Un ml de solución contiene 5 mg de bupivacaína hidrocloruro.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1

Un ml de solución contiene 3,17 mg de sodio

Cada ampolla de 5 ml contiene 15,84 mg de sodio.

Cada ampolla de 10 ml contiene 31,68 mg de sodio.

Cada ampolla de 20 ml contiene 63,36 mg de sodio.

Solución inyectable.

Solución acuosa transparente e incolora.

Anestesia de infiltración

Anestesia de conducción

Anestesia epidural

Anestesia espinal

Bloqueos diagnósticos y terapéuticos

Anestesia epidural y caudal para parto vaginal

Posología y forma de administración

Posología

Forma de administración

Bupivacaína B. Braun está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida y en pacientes con disfunciones severas de la conducción del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Está también contraindicada en pacientes con enfermedad nerviosa degenerativa activa y en pacientes con defectos graves de la coagulación.

Bupivacaína B. Braun está contraindicada para la anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier), ya que si el aislamiento de la extremidad es incompleto la bupivacaína entrará directamente en la circulación pudiendo provocar reacciones tóxicas.

El anestésico local no debe ser inyectado en regiones infectadas.

Se deben tener en cuenta las contraindicaciones generales y específicas para los distintos métodos de anestesia local y regional.

Anestesia epidural durante el parto, si se produce una hemorragia o es inminente (véase también la sección 4.6)

Bupivacaína B. Braun no debería usarse en niños.

Advertencias

Pueden aparecer diversos síntomas neurológicos y cardiovasculares (ver sección 4.8.) como signos de toxicidad sistémica como resultado de sobredosificación, administración intravascular accidental, punción accidental de la cubierta dural del nervio óptico (en el bloqueo retrobulbar) o estados de absorción acelerada de bupivacaína. Pueden producirse severas reacciones cardiovasculares e incluso parada cardiaca sin previos síntomas de aviso.

Bupivacaína B. Braun debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, insuficiencia renal, enfermedad vascular oclusiva, arterioesclerosis o neuropatía diabética.

Precauciones especiales de empleo

Para otras precauciones ver forma de administración en la sección 4.2.

Advertencias sobre excipientes

Ampollas de 5 ml:

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por ampolla de 5 ml, esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Ampollas de 10 ml:

Este medicamento contiene 31,68 mg de sodio por ampolla de 10 ml, equivalente al 1,58 % de la ingesta máxima diaria de 2 g de sodio recomendada por la OMS para un adulto.

Ampollas de 20 ml:

Este medicamento contiene 63,36 mg de sodio por ampolla de 20 ml, equivalente al 3,17 % de la ingesta máxima diaria de 2 g de sodio recomendada por la OMS para un adulto.

La administración de anestésicos locales junto con vasoconstrictores prolonga el efecto y reduce la concentración plasmática del anestésico local.

La administración de heparina, antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y substitutos del plasma, en particular dextranos, puede incrementar la tendencia a la hemorragia por inyección de anestésicos locales.

Debe evitarse la punción vascular directa en pacientes bajo terapia de anticoagulación y el estado de coagulación debe controlarse en pacientes con riesgo de hemorragia, en particular si el procedimiento anestésico regional se realiza en la proximidad de la médula espinal. Se requiere cuidadosa monitorización del estado de coagulación en pacientes a los que se administra heparina de bajo peso molecular y sometidos a anestesia regional cerca de la médula espinal.

Asimismo, puede ser necesario el control del estado de coagulación en pacientes tras medicación múltiple con AINES.

Durante las primeras etapas del embarazo la Bupivacaína B. Braun ,5 mg/ml sólo debería ser administrada tras una estricta consideración de las indicaciones.

Cuando se lleve a cabo la anestesia epidural durante las últimas semanas del embarazo, la dosis debe reducirse a aproximadamente un tercio, considerando las características anatómicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los efectos terapéuticos y tóxicos de los anestésicos locales durante el embarazo.

La anestesia epidural está contraindicada durante el parto, si se produce una hemorragia o es inminente (por ejemplo, con implantación profunda o desprendimiento prematuro de la placenta).

Aunque la exposición fetal determinada por la relación de concentraciones plasmáticas fetal: maternal (0,2 - 0,4) es menor para la bupivacaína que para otros anestésicos locales, el recién nacido debe ser estrechamente vigilado con respecto a posibles efectos del anestésico.

La bupivacaína pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no suponen riesgo para el lactante.

En función de la dosis y el lugar de administración, los anestésicos locales pueden afectar la función mental y alterar temporalmente la locomoción y la coordinación. Cuando se administre este medicamento el médico debe valorar en cada caso particular si la capacidad de reacción está comprometida y si el paciente puede conducir o utilizar máquinas.

Los posibles efectos secundarios tras la administración de bupivacaína son esencialmente los mismos que los producidos por otros anestésicos locales de tipo amida.

Muy raramente pueden producirse reacciones alérgicas a anestésicos locales de tipo amida.

Son esperables reacciones sistémicas tóxicas leves a concentraciones plasmáticas superiores a 1,6 - 2 mg/l, mientras que la concentración umbral para las convulsiones es 2 - 4 mg/l. Dichas concentraciones plasmáticas pueden aparecer con dosis excesivas (concentración demasiado elevada o volumen demasiado grande), tras inyección intravascular inadvertida, o tras la administración de dosis estándar a pacientes en situación general deteriorada o con enfermedad hepática o renal.

La intoxicación afecta tanto al sistema nervioso central (SNC) como al sistema cardiovascular (SCV). Pueden distinguirse dos fases: la intoxicación leve a moderadamente severa se caracteriza por estimulación, mientras que la intoxicación severa se caracteriza por sedación y parálisis. Los síntomas son:

Grado de importancia

de las intoxicaciones               SN              SCV

              Síntomas de la fase de estimulación

Intoxicación leve              hormigueo en los labios,              palpitaciones,

              parestesia de la lengua,              hipertensión,

              entumecimiento de la boca,              taquicardia

              tinnitus,              taquipnea

              sabor metálico,

              ansiedad, desasosiego,

              temblores, espasmos musculares,

              vómitos

Intoxicación moderadamente grave              alteraciones del habla,              taquicardia

              estupefacción, insomnio,              arritmia

              temblores, movimientos coreiformes,              palidez

              convulsiones tónico-clónicas,              cianosis

              midriasis,

              nauseas, vómitos

              taquipnea

Intoxicación grave              somnolencia, estupor              cianosis severa

              respiración irregular              hipotensión

              parada respiratoria              parada cardiaca

              pérdida de tono              hipo-/asistolia

              vómito con aspiración

              parálisis de esfínteres

              muerte

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su  autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

Síntomas

Los síntomas de sobredosificación del anestésico local son los síntomas de intoxicación descritos anteriormente (ver Reacciones adversas, sección 4.8.).

Tratamiento de emergencia, antídotos

La aparición de uno o más síntomas requiere acciones inmediatas.

1. Cesar la administración del anestésico local.

2. Asegurar y mantener abierta una vía aérea. Administrar oxígeno (100% O2) e instaurar respiración controlada o asistida, inicialmente vía máscara y bolsa de aire y posteriormente mediante intubación. La oxigenoterapia no debe interrumpirse cuando desaparezcan los síntomas sino que debe continuarse varios minutos más.

3. Si aparecen convulsiones inyectar un barbitúrico de acción ultracorta, como el tiopental (50 - 100 mg) o diazepam (5 - 10 mg), por vía intravenosa en pequeñas dosis repetidas, pero sólo hasta que las convulsiones sean controladas. También se recomienda administrar un relajante muscular de acción corta como la succinilcolina (1 mg/kg de peso corporal), intubar y suministrar respiración artificial con 100% O2.

4. Controlar inmediatamente la presión sanguínea, el pulso y el diámetro de la pupila.

5. Si existe hipotensión bajar inmediatamente la cabeza del paciente y administrar un vasoconstrictor que estimule preferentemente el miocardio. Adicionalmente administrar fluidos (p.ej. solución de electrolitos).

6. Se puede producir una anestesia espinal extensa (total) por inyección intratecal accidental durante la anestesia epidural. Los primeros síntomas son agitación y somnolencia que pueden proseguir a inconsciencia y parada respiratoria. El tratamiento de la anestesia espinal extensa (total) consiste en asegurar y mantener abierta una vía aérea, administrar oxígeno (100 % O2) y - si es necesario- instaurar respiración asistida y controlada.

Se asume que las medidas a tomar si se sospecha un paro cardiaco son conocidas. En caso de incidente grave es recomendable consultar a un especialista en anestesiología y cuidados intensivos.

Mecanismo de acción: La potencia, el inicio y la duración de la acción anestésica vienen determinada por sus propiedades físico-químicas, por la adición de vasoconstrictores, por la dosis administrada y por el lugar de inyección. La bupivacaína es un anestésico local lipofílico de tipo amida con un pKa de 8,1. Su inicio de acción es moderadamente lento pero su efecto anestésico local es de mayor duración, comparado con la mayoría de las otras drogas del mismo grupo.

Como los anestésicos locales en general, la bupivacaína reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada rápida de sodio, inhibiendo por lo tanto la generación y conducción de impulsos nerviosos. Dicha acción reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (umbral eléctrico incrementado) dando lugar a una propagación insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conducción.

Las fibras nerviosas sensoriales y simpáticas son bloqueadas en mayor medida que las fibras motoras. Este bloqueo diferencial del dolor y otras funciones sensoriales se consigue más fácilmente con la bupivacaína que con otros anestésicos locales.

La bupivacaína es casi totalmente absorbida desde el lugar de administración. La velocidad de absorción varía pero es especialmente rápida en tejidos muy vascularizados.

Tras su absorción la bupivacaína es metabolizada en el hígado mediante oxidación, N-desalquilación y otras rutas de biotransformación. Sólo aproximadamente el 6% de la dosis administrada es excretada en la orina en forma de bupivacaína.

La bupivacaína se une en un 95% a las proteínas plasmáticas (principalmente ?-glicoproteína ácida). La droga es eliminada del organismo con una vida media de aproximadamente 2,7 h, siendo el aclaramiento plasmático de aproximadamente 0,6 l/min.

La bupivacaína atraviesa fácilmente la barrera placentaria por simple difusión. Cuando la droga se utiliza para anestesia obstétrica, la relación de concentraciones plasmáticas fetal/maternal es 0,2 - 0,4. Los neonatos eliminan la droga aproximadamente a la misma velocidad que sus madres.

La biodisponibilidad de la bupivacaína en el lugar de acción es del 100%.

Toxicidad aguda

a. Toxicidad sistémica

El estudio de la toxicidad aguda de la bupivacaína en animales de experimentación reveló una DL50 para el ratón (i.v.) de entre 6 mg/kg de peso corporal y 10 mg/kg de peso corporal. Los valores correspondientes para ratas y conejos fueron de 5 - 6 mg/kg de peso corporal. Por lo tanto, el margen entre estos valores y la dosis terapéutica máxima humana (2 mg/kg de peso corporal) es relativamente pequeña.

b. Toxicidad local

El estudio de la toxicidad local de la bupivacaína en varias especies animales ha revelado una considerable, aunque reversible, toxicidad tisular.

Toxicidad de dosis repetidas

Las investigaciones de la toxicidad subcrónica en la administración local de bupivacaína a animales (ratas, conejos, ovejas) revelaron atrofia de las fibras musculares. Sin embargo, se observó una recuperación completa de la contractilidad.

No se dispone de resultados de investigaciones sobre la toxicidad crónica.

Carcinogenicidad

No se han llevado a cabo estudios del potencial carcinogénico de la bupivacaína.

Mutagenicidad

No se dispone de resultados de estudios de mutagenicidad.

Embriotoxicidad

En animales de experimentación (rata y conejo) se han obtenido efectos embriotóxicos (reducción de la supervivencia fetal) a dosis correspondientes a 5-9 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos.

Cloruro de sodio, hidróxido de sodio (ajuste de pH) y agua para preparaciones inyectables.

No procede

2 años.

No requiere condiciones especiales de conservación.

El producto es suministrado en cajas con 100 unidades de:

Ampollas de plástico (Mini-Plasco) de 20 ml

Ampollas de plástico (Mini-Plasco) de 10 ml

Ampollas de plástico (Mini-Plasco) de 5 ml

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.

Envases para un solo uso. Desechar cualquier contenido remanente no utilizado tras finalizar la administración.

Sólo debe usarse la solución si el cierre del envase no está dañado y la solución es clara.

Antes de mezclar la solución con otros medicamentos deben considerarse las posibles incompatibilidades.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

B. Braun Medical S.A.

Ctra. Terrassa, 121

08191 Rubí (Barcelona)

62.411

15 de Junio de 1999

Abril 2021