MIZOLEN 10 mg COMPRIMIDOS DE LIBERACION MODIFICADA
| ATC: Mizolastina |
| PA: Mizolastina |
| EXC:
Aceite de ricino hidrogenado Lactosa Propilenglicol y otros. |
Envases
- Env. con 20
Dispensación sujeta a prescripción médica- Fi: Medicamento incluido en la financiación del SNS
- Facturable SNS: SI
- Comercializado: Si
- Situación: Alta
- Código Nacional: 665356
- EAN13: 8470006653562
- Conservar en frío: No
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Mizolastina, 10 mg por comprimido
Excipientes con efecto conocido:
Lactosa monohidrato (125 mg/comprimido)
Aceite de ricino hidrogenado (25 mg/comprimido)
Propilenglicol (0,45mg/comprimido)
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. - FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido de liberación modificada.
Comprimidos oblongos, blancos, ranurados por una cara y con la marca “MZI 10” en la cara
contraria.
4. - DATOS CLÍNICOS
4.1 - Indicaciones Terapéuticas de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
La Mizolastina es un antihistamínico H1 de acción prolongada, indicada en el tratamiento
sintomático de rinoconjuntivitis alérgica estacional (fiebre del heno), rinoconjuntivitis alérgica perenne y urticaria.
4.2 - Posología y administración de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
4.3 - Contraindicaciones de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Administración concomitante con antibióticos macrólidos o antifúngicos imidazólicos
sistémicos.
- Alteración importante de la función hepática.
- Enfermedad cardiaca clínicamente relevante o antecedentes de arritmias sintomáticas.
- Pacientes con conocida o sospechada prolongación del intervalo QT o desequilibrio electrolítico, en particular hipopotasemia.
- Bradicardia clínicamente significativa.
- Medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de las
Clases I y III.
4.4 - Advertencias y Precauciones de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Mizolastina posee una débil capacidad de prolongar el intervalo QT en algunos individuos. El grado de prolongación es moderado y no se ha asociado con ninguna arritmia cardiaca.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser particularmente susceptibles a los efectos sedantes de mizolastina y al potencial efecto del medicamento sobre la repolarización cardiaca.
Debido a la presencia de lactosa, los pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento puede producir molestias en el estómago y diarrea porque contiene aceite de ricino hidrogenado.
4.5 - Interacciones con otros medicamentos de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Aunque la biodisponibilidad de mizolastina es alta y el medicamento se metaboliza principalmente por glucuronización, la administración sistémica de ketoconazol y eritromicina aumenta moderadamente la concentración plasmática de mizolastina y su uso concomitante está contraindicado. El uso concomitante de otros inhibidores potentes o sustratos de la oxidación hepática (citocromo P450 3A4) con mizolastina, deberá ser instaurado con precaución. Estos incluirían cimetidina, ciclosporina y nifedipino.
Alcohol: En los estudios con mizolastina, no se ha observado potenciación de la sedación ni de la alteración del rendimiento ocasionados por el alcohol.
4.6 - Embarazo y Lactancia de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de mizolastina en su uso durante el embarazo. La evaluación de estudios experimentales en animales no ha puesto de manifiesto efectos perjudiciales nocivos directos ni indirectos con respecto al desarrollo de los embriones o fetos, el curso de la gestación y el desarrollo peri y postnatal. No obstante, como con todos los medicamentos, el uso de mizolastina se debería evitar durante el embarazo, particularmente durante el primer trimestre.
Lactancia
Mizolastina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres en período de lactancia.
4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
La mayoría de los pacientes que toman mizolastina pueden conducir o realizar tareas que requieran concentración. Sin embargo, para identificar las personas sensibles que presentan reacciones inusuales a medicamentos, es aconsejable comprobar la respuesta individual antes de conducir o realizar tareas complicadas.
4.8 - Reacciones Adversas de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
- Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: diarrea, dolor abdominal (incluyendo dispepsia), sequedad de boca, náuseas.
Frecuencia no conocida: vómitos
- Trastornos del sistema nervioso central y psiquiátricos
Frecuentes: somnolencia frecuentemente de carácter transitorio, cefalea, vértigos
Poco frecuentes: ansiedad y depresión.
- Trastornos hepáticos
Poco frecuentes: elevación de las enzimas hepáticas
- Trastornos hematológicos
Muy raras: descenso en el recuento de neutrófilos
- Trastornos generales:
Frecuentes: astenia frecuentemente de carácter transitorio, aumento del apetito asociado con
incremento de peso
Muy raras: reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxis, angioedema, rash/urticaria generalizadas,
prurito e hipotensión
- Trastornos cardiovasculares
Poco frecuentes: hipotensión, taquicardia, palpitaciones
Muy raras: ataque vasovagal
- Trastornos musculoesqueléticos
Poco frecuentes: artralgia y mialgia
Descripción de reacciones adversas seleccionadas
Se han notificado casos de broncoespasmo y agravamiento del asma, pero en vista de la alta frecuencia de asma en esta población de pacientes en tratamiento, la relación causal es incierta.
El tratamiento con ciertos antihistamínicos se ha asociado con prolongación del intervalo QT que incrementa el riesgo de arritmias cardíacas graves en sujetos susceptibles.
Se han observado, raramente, alteraciones menores de la glucemia y electrolitos. El significado clínico de estos cambios en individuos, por lo demás sanos, es incierto. Los pacientes de riesgo (diabéticos, personas susceptibles al desequilibrio electrolítico y con arritmias cardíacas) deben ser monitorizados periódicamente.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización.
Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamteos de Uso Humano:
4.9 - Sobredosificación de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
En casos de sobredosis se recomienda vigilancia sintomática general con monitorización cardiaca, incluyendo el intervalo QT y el ritmo cardíaco durante al menos 24 horas, junto con medidas habituales para eliminar el medicamento no absorbido.
Los estudios en enfermos con insuficiencia renal sugieren que la hemodiálisis no aumenta el aclaramiento del medicamento.
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 - Propiedades farmacodinámicas de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Propiedades farmacodinámicas
Antihistamínicos de uso sistémico (código ATC: R06AX25)
Mecanismo de acción
Mizolastina posee propiedades antihistamínicas y anti-alérgicas, debido a un antagonismo específico y selectivo de los receptores periféricos H1 de la histamina. También se ha demostrado que inhibe la liberación de histamina de los mastocitos (con 0,3 mg/kg p.o.) y la migración de neutrófilos (con 3 mg/kg p.o.) en modelos animales de reacciones alérgicas.
Eficacia clínica y seguridad
En el hombre, los estudios de inducción por histamina de placas y ronchas han demostrado que mizolastina a la dosis de 10 mg es un antihistamínico de acción rápida, potente (produce un 80% de inhibición a las 4 horas) y mantenida (durante 24 horas). No se ha encontrado taquifilaxia tras administración a largo plazo.
Tanto en estudios clínicos como preclínicos, no se ha demostrado efecto anticolinérgico.
5.2 - Propiedades farmacocinéticas de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Después de la administración oral, la mizolastina se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima se alcanza en un tiempo medio de 1,5 horas.
La biodisponibilidad es del 65% y se ha demostrado que su cinética es lineal.
La semivida media de eliminación es de 13,0 horas con una unión a las proteínas plasmáticas del 98,4%.
En la insuficiencia hepática, la absorción de mizolastina es más lenta y la fase de distribución más prolongada, lo que origina un incremento moderado del AUC del 50%.
La principal vía metabólica es la glucuronización del principio activo. El sistema enzimático 3A4 del citocromo P450 está implicado en una de las vías metabólicas adicionales con formación de metabolitos hidroxilados de mizolastina. Ninguno de los metabolitos identificados contribuye a la actividad farmacológica de mizolastina.
Con la administración sistémica de ketoconazol y eritromicina, se ha observado un aumento de los niveles plasmáticos de mizolastina que llevan a concentraciones equivalentes a las obtenidas con dosis de 15 a 20 mg administrada sola.
En estudios realizados en voluntarios sanos, no se han encontrado interacciones clínicamente significativas con alimentos, warfarina, digoxina, teofilina, lorazepam o diltiazem.
5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Los estudios farmacológicos en diversas especies han mostrado un efecto sobre la repolarización cardiaca a dosis superiores a 10-20 veces la dosis terapéutica. En perro consciente, mizolastina ha mostrado interacción farmacológica con ketoconazol a nivel electrocardiográfico, a dosis 70 veces superiores a la dosis terapéutica.
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 - Lista de excipientes de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Núcleo:
Aceite de ricino hidrogenado
Lactosa monohidrato
Celulosa microcristalina
Ácido tartárico
Povidona
Sílice coloidal anhidra
Estearato magnésico
Recubrimiento:
Hipromelosa
Dióxido de titanio (E-171)
Propilenglicol
6.2 - Incompatibilidades de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
No procede.
6.3 - Período de validez de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
3 años en blisters de aluminio/(PA/aluminio/PVC).
2 años en blisters de aluminio/PVC.
3 años en frascos de polipropileno.
6.4 - Precauciones especiales de conservación de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Conservar en el embalaje original.
Blisters de aluminio/(oPA/aluminio/PVC): Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Blisters de aluminio/PVC y frascos: No conservar a temperatura superior a 25ºC.
6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Blisters de aluminio/PVC: envases de 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ó 100 comprimidos.
Blisters de aluminio/ (PA/Aluminio/PVC): envases de 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ó 100 comprimidos.
Frasco de polipropileno con tapón de polietileno: envases de 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ó 100 comprimidos.
Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.
6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de MIZOLEN 10 mg Comp. liberación modificada
Los comprimidos no se deben ingerir si se han decolorado.
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Opella Healthcare Spain, S.L.
C/ Roselló i Porcel, 21
08016 - Barcelona
Grupo Sanofi
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
61.658
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 4 de Marzo de 1998
Fecha de la última renovación: 21 de Noviembre de 2005
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero 2019
