Bexaroteno

Alerta farmacéutica y notas informativas Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.
Medicamento peligroso. Lista 1 NIOSH 2016.

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Mecanismo de acción
Bexaroteno

Ejerce su acción biológica a través de fijación selectiva y activación de 3 receptores de retinoides, una vez activados, funcionan como factores de transcripción que regulan procesos de diferenciación y proliferación celular, apoptosis y sensibilización a la insulina.

Indicaciones terapéuticas
Bexaroteno

Tratamiento de las manifestaciones cutáneas en estadios avanzados de linfoma cutáneo de células T (LCCT) en pacientes adultos resistentes, al menos, a un tratamiento sistémico.

Posología
Bexaroteno

Modo de administración
Bexaroteno

Vía oral. Administrar en dosis única oral diaria con una comida sin masticar.

Contraindicaciones
Bexaroteno

Hipersensibilidad a bexaroteno. Embarazo o lactancia. Mujeres en edad fértil que no toman medidas anticonceptivas eficaces. Historial de pancreatitis. Hipercolesterolemia incontrolada. Hipertrigliceridemia incontrolada. Hipervitaminosis A. Enfermedad tiroidea no controlada. I.H. Infección sistémica activa.

Advertencias y precauciones
Bexaroteno

Niños <18 años, no establecida eficacia y seguridad.
I.R., no hay estudios formales.
Hipersensibilidad conocida a retinoides.
Puede inducir a hiperlipidemia, antes de comenzar tratamiento y a intervalos semanales, determinar lípidos en sangre (triglicéridos y colesterol) en ayunas, hasta establecer la respuesta lipídica al bexaroteno.
Con factores de riesgo de pancreatitis (p. ej., episodios previos de pancreatitis, hiperlipidemia incontrolada, consumo excesivo de alcohol, diabetes mellitus incontrolada, o afección del conducto biliar, sustancias que se sabe aumentan los niveles de triglicéridos o a los que se asocia con toxicidad pancreática) no deberían ser tratados, a menos que los posibles beneficios superen los riesgos.
Anormalidades de las pruebas de la función hepática, hay que obtener las PFH basales, y vigilarlas atentamente cada semana durante el primer mes y después una vez todos los meses. Suspender o interrumpir el tratamiento si los resultados de la prueba son más del triple del límite superior de los valores normales para GOT/AST, GPT/ALT, o bilirrubina.
Cambios en pruebas de función tiroidea, antes de iniciar obtener pruebas de la función tiroidea y vigilar al menos cada mes durante el tratamiento.
Riesgo de leucopenia, antes de iniciar tratamiento recuento de leucocitos con fórmula leucocitaria, cada semana durante el primer mes y luego todos los meses.
Riesgo de anemia, determinar la hemoglobina antes de iniciar tratamiento, cada semana durante el primer mes y luego todos los meses.
Trastornos psiquiátricos, especial precaución con antecedentes de depresión y se deben derivar para que reciban un tratamiento adecuado si es necesario.
Opacidad del cristalino, cualquiera tratado con bexaroteno que experimente dificultades visuales deberá someterse a una revisión oftalmológica apropiada.
Para evitar efectos tóxicos aditivos, se aconseja limitar los suplementos de vitamina A a <=15000UI/día.
Diabetes mellitus, en pacientes que que usen insulina, agentes potenciadores de la secreción de insulina (p. ej., sulfonilureas), o sensibilizadores a la insulina (p. ej., tiazolidinedionas), el bexaroteno puede potenciar la acción de dichos agentes.
Fotosensibilidad.
Puede reducir la eficacia de anticonceptivos estro-progestativos.

Insuficiencia hepática
Bexaroteno

Contraindicado.

Insuficiencia renal
Bexaroteno

Precaución. Datos muy limitados.

Interacciones
Bexaroteno

Concentración plasmáticas aumentada por: gemfibrozilo.
Reduce eficacia de: anticonceptivos orales.
Intensifica la acción de: insulina, sustancias que aumentan la secrección de insulina (sulfonilureas), que aumentan la sensibilidad a la insulina (como tiazolidinedionas) produciendo hipoglucemia.
Precaución en combinar con sustratos de CYP3A4 que tengan margen terapéutico estrecho (ciclosporina, tacrolimús, sirolimús) al igual que con citotóxicos metabolizados por CYP3A4, es decir, ciclofosfamida, etopósido, finasterida, ifosfamida, tamoxifeno, alcaloides de la vinca.

Embarazo
Bexaroteno

No se dispone de datos adecuados sobre el uso de bexaroteno durante el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Basado en la comparación de exposiciones de animales y pacientes al bexaroteno, no ha quedado demostrado un margen de seguridad para teratogenicidad en humanos.
Si se usa inadvertidamente durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras lo recibe, deberá informarse a la paciente del posible peligro para el feto.

Lactancia
Bexaroteno

Se desconoce si el bexaroteno se excreta en la leche humana. Las madres que están amamantando no deberán tomar bexaroteno.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Bexaroteno

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Aquellos pacientes que experimenten mareos o dificultades visuales durante su terapia no deberán conducir ni utilizar maquinaria.

Reacciones adversas
Bexaroteno

Leucopenia, reacción parecida a linfoma, anemia hipocrómica, linfadenopatía; hipotiroidismo, trastornos tiroideos; hiperlipemia, hipercolesterolemia, aumento de peso, incremento de GOT, incremento de GPT, incremento de deshidrogenasa láctica, incremento de creatinina, hipoproteinemia; insomnio, mareos, hipoestesia; ojos secos, afección de los ojos, sordera; edema periférico; náuseas, diarrea, sequedad de boca, queilitis, anorexia, estreñimiento, flatulencia, vómitos; prurito, erupción, dermatitis exfoliativa, piel seca, afección cutánea, alopecia, úlceras de la piel, acné, hipertrofia cutánea, nódulos cutáneos, sudoración; artralgia, dolor de huesos, mialgia; cefalea, astenia, reacción alérgica, infección, escalofríos, dolor abdominal, alteraciones hormonales.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 15/09/2022

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