Mecanismo de acción
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.
El dextrometorfano es el isómero dextro del levorfanol, un análogo de codeína. Actúa a nivel central, produciendo la depresión del centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho centro de control. Se desconoce cómo ejerce dicho efecto. Presenta un efecto antitusivo similar al de la codeína, pero al contrario que ésta, carece de efectos narcóticos y sobre el sistema respiratorio.
La clorfenamina es un antihistamínico antagonista histaminérgico H-1, que inhibe competitivamente estos receptores. Clorfenamina pertenece al grupo de las alquilaminas. Además, tiene acción anticolinérgica por la que se impiden las respuestas a la acetilcolina mediadas vía receptores muscarínicos. Así, tiene un efecto secante de la mucosa nasal, proporcionando alivio de la rinorrea.
La pseudoefedrina Tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta. Se trata de un estereoisómero de la efedrina que se comporta como agonista de los receptores alfa-1 adrenérgicos, y en menor medida de los receptores beta. El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.

Indicaciones terapéuticas
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Alivio sintomático de los procesos gripales y resfriado común que cursan con dolor leve o moderado, fiebre, tos improductiva, y secreción y congestión nasal para adultos y adolescentes a partir de 12 años.

Posología
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Modo de administración
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Oral.

Contraindicaciones
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Hipersensibilidad a los principios activos. Hipertensión grave o enfermedad coronaria o arterial grave. Hipertiroidismo. Tos asmática. Insuficiencia renal y hepática grave. Glaucoma. Pacientes en tratamiento con otros medicamentos simpaticomiméticos. Pacientes en tratamiento con betabloqueantes. Pacientes que estén tomando o hayan tomado en las dos semanas precedentes: Antidepresivos IMAO o antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS). Bupropión.

Advertencias y precauciones
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Relacionadas con el paracetamol:
-en pacientes con enfermedades hepáticas (con insuficiencia hepática o sin ella) o hepatitis viral, porque aumenta el riesgo de hepatotoxicidad
-en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares, y con disfunción renal (en este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).
-en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de los ensayados.
Relacionadas con la clorfenamina maleato:
-Se recomienda evaluar la administración de este medicamento en pacientes con insuficiencia hepática, asma, glaucoma, obstrucción del cuello vesical, obstrucción piloroduodenal, ulcera péptica estenosante, hipertrofia prostática sintomática o retención urinaria (los efectos anticolinérgicos de la clorfenamina pueden precipitarla o agravarla).
-Se recomienda evaluar la situación clínica antes de administrar el medicamento en pacientes alérgicos a otros antihistamínicos ya que puede producirse sensibilidad cruzada.
Relacionadas con el dextrometorfano:
En pacientes con enfermedades hepáticas se puede alterar el metabolismo del dextrometorfano, lo que se deberá tener en cuenta a la hora de establecer la pauta posológica de estos pacientes.
No se debe administrar en caso de pacientes sedados, debilitados o encamados.
No utilizar este medicamento en caso de tos persistente o crónica, como la debida al tabaco, ya que puede deteriorar la expectoración y aumentar así la resistencia de las vías respiratorias.
La administración de dextrometorfano puede estar asociada a la liberación de histamina, por lo que se deberá evitar en el caso de pacientes con dermatitis atópica.
Relacionadas con la pseudoefedrina:
No se debe administrar con otros medicamentos que contengan descongestivos nasales.
Se deberá evaluar la relación beneficio/riesgo en las siguientes situaciones:
-enfermedades cardiovasculares, como arritmias e isquemia cardiaca, hipertensión leve o moderada.
-diabetes mellitus (puede aumentar la concentración de glucosa en sangre).
-glaucoma y predisposición al glaucoma.
-insuficiencia renal.
-hipertrofia prostática.

Insuficiencia hepática
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

En caso de insuficiencia renal administrar 1 cápsula cada 6-8 horas, dependiendo del grado de filtración glomerular: Filtración glomerular 10-50 ml/min: 1 cápsula cada 6 h, filtración glomerular menor de 10 ml/min: 1 cápsula cada 8 h

Insuficiencia renal
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

En caso de insuficiencia hepática no se excederá de 4 cápsulas, 2 g de paracetamol y el intervalo mínimo entre dosis será de 8 horas.

Interacciones
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Interacciones debidas al paracetamol: Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina) posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol. Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol.

Embarazo
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

La pseudoefedrina está contraindicada en el primer trimestre del embarazo. La pseudoefedrina atraviesa la barrera placentaria.

Lactancia
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

La clorfenamina, puede inhibir la lactación debido a sus acciones anticolinérgicas. En la leche materna se excretan pequeñas cantidades de antihistamínicos, no se recomienda su utilización durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Este medicamento puede producir somnolencia alterando la capacidad requerida para la realización de actividades potencialmente peligrosas, como la conducción de vehículos o el manejo de máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

La siguiente tabla recoge las reacciones adversas más frecuentes producidas por la clorfenamina:
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La reacciones adversas de mayor frecuencia producidas por la pseudoefedrina son:
-Trastornos del sistema nervioso: Síntomas de excitación del SNC; nerviosismo, inquietud, trastornos del sueño, ansiedad, temblor muscular.
-Trastornos gastrointestinales: Distorsión del gusto

Sobredosificación
Paracetamol + clorfenamina + dextrometorfano + pseudoefedrina

Los síntomas de sobredosis por clorfenamina pueden ser depresión del SNC, hipertermia, síndrome anticolinérgico (midriasis, enrojecimiento, fiebre, sequedad de boca, retención de orina, ruidos intestinales disminuidos), taquicardia, hipotensión, hipertensión, náuseas, vómitos, agitación, confusión, alucinaciones, psicosis, convulsiones o arritmias. Pacientes con agitación prolongada, coma o convulsiones pueden desarrollar raramente rabdomiólisis y fallo renal.
Los síntomas de sobredosificación por dextrometorfano pueden manifestarse como trastornos oculares (midriasis), trastornos del sistema nervioso (depresión del SNC, excitación del SNC, nistagmo, síndrome serotoninérgico) y trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos (depresión respiratoria).
La ingestión accidental de dosis muy altas, puede producir en los niños un estado de sopor o alteraciones en la forma de andar.
Estos efectos desaparecen mediante la inducción del vómito y el lavado gástrico. En caso de depresión respiratoria, administrar naloxona y asistencia respiratoria. En caso de convulsiones, administrar benzodiazepinas por vía intravenosa o rectal, en función de la edad.
Los síntomas de sobredosificación por paracetamol pueden ser: Anorexia, Vómitos, náuseas, dolor abdominal. Necrosis hepática, fallo hepático agudo, ictericia.hepatomegalia, sensibilidad en el hígado. Palidez, hiperhidrosis, malestar. Aumento de la bilirrubina en sangre, aumento de las enzimas hepáticas, INR aumentada, tiempo de protrombina alargado, aumento del fosfato y del lactato sanguíneos.
En todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión. Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína.
La sobredosis de pseudoefedrina produce síntomas relacionados con la estimulación del sistema nervioso central y cardiovascular. Como otros agentes simpaticomiméticos, los síntomas de sobredosificación incluyen: respiración rápida, excitación, nerviosismo, irritabilidad, inquietud, temblores, convulsiones, palpitaciones, hipertensión, arritmias, dificultad en la micción, insomnio, midriasis, ansiedad, agitación, alucinaciones, taquicardia y bradicardia refleja. En casos graves puede aparecer hipopotasemia, psicosis, convulsiones, coma, crisis hipertensivas, disritmias, hemorragia cerebral, infarto de miocardio, rabdomiólisis e infarto intestinal isquémico. Los eméticos y el lavado gástrico deben iniciarse dentro de las 4 horas siguientes a la sobredosis para que sean efectivos. El carbón adsorbente solo es útil si se administra durante la primera hora. En la intoxicación por pseudoefedrina la diuresis forzada aumentará la eliminación de la misma, siempre y cuando la función renal sea adecuada.








Paracetamol:

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

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