BISOPROLOL RATIOPHARM 5 mg COMPRIMIDOS EFG   

Cada comprimido contiene 5 mg de Bisoprolol fumarato.

Excipiente con efecto conocido: Lactosa monohidrato: 134,75 mg

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1

Comprimidos.

Los comprimidos son de color amarillo pálido, moteados, redondos y convexos, con las siguientes marcas de identificación: ranura en una cara con un “5” en la parte derecha.

El comprimido se puede dividir en dosis iguales.

Hipertensión

Angina de pecho crónica estable

Bisoprolol ratiopharm está contraindicado en pacientes con

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
•              Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca, que requieran terapia inotrópica intravenosa.
•              Shock cardiogénico.
•              Bloqueo AV de segundo o tercer grado
•              Síndrome del seno enfermo.
•              Bloqueo senoauricular.
•              Bradicardia sintomática.
•              Hipotensión sintomática.
•              Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.
•              Formas severas de oclusión arterial periférica avanzada o formas severas del síndrome de Raynaud
•              Acidosis metabólica
•              Feocromocitoma no tratado (ver 4.4)

Otras formulaciones de bisoprolol se utilizan en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica. El uso de agentes ?-bloqueantes para esta indicación requiere un estudio previo muy cuidadoso y el tratamiento debe iniciarse con una fase de titulación muy estricta. En esta fase son necesarios incrementos de la dosis, los cuales no todos pueden realizarse con este medicamento. Por lo tanto, este producto no debe utilizarse para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.

El inicio del tratamiento con bisoprolol requiere supervisión médica regular, especialmente cuando se trata a pacientes de edad avanzada.

La interrupción del tratamiento con bisoprolol no debe hacerse abruptamente, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica a menos que esté claramente indicado, ya que este puede conducir a un empeoramiento transitorio de la enfermedad cardiaca. En pacientes con cardiopatía isquémica, existe riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita si el tratamiento es interrumpido bruscamente. Para más información ver sección 4.2.

Considerando el riesgo de un aumento del automatismo y alteraciones en la conducción (supresión de las reacciones compensatorias simpáticas), no se recomienda la combinación con amiodarona.

La combinación de bisoprolol con antagonistas del calcio del tipo de verapamilo y diltiazem, y con fármacos antihipertensivos de acción central no está generalmente recomendada (ver también sección 4.5).

Bisoprolol debe utilizarse con precaución en

•              Tratamiento concomitante con fármacos anticolinesterásicos (incluida tacrina): el tiempo de conducción auriculoventricular y/o bradicardia pueden verse incrementados (ver también sección 4.5).
•              Diabetes mellitus mostrando grandes fluctuaciones de los valores de glucosa en sangre. Los síntomas de hipoglucemia pueden enmascararse. Durante el tratamiento deben monitorizarse los niveles de glucosa en sangre.
•              Ayuno estricto
•              Durante la terapia de desensibilización.

Al igual que otros ?-bloqueantes, bisoprolol puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre produce los efectos terapéuticos esperados.

•                  Bloqueo AV de primer grado.

•              Angina de Prinzmetal.
•              Enfermedad oclusiva arterial periférica. Puede ocurrir empeoramiento de los síntomas especialmente al principio del tratamiento.
•              En pacientes con psoriasis o antecedentes de psoriasis solo debe administrarse beta-bloqueantes (p.e. bisoprolol) tras evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.
•              Los síntomas de tirotoxicosis pueden enmascararse con el tratamiento con bisoprolol
•              En pacientes con feocromocitoma bisoprolol no debe administrarse hasta después del bloqueo de los receptores  ?.
•              En pacientes sometidos a anestesia general, el anestesista debe ser advertido sobre el beta-bloqueante. Si fuera necesario retirar el beta-bloqueante antes de la cirugía, esto debe realizarse gradualmente y completado 48 horas antes de la anestesia.
•              En asma bronquial o en otras enfermedades obstructivas crónicas que pueden causar síntomas, se recomienda el tratamiento broncodilatador concomitante. Puede ocurrir ocasionalmente un aumento de la resistencia de las vías aéreas en pacientes con asma, por lo tanto la dosis de beta 2 estimulantes puede tener que ser aumentada.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Combinaciones no recomendadas

Antagonistas del calcio del tipo verapamilo y en menor medida tipo diltiazem: influencia negativa en la contractibilidad y en la conducción aurículo-ventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes con tratamiento beta-bloqueante puede conducir a una hipotensión profunda y a un bloqueo atrio-ventricular.

Medicamentos antihipertensivos de acción central: el uso concomitante de antihipertensivos de acción central pueden conducir a una disminución de la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco y la vasodilatación. La interrupción brusca puede aumentar el riesgo de “hipotensión de rebote”.  -

Inhibidores de monoaminooxidasas (excepto inhibidores de la MAO-B): potencian el efecto hipotensivo de los ß bloqueantes pero también aumentan el riesgo de la crisis hipertensiva.

Combinaciones que deben utilizarse con precaución

Fármacos antiarrítmicos de clase I (p.ej., disopiramida, quinidina): puede verse potenciado el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular e incrementarse el efecto inotrópico negativo.

Fármacos antiarrítmicos de clase III (p.ej., amiodarona): puede verse potenciado el efecto sobre el tiempo de conducción auricular.

Antagonistas del calcio del tipo de la dihidropiridina: el uso concomitante puede incrementar el riesgo de hipotensión, y un aumento en el riesgo de un deterioro adicional de la función de la bomba ventricular en pacientes con insuficiencia cardiaca no puede ser descartada.

Fármacos parasimpaticomiméticos: puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y/o bradicardia.

Otros agentes ?-bloqueantes, incluidos beta-bloqueantes tópicos (p.e., colirios para el tratamiento del glaucoma) pueden sumarse a los efectos sistémicos de bisoprolol.

Insulina y fármacos antidiabéticos orales: Intensificación del efecto hipoglucemiante. El bloqueo de los receptores ?-adrenérgicos puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia.

Glucósidos digitálicos: Aumento del tiempo de conducción auriculoventricular, disminución de la frecuencia cardíaca,

Agentes anestésicos: Atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión (para más información ver sección 4.4).

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): los AINEs pueden reducir el efecto hipotensor de bisoprolol.

Derivados de la ergotamina: exacerbación de las alteraciones de la circulación periférica.

Agentes ß-simpaticomiméticos (p.ej., isoprenalina, dobutamida): la combinación con bisoprolol puede reducir los efectos de ambos fármacos.

Simpaticomiméticos que activan adrenoreceptores alfa y beta: la combinación con bisoprolol puede provocar un aumento de presión arterial.

El uso concomitante con agentes antihipertensivos, así como con otros fármacos con potencial de reducción de la presión arterial puede aumentar el riesgo de hipotensión.

Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas así como otros agentes antihipertensivos: incrementan el efecto hipotensor.

Baclofeno: incremento de la actividad antihipertensiva

Amifostina: aumento de la actividad hipotensora.

Combinaciones a considerar

Mefloquina: incremento del riesgo de bradicardia.

Embarazo

Bisoprolol no está recomendado durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si el tratamiento con bisoprolol se considera necesario, se recomienda la monitorización del flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento del feto. En caso de que se produjeran efectos dañinos en el embarazo o en el feto, la consideración de un tratamiento alternativo está recomendado. El recién nacido debe ser monitorizado cuidadosamente. Cabe esperar que se produzcan síntomas de hipoglucemia y bradicardia, generalmente durante los 3 primeros días.

Lactancia

No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con bisoprolol.

Dependiendo a la variabilidad de las respuestas individuales al fármaco, la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinas puede verse afectada. Esto debe tenerse en cuenta, especialmente al comienzo del tratamiento, tras el cambio de medicación, o en combinación con alcohol.

La frecuencia de reacciones adversas se clasifica de acuerdo a lo siguiente:

Muy frecuentes (= 1/10),

Frecuentes (= 1/100 y < 1/10),

Poco frecuentes (= 1/1.000 y < 1/100),

Raras (=1/10.000 y < 1/1.000),

Muy raras (<1/10.000),

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Trastornos del sistema inmune

Raras:              apariencia de anticuerpos antinucleares con síntomas clínicos excepcionales tales como el síndrome lupus, que desaparece con la interrupción del tratamiento.

Trastornos del metabolismo y la nutrición

Raras:              hipoglucemia

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes:              alteraciones del sueño, depresión

Raras:              pesadillas, alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: cansancio, agotamiento, fatiga*, cefalea*

Raras:              síncope

Trastornos oculares

Raras: reducción del flujo de lágrimas

Muy raras:conjuntivitis.

Trastornos del oído y del laberinto

Raras:              trastornos de la audición

Trastornos cardíacos

Poco frecuentes:bradicardia, trastornos de la conducción AV, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca pre-existente.

Trastornos vasculares

Frecuentes: sensación de frío o entumecimiento de las extremidades, fenómeno de Raynaud, incremento de la claudicación intermitente existente, hipotensión (especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca)

Poco frecuentes: hipotensión ortostática.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva

Raras:              rinitis alérgica

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes:trastornos gastrointestinales tales como nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal.

Trastornos hepatobiliares

Raras: hepatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Raras: reacciones de hipersensibilidad tales como picor, enrojecimiento, erupción

Muy raras: los agentes ß bloqueantes pueden provocar o empeorar la psoriasis o inducir el enrojecimiento característico de la psoriasis, alopecia.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes:              debilidad muscular, calambres musculares, artropatía

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Raras:              trastornos de la potencia sexual

Trastornos generales y en el lugar de la administración

Frecuentes: fatiga*

Poco frecuentes:              astenia

Investigaciones

Raras:              triglicéridos aumentados, enzimas hepáticas aumentadas (ALAT, ASAT)

*Estos síntomas ocurren especialmente al comienzo del tratamiento. Por lo general son leves y moderados y desaparecen en 1-2 semanas.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Síntomas

Los síntomas más comunes esperados por sobredosis de un beta-bloqueante son bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. Existe una amplia variación interindividual en la sensibilidad a una dosis única elevada de bisoprolol y los pacientes con insuficiencia cardiaca son probablemente muy sensibles.

Tratamiento

En general, si se produce una sobredosis, y se recomienda la interrupción del tratamiento con bisoprolol y el tratamiento sintomático y de soporte. Debe evitarse la reabsorción de bisoprolol en el tracto gastrointestinal; puede utilizarse lavado gástrico, o la administración de adsorbentes (es decir, carbón activado), y un agente laxante (es decir, sulfato sódico). Se debe monitorizar la respiración y si fuera necesario, se debe iniciar respiración artificial. El broncoespamo debe contrarrestarse con tratamiento broncodilatador como isoprenalina o con medicamentos simpaticomiméticos beta-2. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse sintomáticamente: el bloqueo AV (de segundo y tercer grado) requiere un cuidadoso seguimiento y debe ser tratado con infusión de isoprenalina o la inserción transvenosa de un marcapasos cardiaco. La bradicardia debe tratarse con atropina intravenosa (o M-metilatropina). La caída en la presión arterial o el shock debe tratarse con agentes sustituyentes del plasma y vasopresores. La hipoglucemia puede tratarse con glucosa intravenosa.

Los datos limitados sugieren que bisoprolol es duramente dializable.

Grupo farmacoterapéutico: agentes ?1-bloqueantes selectivos, código ATC: C07AB07

Bisoprolol es un potente bloqueante ?1, altamente selectivo, desprovisto de actividad simpaticomimética intrínseca. Al igual que otros agentes ?1-bloqueantes, el mecanismo de acción en hipertensión no está claro. No obstante, es un hecho conocido que bisoprolol deprime de forma marcada la actividad de la renina plasmática.

En pacientes con angina, el bloqueo de los ?-receptores reduce la actividad coronaria y en consecuencia la demanda de oxígeno.

Bisoprolol posee propiedades anestésicas locales similares al propanolol.

Bisoprolol es absorbido casi completamente en el tracto gastrointestinal. Esto, junto con el débil efecto de primer paso hepático, da lugar a una elevada biodisponibilidad de aproximadamente el 90 %. La unión a proteínas plasmáticas de bisoprolol es de un 30 %. El volumen de distribución es de 3,5 l/Kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h.

La semivida de eliminación plasmática (10-12 horas) proporciona efecto durante 24 horas cuando se administra una vez al día.

El bisoprolol se elimina del organismo por dos vías, el 50 % es metabolizado por el hígado, dando metabolitos inactivos que se excreta por vía renal. El 50 % restante es excretado por vía renal en forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en hígado y riñón en la misma proporción, en pacientes con insuficiencia hepática o renal, no es necesario realizar ajustes dosis.

La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad.

En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA grado III), los niveles plasmáticos del bisoprolol son más altos y la semi-vida es más larga que en voluntarios sanos. La concentración máxima en plasma en estado de equilibrio es de 64?21 ng/ml para una dosis diaria de 10 mg y la semivida es de 17?5 horas.

Los datos preclínicos, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogenicidad, no revelan riesgos especiales para los humanos. Al igual que otros agentes ?-bloqueantes, bisoprolol causa toxicidad materna (disminuye la ingestión de alimento y el peso corporal) y embrio/fetal (incrementa la incidencia de resorción, reduce el peso del recién nacido, retrasa el desarrollo físico) a altas dosis no fue teratogénico.

Lactosa monohidrato,

celulosa microcristalina,

estearato de magnesio,

crospovidona

amarillo PB22812 (lactosa monohidrato y amarillo óxido de hierro (E-172))

No procede.

3 años.

No conservar a temperatura superior a 25 ºC. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad.

Bisoprolol ratiopharm 5 mg comprimidos se presenta en:

Blister de PVC/PVDC y aluminio rígido, termosellado con barniz, impreso, en un estuche de cartón impreso. Cada estuche podrá contener 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 x 1 (dosis unitaria) o 100 comprimidos.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

No requiere condiciones especiales

Teva Pharma, S.L.U.

C/ Anabel Segura 11, Edificio Albatros B 1ª planta

28108 Alcobendas, Madrid (España)

63.517

12 de Diciembre de 2000

Fecha de la última revalidación: 03.04.2010

Abril de 2020