Mecanismo de acción
Oxicodona + naloxona

Oxicodona y naloxona tienen afinidad por los receptores opioides kappa, mu y delta del encéfalo, la médula espinal y órganos periféricos (p. ej., el intestino). En estos receptores, oxicodona actúa como agonista del receptor opioide y afecta al alivio del dolor uniéndose a los receptores opioides endógenos del SNC. Por el contrario, naloxona es un antagonista puro que actúa sobre todos los tipos de receptores opioides.

Indicaciones terapéuticas
Oxicodona + naloxona

Dolor intenso, que sólo se puede tratar adecuadamente con analgésicos opioides. Tto. sintomático de 2ª línea en el s. idiopático de piernas inquietas grave a muy grave tras fracaso con terapia dopaminérgica (excepto la dosis de oxicodona clorhidrato/naloxona clorhidrato 30 mg/15 mg)

Posología
Oxicodona + naloxona

Modo de administración
Oxicodona + naloxona

Tomar con o sin alimentos, con líquido suficiente. Tragar enteros, sin romper ni masticar.

Contraindicaciones
Oxicodona + naloxona

Hipersensibilidad a oxicodona, a naloxona. Depresión respiratoria grave, con hipoxia o hipercapnia. EPOC grave. Cor pulmonare. Asma bronquial grave. Íleo paralítico no inducido por opioides. I.H. moderada a grave. Adicionalmente para el s. de piernas inquietas, historia de abuso de opioides.

Advertencias y precauciones
Oxicodona + naloxona

I.H. leve, I.R. leve, ancianos o debilitados, íleo paralítico inducido por opioides, deterioro grave de la función pulmonar, con apnea del sueño, mixedema, hipotiroidismo, enf. de Addison (insuf. suprarrenal), psicosis tóxica, colelitiasis, hipertrofia de próstata, alcoholismo, delirium tremens, pancreatitis, hipotensión, HTA, enf. cardiovascular preexistente, traumatismo craneoencefálico (por riesgo de aumento de presión intracraneal), trastorno epiléptico o predisposición a convulsiones, tto. con IMAO o depresores del SNC. El uso concomitante de opioides, incluyendo hidrocloruro de oxicodona, y sustancias sedantes como las benzodiazepinas o sustancias relacionadas, puede provocar sedación, depresión respiratoria, coma y muerte. Debido a estos riesgos, la prescripción concomitante de estas sustancias sedantes debe reservarse para pacientes donde no es posible otras opciones de tratamiento alternativo, se debe utilizar la dosis efectiva mas baja y la duración del tratamiento lo mas corta posible. Dependencia a opiáceos. I.H. o I.R. leve, en I.R. grave vigilancia médica estricta. Riesgo de depresión respiratoria, tolerancia, dependencia física o psicológica. La suspensión brusca produce síndrome de abstinencia. No se recomienda en: niños y adolescentes < 18 años, cáncer asociado a carcinomatosis peritoneal o con síndrome suboclusivo en estadio avanzado de cáncer digestivo y pélvico, en el preoperatorio ni en las 12 a 24 h siguientes a la cirugía. Drogodependencia. En pacientes con síndrome de piernas inquietas en tratamiento y con síndrome adicional de apnea del sueño se debe tener precaución debido al riesgo añadido de depresión respiratoria. Los opiodes, tales como oxicodona, pueden influir en los ejes hipotálamo-pituitario-adrenal o en el eje gonadal. Algunos cambios que se han observado incluyen un incremento de la prolactina sérica y un descenso de cortisol y testosterona en plasma.

Insuficiencia hepática
Oxicodona + naloxona

Contraindicado en I.H. moderada a grave. Precaución en I.H. leve.

Insuficiencia renal
Oxicodona + naloxona

Precaución en I.R. leve. En I.R. grave vigilancia médica estricta.

Interacciones
Oxicodona + naloxona

Potenciación del efecto depresor del SNC con: otros opioides, sedantes, hipnóticos, antidepresivos, somníferos, fenotiazinas, neurolépticos, antihistamínicos y antieméticos.
Uso simultáneo con oxicodona y anticoagulantes cumarínicos, variación del cociente internacional normalizado (CIN, INR, valor de Quick).
Efecto y reacciones adversas aumentadas por: alcohol (evitar).
Concentración de oxicodona aumentada por: inhibidores del CYP3A4, tales como, antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, telitromicina), agentes antifúngicos azoles (ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol), inhibidores de la proteasa (ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir), cimetidina y el zumo de pomelo.
Concentración de oxicodona disminuida por: inductores del CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan.
El alcohol puede aumentar los efectos farmacodinámicos de oxicodona/naloxona, se debe evitar el uso concomitante.

Embarazo
Oxicodona + naloxona

No hay datos suficientes sobre la utilización de oxicodona/naloxona en mujeres embarazadas y durante el parto. Los escasos datos sobre el uso de oxicodona durante el embarazo en seres humanos no ponen de manifiesto que aumente el riesgo de anomalías congénitas. No se dispone de datos clínicos suficientes sobre embarazos expuestos a naloxona. No obstante, la exposición sistémica de la mujer a naloxona tras el uso de oxicodona/naloxona es relativamente baja. Oxicodona y naloxona atraviesan la placenta. No se han realizado estudios sobre la combinación de oxicodona y naloxona en animales. En los estudios realizados en animales a los que se administró oxicodona o naloxona por separado no han puesto de manifiesto efectos teratógenos ni embriotóxicos. La administración prolongada de oxicodona durante el embarazo puede producir síntomas de abstinencia en el recién nacido. Si se administra durante el parto, oxicodona puede causar depresión respiratoria en el recién nacido.
Oxicodona/naloxona sólo se utilizará en el embarazo si las ventajas superan los posibles riesgos para el feto o el recién nacido.

Lactancia
Oxicodona + naloxona

Oxicodona pasa a la leche materna. La proporción entre la concentración de oxicodona en leche y plasma es de 3,4:1, por lo que se pueden producir efectos en el lactante. No se conoce si naloxona pasa a la leche materna. Sin embargo, las concentraciones sistémicas de naloxona que se alcanzan tras el uso de oxicodona/naloxona son muy bajas. No se puede descartar el riesgo para el lactante, sobre todo si la madre recibe dosis múltiples de oxicodona/naloxona. Se suspenderá la lactancia durante el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Oxicodona + naloxona

Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis, tras un cambio de formulación y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman oxicodona/naloxona, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Oxicodona + naloxona

Reducción o pérdida del apetito; insomnio; mareo, cefalea, somnolencia; vértigo; acaloramiento; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, vómito, náusea, flatulencia, hipo; prurito, reacción cutánea, hiperhidrosis; astenia, fatiga; alteración del estado de ánimo y cambio de personalidad, disminución de la actividad, hiperactividad psicomotora; disuria.

Sobredosificación
Oxicodona + naloxona

Sobredosis de oxicodona: administrar naloxona clorhidrato 0,4-2 mg IV. Repetir cada 2-3 min según necesidad, o bien infus. de 2 mg en 500 ml de ClNa 0,9% o dextrosa 5%.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

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