaciones especiales:
Insuficiencia hepática:
A dosis recomendadas, no es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal:
Colecalciferol no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal grave.

Población pediátrica:
El uso de la Colecalciferol no está recomendado en niños menores de 12 años de edad.

14. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

Ergocalciferol (Vitamina D2) y colecalciferol tienen un índice terapéutico relativamente bajo.

El umbral para la intoxicación por Colecalciferol es de entre 40000 y 100000 UI por día durante 1 a 2 meses en adultos con función paratiroidea normal.

Los bebés y los niños pequeños son sensibles a concentraciones mucho más bajas. Por lo tanto, a este grupo no se le debe administrar Colecalciferol sin supervisión médica.

La sobredosis conduce a un aumento de los niveles de fósforo en suero y orina, así como a un síndrome de hipercalcemia, que puede causar depósitos calcáreos en los tejidos, y en particular en los riñones (nefrolitiasis, nefrocalcinosis), y dentro de los vasos.

Los síntomas de intoxicación no son muy característicos y se manifiestan como náuseas, vómitos, inicialmente diarrea y más tarde constipación, pérdida de apetito, fatiga, cefalea, dolor muscular, dolor articular, debilidad muscular, somnolencia persistente, azotemia, polidipsia, poliuria y, en la etapa final, deshidratación. Los hallazgos bioquímicos típicos son hipercalcemia, hipercalciuria y aumento de las concentraciones de 25-hidroxicolecalciferol en el suero.

Los síntomas de la sobredosis crónica de Colecalciferol pueden requerir diuresis, así como la administración de glucocorticoides o calcitonina forzado.

Sobredosis requiere medidas para el manejo de la hipercalemia a menudo de forma permanente existente y en algunos casos en peligro la vida.

El primer paso para el tratamiento de la sobredosis es suspender la administración de Colecalciferol.

No existe un antídoto específico y dependiendo del grado de hipercalcemia se deben indicar: una dieta que contenga bajo contenido o nada de calcio. Se recomienda una ingesta excesiva de líquidos, favorecer el aumento de la excreción urinaria de calcio mediante la administración de furosemida, así como la administración de glucocorticoides y calcitonina.

Si la función renal es normal, el contenido de calcio puede disminuirse mediante infusiones de una solución isotónica de cloruro sódico (3-6 litros en 24 horas) con la adición de furosemida, y en algunas circunstancias, también puede indicarse edetato de sodio en dosis de 15 mg/kg de peso corporal/hora, todos bajo el control continuo de las concentraciones de calcio y la monitorización del ECG. En oliguria debe indicarse hemodiálisis (dializado libre de calcio).

Se recomienda que los pacientes tratados crónicamente con dosis altas de Colecalciferol, conozcan o estén advertidos acerca de los síntomas de una posible sobredosis.

15. Presentaciones:

Caja de cartón con 1 ó 2 cápsulas en envase de burbuja e instructivo anexo.

16. Recomendaciones para el Almacenamiento:

Consérvese a no más de 30°C.
Consérvese la caja bien cerrada.

17. Leyendas de Protección:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre a menores de 12 años.
Reporte sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
No se use en el embarazo y lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

18. Nombre del Laboratorio y Dirección:

Hecho en Argentina por:
CATALENT ARGENTINA SAIC.
Avenida Marquez 691 Villa Loma Hermosa
Pcia. De Buenos Aires AR-B1657CSA Argentina.

Para:
MONTE VERDE S.A.

Acondicionado por:
MONTE VERDE S.A.
Ruta Nacional No. 40, esq. Calle 8,
Departamento de Pocito – Provincia de San Juan, Argentina.

Distribuido por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México – Xochimilco No. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, Ciudad de México, México.

19. Número de Registro del Medicamento, ante la Secretaría:

Reg. N°

ATC: Colecalciferol (A11CC05)

Embarazo: Contraindicado
lactancia: precaución


Mecanismo de acción
Colecalciferol

Facilita la absorción digestiva del Ca contenido en la dieta y participa en la formación y restauración ósea.

Indicaciones terapéuticas
Colecalciferol

Tratamiento del déficit de vitamina D: raquitismo, osteomalacia.
Prevención del deficit de vitamina D en pacientes con alto riesgo.
Como coadyuvante para el tratamiento específico de la osteoporosis en pacientes con déficit de vitamina D o en riesgo de insuficiencia de vitamina D o con ingestión inadecuada de vitamina D y/o Ca con alimentos.

Posología
Colecalciferol

Oral.
1) Gotas:
- Prevención de estados de deficiencia de vit. D. Ads.: 200 UI/día. En caso de no tomar sol ni alimentos ricos en vit. D: 400 UI/día. Lactantes y niños < 6 meses: 300 UI/día. Niños >= 6 meses-10 años: 400 UI/día. Niños > 6 meses con posible deficiencia de vit. D y riesgo de raquitismo por falta de ingestión de vit. D con alimentos: 200 UI/día, y 400 UI/día si es debida a falta de exposición al sol. Raquitismo no congénito, no complicado: 600-1.200 UI/día hasta mejoría de sintomatología y reducir a 400 UI/día hasta curación.
- Prevención de osteomalacia por falta de ingestión de vit. D con alimentos o de exposición a luz solar. Ads.: 400-800 UI/día.
- Tto. de osteomalacia. Ads.: mín. 1.200, máx. 2.400 UI/día, hasta normalización de concentraciones plasmáticas de Ca y P.
2) Sol. oral:
- Prevención de estados de deficiencia de vit. D y coadyuvante a un tto. específico de osteoporosis. Ads. y adolescentes >= 12 años: 25.000 UI/mes. Niños 1-12 años: 25.000 UI cada 6 sem. Niños 0-1 año: 25.000 UI cada 8 sem.
- Tto. de deficiencia de vit. D: ajustar dosis en función de los niveles séricos deseables de 25-hidroxicolecalciferol, gravedad de la enf. y respuesta del paciente al tto. deficiencia de vit. D sintomática: dosis de carga 100.000 UI o 2 dosis de 50.000 UI en 1 sem; mantenimiento: 25.000 UI/mes un mes después de la dosis de carga.
3) Comprimidos. Ads.: 800 UI/día; dosis máx.: 4.000 UI/día.
4) Comprimidos recubiertos con película:
- Prevención del déficit de vitamina D (mantenimiento): 800-1000 UI/día, 7000 UI/semana y 30000 UI/mes;
- Osteoporosis: 800-1000 UI/día, 7000 UI/semana y 30000 UI/mes.
- Tratamiento del déficit de vitamina D grave (con dosis de carga) en paciente con niveles en suero de 25(OH)D < 25 nmol/l: 800-4000 UI/día o 7000 UI/semana o 30000 UI/mes (dosis máxima acumulada 120.000 UI/mes) durante un tiempo máximo de 3 meses. Después del primer mes, se puede considerar una dosis más baja dependiendo de los niveles deseables en suero del 25-hidroxycolecalciferol (25(OH)D), de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del paciente al tratamiento.
- Los comprimidos recubiertos con película no debe utilizarse en niños menores de 12 años. Posología pediátrica (12-18 años): 400-800 UI/día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del paciente al tratamiento. Solo debe administrarse bajo supervisión médica.

Modo de administración
Colecalciferol

Vía oral. Tomar con alimentos. Las gotas pueden tomarse directamente del frasco o mezclado con una pequeña cantidad de comida fría o templada inmediatamente antes de su ingesta. En niños la sol. oral puede mezclarse con una pequeña cantidad de la comida del niño, yogur, leche, queso u otros productos lácteos. No mezclar en una botella de leche o en otro envase de alimentos blandos.
Los comprimidos recubiertos con película pueden tomarse independientemente de las comidas.

Contraindicaciones
Colecalciferol

Hipersensibilidad; enf. o trastornos que den lugar a hipercalcemia o hipercalciuria; cálculos renales (nefrolitiasis cálcica, nefrocalcinosis) en pacientes con hipercalcemia crónica; hipervitaminosis D; osteodistrofia renal con hiperfosfatemia; insuficiencia renal grave.

Advertencias y precauciones
Colecalciferol

>70 años: control regular de los niveles séricos de 25(OH), el tratamiento debe suspenderse con niveles séricos ?50 ng /ml. En I.R. vigilar niveles de Ca y fosfato, existe riesgo de calcificación de tejidos blandos. En I.R. grave usar otras formas de vit. D.
Determinaciones frecuentes (semanales y después mensuales) de Ca sérico si se reciben dosis elevadas de vit. D.
No deben tomarse colecalciferol si se presenta pseudo-hipoparatiroidismo.
Precaución en: enfermedades cardiovasculares, sarcoidosis (monitorización de Ca en suero y orina) o pacientes con tendencia elevada a la formación de cálculos.; tto. concomitante con glucósidos cardiacos o diuréticos, productos multivitamínicos y suplementos dietéticos u otros medicamentos que contengan vitamina D (riesgo de hipercalcemia).
Riesgo de fracturas en ancianos con dosis altas de vit. D.0
En caso de hipercalciuria o signos de I.R., reducir dosis o suspender el tto.
No administrar formas sólidas a niños. Los comprimidos recubiertos con película no debe utilizarse en niños menores de 12 años. En niños entre 12 y 18 años, solo deben administrarse bajo supervisión médica

Insuficiencia hepática
Colecalciferol

No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal
Colecalciferol

Precaución. Es necesario controlar los niveles de calcio y fosfato y se deberá tomar en consideración el riesgo de calcificación de tejidos blandos. En pacientes con insuficiencia renal grave, la vitamina D en forma de colecalciferol no se metaboliza de manera normal y se deberán utilizar otras formas de vitamina D.

Interacciones
Colecalciferol

Controlar concentración sérica de Ca con: diuréticos tiacídicos.
Efecto reducido con: glucocorticoides.
Riesgo de toxicidad digitálica (arritmia) con: digitálicos (vigilar concentración sérica de Ca y monitorizar ECG).
Absorción disminuida por: colestiramina, aceites minerales, corticosteroides, hidrocloruro de colestipol, orlistat.
Metabolización acelerada por: antiepilépticos, barbitúricos.
Riesgo de hipercalcemia con: preparados con Ca (dosis elevadas).
Inhibición a nivel renal por: actinomicina, antifúngicos imidazólicos.

Embarazo
Colecalciferol

No hay datos o estos son limitados relativos al uso del colecalciferol (vitamina D<sub>3<\sub>) en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Durante el embarazo, la dosis diaria no debe ser superior a 600 UI de vitamina D. Debe evitarse la sobredosis de vitamina D durante el embarazo, ya que una hipercalcemia prolongada puede dar lugar a retraso físico y mental, estenosis aórtica supravalvular y retinopatía en el feto. No se recomienda utilizar colecalciferol durante el embarazo.

Lactancia
Colecalciferol

La vitamina D<sub>3<\sub> puede prescribirse mientras la paciente se encuentre en periodo de lactancia si fuera necesario. Este complemento no sustituye a la administración de vitamina D<sub>3<\sub>en el recién nacido. No se han observado casos de sobredosis en recién nacidos inducida por las madres lactantes, aunque a la hora de prescribir un complemento con vitamina D<sub>3<\sub> a un lactante, el médico deberá considerar la dosis de cualquier vitamina D<sub>3<\sub> administrada a la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Colecalciferol

No se dispone de datos sobre los efectos de colecalciferol en la capacidad para conducir. No obstante, es poco probable que se produzca un efecto de este tipo.

Reacciones adversas
Colecalciferol

Administración excesiva y durante periodos largos: hipercalcemia, anorexia, cefalea, vómitos y diarrea. Lactantes: molestias gastrointestinales, fragilidad ósea, retraso en crecimiento.

Monografías Principio Activo: 30/05/2018