1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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  1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

  2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada sobre contiene fenoximetilpenicilina potásica equivalente a 250 mg de fenoximetilpenicilina (En forma de fenoximetilpenicilina potásica: 277 mg).
Excipientes: Contiene 1,389 g de sacarosa, 30 mg de aspartamo (E-951), ver sección 4.3.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

  3. - FORMA FARMACÉUTICA

Polvo para solución oral, blanco o ligeramente amarillo.

  4. - DATOS CLÍNICOS

  4.1 - Indicaciones Terapéuticas de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Penilevel está indicado en adultos y población pediátrica de un año de edad y mayores (lactantes, niños y adolescentes) para el tratamiento de las siguientes infecciones (ver secciones 4.2 y 5.1):

Adultos

o Faringoamigdalitis estreptocócica aguda (grupo A).

o Infecciones bacterianas agudas de la piel y de sus estructuras:

? Escarlatina

? Ectima

? Forúnculo

? Impétigo

? Erisipela

? Erisipeloide

o Infecciones odontógenas: Abscesos dentales con celulitis diseminada.

Población pediátrica de un año de edad y mayores (lactantes, niños y adolescentes)

o Faringoamigdalitis estreptocócica aguda (grupo A).

o Infecciones bacterianas agudas de la piel y de sus estructuras:

? Escarlatina

? Ectima

? Forúnculo

? Impétigo

? Erisipela

? Celulitis

o Infecciones ondontógenas: Abscesos dentales con celulitis diseminada.

CORREO ELECTRÓNICO

[email protected]

Se atenderán exclusivamente incidencias informáticas sobre la aplicación CIMA (https://cima.aemps.es)

C/ CAMPEZO, 1 – EDIFICIO 8

28022 MADRID

Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes antibacterianos.

  4.2 - Posología y administración de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

 

  4.3 - Contraindicaciones de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Hipersensibilidad al principio activo, a otros antibióticos betalactámicos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1

  4.4 - Advertencias y Precauciones de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Antes de iniciar el tratamiento con fenoximetilpenicilina, se debe tener precaución y confirmar si ha habido una reacción de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes betalactámicos (ver secciones 4.3 y 4.8).
Penilevel 250 mg debe administrarse con precaución en casos de alteración importante en la función renal, dado que podría ser necesaria la disminución de la dosis.
Puede producirse diarrea/colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Los pacientes con diarrea deben ser estrechamente monitorizados.
Este medicamento contiene 0,711 mmol (27,8 mg) de potasio por sobre, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o con dietas pobres en potasio.
Este medicamento contiene 30 mg de aspartamo en cada sobre. El aspartamo contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en caso de padecer fenilcetonuria (FCN).
No hay datos clínicos o preclínicos disponibles que permitan evaluar el uso de aspartamo en lactantes por debajo de 12 semanas de edad.

Este medicamento contiene sacarosa 1,389 g de sacarosa por sobre. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF), problemas de absorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Este medicamento contiene 1,389 g de sacarosa por sobre, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus.

  4.5 - Interacciones con otros medicamentos de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

- Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un aumento potencial de su toxicidad.

- Anticonceptivos orales: Las penicilinas pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales.

- Probenecid o Sulfinpirazona: Disminuyen la excreción renal de fenoximetilpenicilina. No se recomienda el uso concomitante ya que puede producir un aumento y prolongación de los niveles

plasmáticos de fenoximetilpenicilina.

  4.6 - Embarazo y Lactancia de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Embarazo

Existen algunos datos en mujeres embarazadas (datos en 300-1.000 embarazos) que indican que

fenoximetilpenicilina potásica no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal.

Los estudios realizados en animales no han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). En casos necesarios, se puede considerar el uso de Penilevel 250 mg durante el embarazo.

Lactancia

La Fenoximetilpenicilina potásica y sus metabolitos se excretan en la leche materna en una proporción tal que se espera que tenga un efecto sobre los recién nacidos/niños lactantes.
Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

  4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

La influencia de Penilevel 250 mg sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

  4.8 - Reacciones Adversas de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Las reacciones adversas que se notificaron más frecuentemente fueron los trastornos gastrointestinales y las reacciones de hipersensibilidad.
Aunque las reacciones de hipersensibilidad han sido descritas con menor frecuencia para la administración oral que para la parenteral, con la administración oral de fenoximetilpenicilina se pueden desarrollar todas las formas de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxis mortal.
Para clasificar la frecuencia de reacciones adversas se han utilizado los siguientes términos:
Muy frecuentes (≥1/10) Frecuentes (≥1/100 a <1/10)
Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) Raras (≥1/10.000 a <1/1.000)
Muy raras (<1/10.000)


Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Base de datos de clasificación de órganos del sistema MedRA	Frecuencia	Reacciones adversas
Trastornos de la sangre y del sistema linfático	Muy raras	Leucopenia reversible (incluyendo neutropenia) Trombocitopenia Agranulocitosis reversible Anemia hemolítica
Trastornos de la sangre y del sistema linfático	No conocida	Prolongación del tiempo de hemorragia y protrombina
Trastornos gastrointestinales	Frecuente	Náuseas Vómitos Dolor abdominal Diarrea
Trastornos gastrointestinales	Poco frecuente	Úlceras bucales y decoloración bucal
Trastornos hepatobiliares	Muy rara	Hepatitis Ictericia colestásica
Trastornos del sistema inmunológico	Rara	Edema angioneurótico Edema de laringe Anafilaxia
Trastornos del sistema inmunológico	No conocida	Síndrome de la enfermedad del suero Vasculitis por hipersensibilidad
Infecciones e infestaciones	Poco frecuente	Colitis pseudomembranosa
Trastornos del sistema nervioso	No conocida	Convulsiones: No conocida Parestesia: No conocida
Trastornos del sistema nervioso	Muy rara	Neuropatía
Trastornos renales y urinarios	Muy rara	Nefritis intersticial
Trastornos renales y urinarios	Rara	Nefropatía
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo	Frecuente	Urticaria Erupción cutánea Prurito
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo	Rara	Dermatitis exfoliativa

Puede haber sobrecrecimiento de hongos en la cavidad oral y el área genital.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

  4.9 - Sobredosificación de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Toxicidad

Generalmente se toleran bien dosis elevadas de fenoximetilpenicilina. Las reacciones agudas se deben principalmente a la hipersensibilidad. Existe cierto riesgo de hiperkalemia en casos severos de sobredosis de penicilinas debido a sal de potasio.

Síntomas y signos de sobredosis

Reacciones tóxicas; náuseas, vómitos, diarrea, desequilibrio en el balance de electrolitos, dismunición de la conciencia, fasciculaciones musculares, mioclonia, convulsiones, coma, reacciones hemolíticas, insuficiencia renal, acidosis.
En casos excepcionales, puede producirse un shock anafiláctico a los 20-40 minutos. Tratamiento de la intoxicación
En casos de intoxicación es necesario, vaciado gástrico, carbón activo y tratamiento sintomático.
En casos severos, la fenoximetilpenicilina se puede eliminar de la circulación por hemoperfusión o hemodiálisis.

Tratamiento de la reacción anafiláctica: epinefrina (adrenalina) 0.1 - 0.5 mg lentamente por vía intravenosa, hidrocortisona 200 mg por vía intravenosa, posiblemente prometazina 25 mg por vía intravenosa, líquido, corrección de la acidosis.

  5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

  5.1 - Propiedades farmacodinámicas de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Grupo farmacoterapéutico: Penicilinas sensibles a betalactamasa, Fenoximetilpenicilina. Código ATC: J01CE02.

Mecanismo de acción

La fenoximetilpenicilina es un antibiótico betalactámico que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido de lisis celular.

Relación farmacocinética/farmacodinámica

El tiempo durante el cual las concentraciones séricas se mantienen por encima de la concentración mínima inhibitoria del microorganismo se considera el mayor determinante de la eficacia de fenoximetilpenicilina.

Mecanismos de resistencia

Los dos mecanismos principales de resistencia de la fenoximetilpenicilina son:

- inactivación por las betalactamasas bacterianas.

- alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBPs), que reducen la afinidad del agente bacteriano por la diana.
Puede darse resistencia cruzada en el grupo de betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas).

Puntos de corte

Los puntos de corte de CMI para la fenoximetilpenicilina del European Committee on Antimicrobial

Susceptibility Testing (EUCAST) versión 8.0 (S: susceptible; R: resistente) son:

Puntos de corte EUCAST (Susceptible < / Resistente>). Unidades: mg/L
Staphylococcus	< 0,12 / > 0,12
Streptococcus A, C, G	< 0,25 / > 0,25
S. pneumoniae	< 0,06 / > 2

La sensibilidad de los estreptococos del Grupo A, C y G y S. pneumoniae a la fenoximetilpenicilina se deduce de la sensibilidad a la bencilpenicilina.

Sensibilidad

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para determinadas especies, por lo que es aconsejable disponer de información regional sobre resistencias, especialmente cuando se van a tratar infecciones graves. Si es necesario, se debe buscar consejo experto cuando la prevalencia local de la resistencia es tal que la utilidad del agente, al menos en algunos tipos de infecciones, es cuestionable.

Especies frecuentemente sensibles

Streptococcus A, C, G

Especies para las cuales la resistencia adquirida puede ser un problema

Staphylococcus aureus Streptococcus pneumaniae Stahpylococcus epidermidis

  5.2 - Propiedades farmacocinéticas de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Absorción:

La fenoximetilpenicilina se absorbe de manera incompleta y rápidamente después de la administración oral (aproximadamente el 60% de la dosis oral es absorbida). Las sales cálcica y potásica de fenoximetilpenicilina se absorben mejor que la forma ácida libre. La absorción se disminuye en paciente con enfermedad celiaca. La absorción parece ser más rápida en ayunas.

Concentración sanguínea:

Para una dosis de 500 mg, las concentraciones máximas -de 3 a 5 µg/ml- se obtienen a los 30-60 minutos.

Vida media:

La vida media biológica es de aproximadamente 30 minutos, aumentándose a aproximadamente 4 horas en casos de daño renal grave.

Distribución:

Se distribuye ampliamente por el organismo, penetrando en los fluidos pleural y ascítico. También penetra en el fluido cerebroespinal cuando las meninges se encuentran inflamadas. La
fenoximetilpenicilina atraviesa la placenta y se secreta en trazas por la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas entorno al 50 - 80%.

Biotransformación:

Se metaboliza en el hígado. Se han descrito varios metabolitos, incluyendo el ácido peniciloico.

Eliminación:

Se elimina rápidamente de forma inalterada y como metabolitos en la orina (20 - 35% de la dosis oral se excreta por la orina en 24 h).

  5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo.

  6. - DATOS FARMACÉUTICOS

  6.1 - Lista de excipientes de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Sacarosa, sacarina sódica, esencia de plátano, aspartamo (E 951).

  6.2 - Incompatibilidades de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros.

  6.3 - Período de validez de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

3 años

  6.4 - Precauciones especiales de conservación de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

No precisa condiciones especiales.

  6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

Estuche con sobres monodosis. Se presentan dos formatos de 20 y 40 sobres.

  6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de PENILEVEL 250 mg Polvo para sol. oral

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

  7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ERN, S.A. Perú, 228
08020 Barcelona, España.

  8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

56749

  9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 24/03/1987
Fecha de la última renovación: 01/03/2012

  10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero 2019