Mecanismo de acción
Entecavir

Nucleósido análogo de guanosina con actividad frente a polimerasa del VHB.

Indicaciones terapéuticas
Entecavir

Infección crónica por VHB en ads. con: enf. hepática compensada y replicación vírica activa, ALT sérico persistentemente elevado y prueba histológica de inflamación activa y/o fibrosis; enf. hepática descompensada. Sin tto. previo con nucleósidos, HBeAg + y HBeAg -, resistentes a lamivudina. Tto. de la infección crónica por VHB en pacientes pediátricos de 2 a < de 18 años sin tto. previo con nucleósidos y que tengan enf. hepática compensada con replicación vírica activa y niveles de ALT sérica persistentemente elevados, o en los que la histología hepática muestra inflamación de moderada a grave y/o fibrosis.

Posología
Entecavir

Modo de administración
Entecavir

Se puede administrar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Entecavir

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Entecavir

I.R., ajustar dosis y monitorizar respuesta virológica. Posible reagudización al inicio, durante (estrecho control a pacientes con enf. hepática avanzada o cirrosis por mayor riesgo de descompensación) y tras suspensión del tto. (monitorizar mín. 6 meses). Mayor riesgo de reacciones adversas hepáticas graves, de acidosis láctica y de reacciones adversas a nivel renal (síndrome hepatorrenal) en enf. hepática descompensada (monitorizar parámetros clínicos y de laboratorio). Suspender con elevación rápida de aminotransferasas, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica. Vigilancia estrecha (en particular, mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otro factor de riesgo de hepatopatía. Resistencia a lamivudina: mayor riesgo de resistencia genotípica a entecavir, controlar respuesta virológica y realizar análisis para detectar resistencias; reconsiderar tto. si respuesta subóptima tras 24 sem; si enf. hepática descompensada, considerar preferente respecto a monoterapia con entecavir su asociación con 2º agente antiviral sin resistencia cruzada con entecavir ni lamivudina por posible asociación del fallo virológico con complicación clínica grave de enf. hepática subyacente. Trasplante hepático: datos limitados de eficacia/seguridad, evaluar función renal antes y durante tto. si reciben ciclosporina o tacrolimús. Sin datos de eficacia en coinfectados con virus de hepatitis C o D, o con VIH HbeAg -. Datos limitados en coinfectados VIH con CD4 < 200 células/mm<exp>3<\exp>. No usar en coinfectados VIH sin tto. antirretroviral.

Insuficiencia hepática
Entecavir

Precaución con hepatomegalia, hepatitis u otro factor de riesgo de enf. hepática; riesgo de acidosis láctica.

Insuficiencia renal
Entecavir

Precaución. Monitorizar respuesta virológica y ajustar dosis si Clcr < 50 ml/min. Sin tto. previo con nucleósidos: Clcr 30-49: 0,25 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/48 h; Clcr 10-29: 0,15 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/72 h; Clcr < 10, hemodiálisis o DPCA: 0,05 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/5-7 días. Resistentes a lamivudina o enf. hepática descompensada: Clcr 30-49: 0,5 mg 1 vez/día; Clcr 10-29: 0,3 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/48 h; Clcr < 10, hemodiálisis o DPCA: 0,1 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/72 h. Los días de hemodiálisis, administrar después.

Interacciones
Entecavir

Fármacos de excreción renal o que afecten a dicha función, vigilar reacciones adversas.

Embarazo
Entecavir

No hay datos suficientes relativos al uso de entecavir en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción a dosis elevadas. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No debe utilizarse durante el embarazo si no es claramente necesario. Puesto que se desconocen los riesgos potenciales para el desarrollo del feto, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos.
No hay datos acerca del efecto de entecavir sobre la transmisión del VHB de la madre al recién nacido. Por lo tanto, debe recurrirse a las medidas apropiadas para impedir la infección del neonato con el VHB.
En ratas y conejos gestantes a las que se administraba entecavir, no se observó embriotoxicidad ni efectos sobre las madres con exposiciones >= 21 veces las alcanzadas en humanos. En ratas sometidas a exposiciones elevadas, se observó toxicidad maternal, toxicidad embriofetal (resorciones), reducción del peso fetal, malformaciones vertebrales y de la cola, osificación reducida (vértebras, esternón y falanges) y aparición de vértebras lumbares y costillas adicionales. En conejos sometidos a exposiciones elevadas, se observó toxicidad embriofetal (resorciones), osificación reducida (hioides) y un aumento de la incidencia de la 13ª costilla.

Lactancia
Entecavir

Se desconoce si entecavir se excreta en la leche materna. Los datos toxicológicos disponibles en animales muestran que entecavir se excreta en la leche. No puede excluirse un riesgo en los lactantes. La lactancia debe interrumpirse durante el tratamiento con entecavir.
En un estudio independiente en el que se administró entecavir a ratas preñadas lactantes a dosis de 10 mg/kg, se demostró la exposición fetal a entecavir y la excreción de entecavir en leche.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Entecavir

No se han realizado estudios de los efectos de entecavir sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Mareos, fatiga y somnolencia son reacciones adversas frecuentes que podrían alterar la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Entecavir

Cefalea, insomnio, mareos, somnolencia, vómitos, diarrea, náuseas, dispepsia, fatiga, aumento de transaminasas.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

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