Paracetamol + cafeína + clorfenamina

Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- El paracetamol es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas, aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante el bloqueo de ciclooxigenasas en el Sistema Nervioso Central. La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1 en el hipotálamo, órgano coordinador fisiológico del proceso de termorregulación.
- La cafeína: bloquea receptores de la adenosina de los subtipos A1, A2A y A2B. Este bloqueo es el responsable de su leve efecto excitante nervioso, ya que la absorción de la adenosina por las células del sistema nervioso es uno de los mecanismos que desencadenan el sueño y la sedación.
- La clorfenamina es un antihistamínico antagonista histaminérgico H-1, que inhibe competitivamente estos receptores. Clorfenamina pertenece al grupo de las alquilaminas. Además tiene acción anticolinérgica por la que se impiden las respuestas a la acetilcolina mediadas vía receptores muscarínicos. Así, tiene un efecto secante de la mucosa nasal, proporcionando alivio de la rinorrea.

Indicaciones terapéuticas
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

Alivio sintomático de los procesos catarrales y gripales que cursan con fiebre, dolor leve o moderado (como dolor de cabeza), lagrimeo y estornudos.

Posología
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

Modo de administración
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

Vía oral

Contraindicaciones
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Hipersensibilidad a paracetamol, cafeína, clorfenamina maleato o a alguno de los excipientes.
- No administrar en pacientes con enfermedades hepáticas (con insuficiencia hepática o sin ella) o hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).
- Niños menores de 14 años.
- No administrar a pacientes diagnosticados de ansiedad (agorafobia, ataques de pánico).
- Enfermedades cardiacas graves.

Advertencias y precauciones
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Debe evitarse el uso simultáneo de este medicamento con otros que contengan paracetamol. En caso de administrarse otro medicamento que contenga paracetamol no se deberá exceder la dosis máxima de paracetamol de 3 g al día teniendo en cuenta el contenido del mismo de todos los medicamentos que utiliza.
- Paracetamol debe administrarse con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes con anemia, afecciones cardiacas o pulmonares o con disfunción renal grave (en este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).
- La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas - cerveza, vino, licor, etc.- al día) puede provocar daño hepático.
- En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol.
- Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de los ensayados.
- Se recomienda precaución si se administra paracetamol concomitantemente con flucloxacilina debido al aumento del riesgo de acidosis metabólica con alto desequilibrio aniónico (HAGMA), particularmente en pacientes con insuficiencia renal grave, sepsis, desnutrición y otras fuentes de deficiencia de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), así como aquellos que utilizan dosis máximas diarias de paracetamol. Se recomienda una estrecha vigilancia, incluida la medición de 5-oxoprolina en orina.
- Este medicamento puede producir sedación. Debido al riesgo de depresión del SNC se debe advertir al paciente que evite el consumo de bebidas alcohólicas o ingestión de depresores del SNC (barbitúricos o tranquilizantes, IMAO) conjuntamente con este medicamento. - Se recomienda precaución en pacientes con ataques agudos de asma.
- Los pacientes sensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a otros.
- Se debe administrar con precaución en caso de hipertensión, enfermedades cardiovasculares graves, obstrucción del cuello vesical o retención urinaria, hipertrofia prostática, glaucoma, hipertirodismo.
- Por el contenido en maleato de clorfenamina es más probable que se produzcan efectos anticolinérgicos y estimulantes del SNC en pacientes mayores de 65 años y existe peligro de que se produzca un glaucoma no diagnosticado.
- En niños y pacientes de edad avanzada sometidos a tratamiento con antihistamínicos puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad.
- Los pacientes de edad avanzada, pueden ser más susceptibles a los efectos anticolinérgicos que producen los antihistamínicos como son: mareo, sedación, confusión, hipotensión y sequedad de boca.
- En los pacientes con arritmias cardiacas, hiperfunción tiroidea o pacientes con síndromes ansiosos, se debe reducir la dosis de cafeína a 100 mg/día, por lo que el límite diario es de 4 sobres y bajo control médico.
- Se recomienda precaución en los pacientes diabéticos ya que la cafeína puede elevar los niveles de glucosa en sangre por lo que debe tenerse en cuenta en pacientes diabéticos.
- Los pacientes con hipertensión o insomnio, tomarán este medicamento con precaución ya que la cafeína puede potenciar estas patologías.
- Los pacientes sensibles a otras xantinas (aminofilina, teofilina, etc.) también pueden ser sensibles a la cafeína por lo que no deberían tomar este medicamento.
- Se recomienda precaución en los pacientes con úlcera péptica porque su situación se puede agravar.

Insuficiencia hepática
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

No administrar en pacientes con enfermedades hepáticas o hepatitis viral.

Interacciones
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Paracetamol: se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de paracetamol.
Entre las interacciones potencialmente más relevantes pueden citarse las siguientes: Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR. Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol. Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico. Anticonceptivos hormonales/estrógenos: disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo. Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático. Carbón activado: disminuye la absorción del paracetamol cuando se administra rápidamente tras una sobredosis. Cloranfenicol: potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Diuréticos de asa: aunque el paracetamol puede reducir la excreción urinaria de prostaglandinas, los datos clínicos indican que no afecta a la diuresis o natriuresis provocada por la furosemida. Flucloxacilina: se debe tener precaución cuando se utiliza paracetamol de forma concomitante con con este medicamento, flucloxacilina, ya que la administración concurrente se ha asociado con acidosis metabólica con desequilibrio aniónico alto, especialmente en pacientes con factores de riesgo.
Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático. Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorción del paracetamol en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico. Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos. Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino. Rifampicina: aumento del aclaramiento de paracetamol y formación metabolitos hepatotóxicos de éste, por posible inducción de su metabolismo hepático. Zidovudina: aunque se ha descrito una posible potenciación de la toxicidad de zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos medicamentos).
- Cafeína: La degradación o metabolización de la cafeína en el hígado es ralentizada por los anticonceptivos orales. El uso simultáneo con antiinfecciosos de tipo quinolonas (por ej.: ácido oxolínico, ciprofloxacino, etc.) puede retrasar la eliminación de la cafeína y de su metabolito paraxantina. El uso concomitante de cafeína y barbitúricos puede antagonizar los efectos hipnóticos o anticonvulsivantes de los barbitúricos. La ingesta simultánea de este medicamento con bebidas que contienen cafeína, otros medicamentos que contienen cafeína, o medicamentos que producen estimulación del SNC, puede ocasionar excesiva estimulación del SNC, provocando nerviosismo, irritabilidad o insomnio. El uso simultáneo de broncodilatadores adrenérgicos con cafeína puede dar lugar a estimulación aditiva del SNC, produciendo efectos como: incremento de la presión arterial, arritmias y hemorragia cerebral. La degradación o metabolización de la cafeína en el hígado es ralentizada por la cimetidina. El disulfiram inhibe el metabolismo de la cafeína. Por lo tanto, se debe advertir a los pacientes alcohólicos que deben evitar la utilización de cafeína para evitar la aparición de excitación cardiovascular o cerebral. La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de la cafeína. El tratamiento concomitante con el antiepiléptico fenitoína aumenta la eliminación de cafeína, pudiendo disminuir su efecto por lo que no evitaría la somnolencia producida por el dimenhidrinato. La cafeína disminuye la absorción de hierro, por lo que se debe distanciar su toma al menos 2 horas. El uso simultáneo con inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona, linezolida, procarbazina y selegilina, puede producir hipertensión, taquicardia y un aumento ligero de la presión arterial si la cafeína se administra en pequeñas cantidades. El uso simultáneo con litio aumenta la excreción urinaria de éste, reduciendo posiblemente su efecto terapéutico. La mexiletina puede reducir la eliminación de la cafeína en un 50%, así como aumentar las reacciones adversas de la cafeína por acumulación de la misma. La cafeína actúa sinérgicamente con los efectos taquicárdicos de por ejemplo, simpaticomiméticos, tiroxina, etc. La degradación o metabolización de la cafeína en el hígado es acelerada por el tabaco. La cafeína reduce la excreción de teofilina e incrementa el potencial de dependencia de las sustancias tipo efedrina.
- Clorfenamina maleato: El uso simultáneo con alcohol o medicamentos que producen depresión sobre el SNC (como por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, anestésicos) puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC de estos medicamentos o de la clorfenamina. Antidepresivos tricíclicos y maprotilina: el uso simultáneo con clorfenamina puede potenciar los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos o de este medicamento. Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO), incluyendo la furazolidona, pargilina y procarbazina. El uso simultáneo con los antihistamínicos puede prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC de los antihistamínicos. Anticolinérgicos: Su uso concomitante con clorfenamina puede potenciar los efectos anticolinérgicos.

Embarazo
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Paracetamol: No se han descrito problemas en humanos con paracetamol. Aunque no se han realizado estudios controlados, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta, por lo que se recomienda no administrar paracetamol salvo en caso de necesidad.
- Cafeína: No se ha establecido la seguridad de la cafeína en mujeres embarazadas. La administración de dosis elevadas se ha asociado con un incremento del riesgo de parto prematuro y bajo peso al nacer, por lo que se recomienda disminuir la dosis de cafeína diaria y no tomar dosis superiores a 300 mg/día. La cafeína atraviesa la placenta y alcanza concentraciones tisulares similares a las concentraciones maternas, pudiendo producir arritmias fetales por uso excesivo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.
- Clorfenamina: Estudios realizados en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto. No se han realizado estudios controlados en humanos.

Lactancia
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Paracetamol: No se han descrito problemas en humanos. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 µg/ml (de 66,2 a 99,3 µmoles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas.
- Clorfenamina: Dado que en la leche materna, se excretan pequeñas cantidades de antihistamínicos como el maleato de clorfenamina, no se recomienda su utilización por mujeres en periodo de lactancia, debido al riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos como excitación no habitual. La clorfenamina puede inhibir la lactancia materna por sus acciones anticolinérgicas.
- Cafeína: La cafeína se excreta a la leche en cantidades muy pequeñas, alrededor del 1%. En algunas ocasiones, y tras largos periodos de uso del medicamento, se ha observado irritabilidad y alteraciones de los patrones del sueño en el lactante debido a su acumulación, por lo que debe evitarse en lo posible su ingesta

Efectos sobre la capacidad de conducir
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

Se evitará realizar actividades que requieran gran atención, como conducir automóviles o manejar maquinaria que pueda ser peligrosa, ya que puede producir somnolencia.

Reacciones adversas
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Reacciones adversas relacionadas con paracetamol: Trastornos hepatobiliares: hepatotoxicidad (ictericia). Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipoglucemia. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia, anemia hemolítica. Trastornos renales y urinarios: piuria estéril (orina turbia), efectos renales adversos.
- Reacciones adversas relacionadas con la clorfenamina: Trastorno del sistema nervioso: Somnolencia y sedación. Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, nariz y garganta (estas reacciones es más probable que aparezcan en pacientes de edad avanzada), malestar gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento. La aparición de estas reacciones adversas puede ser frecuente, pero puede evitarse tomando el medicamento con leche o con comida. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Reacciones de fotosensibilidad: eczema, prurito, erupción.
- Reacciones adversas relacionadas con la cafeína: Trastornos del sistema nervioso: estimulación del SNC con síntomas como nerviosismo, desasosiego. Trastornos gastrointestinales: irritación gastrointestinal. Estos efectos adversos dependen de la sensibilidad a la cafeína y de la dosis diaria. Los individuos vegetativamente lábiles pueden reaccionar incluso a dosis bajas de cafeína con insomnio, inquietud, taquicardia y posiblemente molestias gastrointestinales.

Sobredosificación
Paracetamol + cafeína + clorfenamina

- Paracetamol: La sintomatología por sobredosis con paracetamol incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque éstos puedan causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede
aparecer fallo renal agudo. Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.
- Cafeína: Los síntomas que aparecen en caso de sobredosificación de cafeína son a consecuencia de una excesiva estimulación del SNC (insomnio, inquietud, vómitos, convulsiones y síntomas de excitación, latidos cardiacos irregulares) y de irritación gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal). El tratamiento de la sobredosis aguda de cafeína es principalmente sintomático y de mantenimiento.
- Clorfenamina: Los síntomas de sobredosis por clorfenamina son: efectos colinérgicos (torpeza o inestabilidad, somnolencia intensa, sequedad intensa de boca, nariz o garganta, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o respiración dificultosa, retención urinaria); depresión del SNC (somnolencia intensa); estimulación del SNC (alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir); hipotensión (sensación de desmayo), arritmias cardiacas. El tratamiento de la sobredosis de clorfenamina es sintomático y de mantenimiento.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 27/07/2022

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