FENIDANTOIN S TABLETA 100 mg

Nombre local: FENIDANTOIN S TABLETA 100 mg
País: México
Laboratorio: ITALMEX, S.A.

FENIDANTOIN S TABLETA 100 mg

Registro sanitario: 54346 SSA
Vía: oral
Forma: comprimido
ATC: Fenitoína (N03AB02)

Compendio Nacional de Insumos para la Salud
  • Neurología / Fenitoína sódica (010.000.0525.00)




  • ATC: Fenitoína

    Contraindicado Embarazo: Contraindicado
    lactancia: evitar lactancia: evitar
    Afecta a la capacidad de conducir Afecta a la capacidad de conducir
    Medicamento Peligroso Medicamento peligroso. Lista 2 NIOSH 2016.

    Sistema nervioso  >  Antiepilépticos  >  Antiepilépticos  >  Derivados hidantoínicos


    Mecanismo de acción
    Fenitoína

    Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células del miocardio.

    Indicaciones terapéuticas y Posología
    Fenitoína

    Contraindicaciones
    Fenitoína

    Hipersensibilidad a hidantoínas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial, bloqueo A-V de 2º y 3<exp>er<\exp> grado y s. de Adams-Stokes.

    Advertencias y precauciones
    Fenitoína

    Ancianos. I.H., hipotensión, insuf. cardiaca grave. Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y hemorragia gingival, leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o neonatal. Evitar ingesta de alcohol. Monitorizar niveles séricos por riesgo de toxicidad. Riesgo de tolerancia y dependencia, de ideación y comportamiento suicida, suspender gradualmente el tto.Si aparecen síntomas o signos de s. de Steve Johnson y necrólisis epidérmica crónica (erupción cutánea progresiva con ampollas o lesiones en la mucosa) suspender tto. No administrar vía IM. Riesgo de irritación tisular e inflamación en el lugar de iny., con y sin extravasación de fenitoína IV, para evitar la posibilidad de producirse estos efectos, evitar la administración inadecuada, incluyendo la administración por vía SC o perivascular. Controlar constantes vitales y ECG durante la infusión.

    Insuficiencia hepática
    Fenitoína

    Precaución. Los pacientes con I.H. pueden experimentar toxicidad temprana.

    Interacciones
    Fenitoína

    Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido, fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H<sub>2<\sub>, amiodarona, fluoxetina y succinimidas.
    Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazóxido, ác. fólico y sucralfato.
    Niveles séricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, ác. valproico y valproato sódico.
    Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricíclicos.
    Depresión cardiaca excesiva con: lidocaína.
    Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit. D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.
    Potencia depresión del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.
    Lab: interfiere en pruebas de metirapona, dexametasona, yodo unido a proteínas, glucosa, fosfatasa alcalina y GGT.

    Embarazo
    Fenitoína

    Existe relación entre la administración de fenitoína y la aparición de malformaciones congénitas, por ello no debería utilizarse como fármaco de elección durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, debiendo evaluarse en cada caso la relación beneficio/riesgo. No se deberá suspender la medicación antiepiléptica si se está administrando para prevenir crisis de gran mal, ya que puede precipitarse un status epilepticus, lo que conlleva el riesgo de producir hipoxia grave en la madre y en el feto.
    Durante el embarazo, puede incrementarse la frecuencia de convulsiones, debido a una alteración de la absorción o metabolismo de la fenitoína. Por ello es muy importante determinar los niveles séricos a fin de adecuar la posología en cada paciente. La fenitoína administrada antes del parto, produce déficit de vitamina K y, por tanto, de los factores de coagulación relacionados con esta vitamina. El riesgo de sangrado en la madre o en el recién nacido puede prevenirse o corregirse con la administración profiláctica de esta vitamina a la madre en el último mes de embarazo, y al recién nacido inmediatamente después del nacimiento.

    Lactancia
    Fenitoína

    Evitar. Se excreta en leche.

    Efectos sobre la capacidad de conducir
    Fenitoína

    Fenitoína actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

    Reacciones adversas
    Fenitoína

    Nistagmos, ataxia, alteraciones de la palabra, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosidad pasajera; náuseas, vómitos, estreñimiento; rash cutanéo morbiliforme o escarlatiforme; trombocitopenia, leucopenia, granulocitosis, a granulocitosis, pacitopenia; hiperplasia gingival. Por vía IV además, reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción atrial y ventricular y fibrilación ventricular, periarteritis nodosa; irritación local, inflamación, hipersensibilidad, necrosis y escara en el lugar de administración.

    Monografías Principio Activo: 28/04/2016

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    DENOMINACIÓN DISTINTIVA/MARCA:

    FENIDANTOIN S®

    DENOMINACIÓN GENÉRICA/SUSTANCIAS:

    Fenitoína

    FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

    Tabletas
    Fórmula: Cada tableta contiene:
    Fenitoína sódica.........................................100 mg
    Excipiente cbp.............................................  1 tableta

    INDICACIONES TERAPÉUTICAS

    Anticonvulsivante.
    Epilepsia gran mal, epilepsia focal, motora o sensorial, epilepsia psicomotora o del lóbulo temporal.

    FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

    La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta, a veces variable, y ocasionalmente incompleta. Se han detectado diferencias significativas en la biodisponibilidad de los preparados farmacéuticos orales. La concentración máxima después de una sola dosis puede producirse en el plasma entre las 3 y 12 horas. La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración de la droga entre las dosis. Una vez que se absorbe, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos y las concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La fenitoína se liga en gran parte (alrededor del 90%) a las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. Una fracción mayor permanece libre en el neonato, en los pacientes con hipoalbuminemia y en los urémicos. La unión fraccionada en los tejidos, incluso en el encéfalo, es aproximadamente la misma que en el plasma. De este modo, su volumen aparente de distribución es de unos 0.6 a 0.7 litros por kilogramo, pero sería unas 10 veces mayor si se calculase sobre la base de la droga libre. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción plasmática libre.

    Menos del 5% de la fenitoína se excreta intacta por la orina. El resto se metaboliza principalmente por la acción de las enzimas microsomales hepáticas. El principal metabolito, el derivado parahidroxifenílico es inactivo. Representa del 60 al 70% de una dosis única de la droga y una fracción algo menor durante la medicación crónica.

    Se excreta inicialmente con la bilis y luego por la orina, en gran parte como glucurónido. Otros metabolitos aparentemente inactivos son el dihidroxicatecol y su derivado 3-metoxi, y el dihidrodiol. En concentraciones plasmáticas menores de 10 mcg/ml, la eliminación es exponencial (de primer orden); la vida media plasmática es de 6 a 24 horas. En concentraciones mayores, la eliminación es aparentemente dependiente de la dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis), quizá porque la reacción de hidroxilación se aproxima a la saturación o es inhibida por los metabolitos.

    FENIDANTOIN S® es un anticonvulsivante eficaz no barbitúrico que no desarrolla hábito ni tolerancia al tratamiento prolongado y mejora el comportamiento de los pacientes.

    FENIDANTOIN S® disminuye la frecuencia y gravedad de los ataques en los pacientes con epilepsia gran mal y psicomotora.

    La fenitoína presenta un efecto estabilizador en todas las membranas neuronales, incluso la de los nervios periféricos y probablemente en todas las membranas excitables.

    Se ha observado que la fenitoína disminuye el flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida.

    También disminuye la activación de la corriente hacia el exterior de potasio durante un potencial de acción, lo que prolonga el periodo refractario.

    CONTRAINDICACIONES

    Hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con padecimientos coronarios graves, insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso y linfoma.

    PRECAUCIONES GENERALES

    El tratamiento con FENIDANTOIN S® nunca debe suprimirse bruscamente si no en forma paulatina. La interrupción brusca de la fenitoína en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Toda reducción, interrupción o sustitución de la droga debe hacerse reduciendo la dosis gradualmente.

    FENIDANTOIN S® deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que el metabolismo del principio activo puede estar disminuido por ambos fármacos. No está indicado para el tratamiento del petit mal.

    RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA

    El empleo de este medicamento durante el embarazo deberá hacerse valorando los beneficios contra los posibles riesgos, ya que ha sido reportada ampliamente su relación con efectos congénitos del tubo neural de gravedad variable. No se use durante la lactancia.

    REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

    Puede presentarse hiperplasia gingival con la terapia a largo plazo, reacciones alérgicas cutáneas, nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo, disartria, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosismo, calambres y cefalea; así como náuseas, gastralgia, anorexia, vómito y estreñimiento, también se han reportado erupciones, dermatitis eritematosa e hirsutismo.

    Los efectos adversos serios como los cutáneos, en la médula ósea y el hígado, son probablemente manifestaciones de alergia a la droga. Aunque raros, exigen el raro de esta última.

    INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

    El metabolismo de la fenitoína puede verse alterado por el empleo simultáneo de barbitúricos, que pueden aumentar su velocidad de metabolización. Los anticoagulantes cumarínicos, disulfiram, fenilbutazona, isoniazida y sulfafenazol pueden aumentar las concentraciones séricas de la droga por inducir un bajo metabolismo.
    Los antidepresivos tricíclicos pueden precipitar ataques epilépticos.

    ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

    En raras ocasiones se han reportado: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia aplásica.

    A veces se observan elevaciones moderadas de las concentraciones plasmáticas de las enzimas que se emplean para estimar la función hepática; en vista de que estos cambios son pasajeros, y pueden deberse en parte a la inducción de la síntesis enzimática, no obliga a suspender la droga.

    PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

    Existen algunos reportes que sugieren una relación entre el uso de fármacos anticonvulsivantes y una frecuencia más alta de alteraciones congénitas en niños cuyas madres los recibieron durante el embarazo.

    DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN

    Oral.
    Adultos: 1 tableta tres veces al día por vía oral después de las comidas.

    MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

    La sobredosis por vía oral produce signos imputables al cerebelo y al sistema vestibular. Los efectos tóxicos de la medicación crónica son también principalmente efectos cerebeloso-vestibulares relacionados con la dosis, pero incluyen otros efectos sobre el SNC, cambios en la conducta, mayor frecuencia de la crisis, síntomas gastrointestinales, hiperplasia gingival, osteomalacia y anemia megaloblastica.
    El hirsutismo es un efecto indeseable en las mujeres jóvenes. Estos fenómenos se soportan generalmente con un reajuste de la dosis.
    La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína. Nistagmo, ataxia, diplopia, vértigo y otros efectos cerebelo-vestibulares son comunes.
    También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejia y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, confusión, incoherencia, somnolencia y alucinaciones. En algunos pacientes se presentan neuropatías periféricas.
    Se recomienda asistencia respiratoria y circulatoria y medidas de soporte; en casos de sobredosis agudas se puede considerar el uso de otros fármacos depresores del SNC, inclusive el alcohol.

    PRESENTACIONES

    Caja con 50 o 100 tabletas.

    RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

    Consérvese el envase bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

    LEYENDAS DE PROTECCIÓN

    Literatura exclusiva para médicos.
    Su venta requiere receta médica.
    No se deje al alcance de los niños.
    Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

    LABORATORIO

    ITALMEX, S. A.
    Calzada de Tlalpan No. 3218
    Col. Santa Úrsula Coapa C.P. 04850,
    Deleg. Coyoacán, D.F. México.

    REGISTRO

    Reg. No. 54346 SSA IV

    ® Marca Registrada