ALEVAL®

Sertralina

Tableta

FORMULACIÓN
Cada Tableta contiene:
Clorhidrato de Sertralina
equivalente a ................................................................... 50 mg
Excipiente c b p ................................................................ 1 Tableta

“Antidepresivo”
La Sertralina está indicada para tratar síntomas relacionados con la depresión incluyendo la depresión acompañada de síntomas de ansiedad, aún en pacientes con antecedentes de manía.
También esta indicada para el tratamiento de los Trastornos Obsesivo-Compulsivos (TOC). Sertralina esta indicada para el tratamiento de trastornos del pánico, con o sin agorafobia.

Sertralina esta contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento, en el embarazo y la lactancia, en menores de 18 años como antidepresivo, menores de 6 años en TOC, vasopresores, anticolinérgicos.
Se contraindica su uso en pacientes que reciben concomitantemente inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO).

Advertencias.
Inhibidores de la monoamino-oxidasa: Se han informado casos de reacciones serias, algunas veces fatales, en pacientes que reciben Sertralina en combinación con algún inhibidor de monoamino-oxidasa (IMAO), incluyendo IMAO selectivos, como seligilina a los IMAO reversibles, tipo moclobemide. En algunos casos se presentaron síntomas que semejaban un síndrome de serotonina, cuyos síntomas incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad autonómica, posiblemente con rápidas fluctuaciones de los signos vitales; alteraciones del estado mental que incluyen confusión, irritabilidad e importante agitación que evoluciona a delirio y coma.
Por lo tanto, no deberá administrarse Sertralina en combinación con IMAO, ni antes de 14 días de haber interrumpido la administración del IMAO, igualmente deberán de transcurrir al menos 14 días después de haber suspendido el tratamiento con Sertralina para iniciar la administración de un IMAO.
Otros medicamentos serotoninérgicos: Deberá efectuarse con precaución la administración concomitante de Sertralina con otros medicamentos que aumentan la neurotransmisión serotoninérgica, como triptófano o fenfluramina, o agonistas de 5-HT y evitarse siempre que sea posible, debido al potencial de interacción farmacodinámica.
Deberá tenerse cuidado y criterio médico prudente, en particular cuando se haga el cambio de medicamentos de larga acción como la fluoxetina.
En los estudios clínicos efectuados antes de la comercialización de Sertralina, hubo hipomanía o manía en aproximadamente 0.4 % de los pacientes. También se ha informado de la activación de manía/hipomanía en una pequeña porción de pacientes con enfermedades efectivas mayores, tratadas con otros antidepresivos y antiobsesivos comercializados.
Las convulsiones constituyen un riesgo potencial cuando se administran medicamentos antidepresivos o antiobsesivos. Se observaron convulsiones en aproximadamente 0.08 % de los pacientes que fueron tratados con Sertralina en el programa de desarrollo de la depresión.
En todos los casos la relación con Sertralina fue incierta. Debido a que Sertralina no se ha evaluado en pacientes con trastornos convulsivos, deberá evitarse el uso en pacientes con epilepsia inestable y será necesaria vigilancia en pacientes con epilepsia controlada.
Puesto que la posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se alcance una remisión significativa, se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes durante las etapas iniciales del tratamiento.
Sertralina se metaboliza extensamente en el hígado. En un estudio de farmacocinética con administración de dosis múltiple en pacientes con cirrosis hepática leve estable, se demostró prolongación de la vida media de eliminación y aumento de aproximadamente tres veces al día del AUC y de la Cmáx, comparativamente con voluntarios sanos. El uso de Sertralina en pacientes con enfermedad hepática deberá hacerse con precaución, deberá utilizar una dosis menor, o bien su administración deberá ser menos frecuente en pacientes con insuficiencia hepática.
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina de 30-60 ml/min.) o en aquellos casos con insuficiencia renal moderada a severa (depuración de creatinina de 10-29 ml/min), los parámetros farmacocinéticos (ABC0-24 horas 0 Cmáx) obtenidos con la administración de dosis múltiples, no fueron significativamente diferentes en comparación con los controles. Como los psicotrópicos pueden alterar la capacidad física o mental requerida para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar una maquinaria, deberá advertirse de los riesgos al paciente.

Se han efectuado estudios sobre la reproducción en ratas y conejos, con la administración de dosis hasta 20 y 10 veces la administración diaria con respecto a humanos en mg/Kg, respectivamente. Las dosis fueron de aproximadamente 2.5 a 10 ves la dosis máxima en humanos en base a mg/Kg, no se presentó teratogenicidad, sin embargo, su administración se acompaño con retraso en la osificación de los fetos, lo cual fue probablemente secundario a efectos sobre la madre.
La administración de Sertralina a las madres, en dosis aproximadamente 5 veces la dosis máxima en humanos en base a mg/Kg, hubo disminución en la sobrevida fetal, efecto clínicamente desconocido. En mujeres embarazadas no existen estudios adecuados, ya que los resultados obtenidos con animales no siempre predicen los resultados en humanos, la Sertralina deberá usarse en el embarazo sólo si los beneficios esperados sobrepasan los riesgos.
No se tiene mucha información de los niveles de Sertralina en la leche materna, en estudios limitados de un grupo de madres e hijos en período de lactancia se encontró que hay concentraciones mínimas o no detectables en el suero de los niños, en tanto que los niveles de Sertralina fueron más elevados en la leche que en el suero materno. Su uso no se recomienda durante la lactancia a menos que bajo el criterio del médico el beneficio sobrepase los riesgos. Para el uso de Sertralina en el embarazo y lactancia el médico debe estar conciente de el reporte de síntomas, inclusive compatibles con reacciones de supresión medicamentosa, en algunos neonatos cuyas madres habían sido tratadas con inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina ( ISRS ), incluyendo a Sertralina.
Las mujeres que sean capaces de embarazarse deberán emplear algún método anticonceptivo mientras estén usando Sertralina.

Información de estudios clínicos: Los efectos colaterales que se presentaron con mayor frecuencia con Sertralina en los estudios de dosificación múltiple para la depresión y TOC fueron:

• Sistema Nervioso Autónomo: boca seca y aumento de la sudoración.
• Sistema Nervioso Central y Periférico: mareos y temblores.
• Sistema gastrointestinal: diarrea /heces blandas -, dispepsia y náuseas.
• Psiquiátrico: anorexia, insomnio y somnolencia.
• Sistema reproductivo: disfunción sexual (retardo en la eyaculación en varones). Los efectos observados en estudios doble ciego, controlados con placebo, en pacientes con TOC y con problemas de pánico, fueron semejantes a los observados en estudios clínicos de pacientes con depresión.

Información de estudios post-comercialización: luego de su comercialización en el mercado, se han recibido reportes espontáneos sobre efectos adversos en pacientes que han recibido Sertralina incluyendo los siguientes.

• Sistema nervioso autónomo: midriasis y priapismo
• Organismo en general: reacciones alérgicas, astenia, fatiga, fiebre y bochornos.
• Cardiovascular: dolor toráxico, hipertensión arterial, palpitaciones, edema periorbitario, síncope y taquicardia.
• Sistema Nervioso Central y Periférico: coma, convulsiones, cefalea, migraña, movimientos anormales (incluyendo síntomas extrapiramidales como hipercinesia, hipertonía, bruxismo o alteraciones de la marcha), parestesias e hipoestesias, se han reportado la aparición de síntomas relacionados con el síndrome serotonina. En algunos casos asociados con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos, los síntomas pueden incluir agitación, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre, hipertensión arterial, rigidez y taquicardia.
• Sistema endocrino: galactorrea, hiperprolactinemia e hipotiroidismo.
• Sistema gastrointestinal: dolor abdominal, pancreatitis, vómitos.
• Hematopoyético: alteración en la función plaquetaria, sangrado anormal (como epistaxis, sangrado gastrointestinal o hematuria), leucopenia, púrpura y trombocitopenia.
• Hígado/ vías biliares: efectos hepáticos serios (incluyendo hepatitis, ictericia, insuficiencia hepática) y elevaciones asintomáticas de transaminasas séricas (TGP y TGO).
• Metabólico/nutricional: hiponatremia y elevación de las concentraciones de colesterol sérico.
• Psiquiátrico: Agitación, reacciones agresivas, ansiedad, síntomas depresivos, alucinaciones y psicosis.
• Sistema reproductivo: Irregularidades menstruales.
• Sistema respiratorio: broncospasmo.
• Piel: alopecia, angioedema y erupción cutánea (incluidos informes aislados de alteraciones exfoliativas cutáneas serias).
• Sistema urinario: Edema facial y retención urinaria.
• Otros: Luego de suspender la administración de Sertralina se han detectado síntomas tales como, agitación, ansiedad, mareos, cefalea, náuseas y parestesias.

Inhibidores de la monoamino-oxidasa: (ver precauciones generales y advertencias)
Alcohol y depresores del Sistema Nervioso Central: La administración simultánea de 200 mg/día de Sertralina en voluntarios sanos no potenció los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína sobre la capacidad cognositiva o psicomotora en personas sanas, sin embargo no se recomienda el uso concomitante de Sertralina con alcohol.
Litio: La administración concomitante de Sertralina con litio no modificó importantemente la farmacocinética de este, pero se produjo un aumento en el temblor comparado con un tratamiento con placebo, lo que indica una posible interacción farmacodinámica. Se debe vigilar a los pacientes cuando se administra Sertralina conjuntamente con medicamentos que pueden activar a través de mecanismos serotoninérgicos.
Fenitoína: Un estudio controlado con placebo en voluntarios sanos sugiere que la administración crónica de Sertralina en dosis de 200 mg/día no produce inhibición clínicamente importante del metabolismo de la fenitoína, sin embargo, se recomienda medir las concentraciones séricas de fenitoína después de iniciar el tratamiento con Sertralina efectuando los ajustes necesarios en la dosis de fenitoína.
Sumatriptán: En el período post-comercialización se han descrito rara vez casos de pacientes con debilidad hiperreflexia, incoordinación, confusión, ansiedad y agitación, cuando tomaron concomitantemente Sertralina y sumatriptán. Si clínicamente está indicado un tratamiento concomitante de Sertralina y sumatriptán, es recomendable una vigilancia adecuada de los pacientes.
Medicamentos serotoninérgicos: (Ver precauciones generales, advertencias).
Fármacos que se unen a proteínas plasmáticas: Debido a que la Sertralina se une a proteínas plasmáticas, se debe tener presente la posibilidad de interacción con otros fármacos que también se unan a proteínas plasmáticas, sin embargo, estudios realizados sobre la interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina respectivamente, Sertralina no mostró tener efectos significativos en la unión a proteínas del sustrato.
Warfarina: La administración concomitante de 200 mg/día de Sertralina con warfarina produjo un aumento mínimo, pero estadísticamente significativo en el tiempo de protrombina, se desconoce la importancia clínica de esta modificación. Por ello, debe vigilarse cuidadosamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con Sertralina.
Interacciones con otros fármacos: Se han efectuado interacciones de Sertralina con otros fármacos. La administración concomitante de Sertralina a la dosis de 200 mg, con diazepam o tolbutamida, produjo un cambio mínimo, pero estadísticamente significativo en algunos parámetros farmacocinéticos. La administración conjunta de cimetidina causó disminución sustancial en la depuración de Sertralina. Se desconoce el significado clínico de estos cambios. La Sertralina no tuvo efecto sobre las propiedades bloqueadoras beta-adrenérgicas del atenolol. No se ha observado interacción entre Sertralina a la dosis de 200 mg/día, con glibenclamida o digoxina.
Terapia electroconvulsiva (TEC): No existen estudios clínicos que establezcan el riesgo o el beneficio del uso combinado de TEC y Sertralina.
Fármacos metabolizados por citocromo P450(CYP)2D6: Los antidepresivos producen grados variables de inhibición de la actividad de la isoenzima CYP2D6. La importancia clínica de la anterior depende del grado de inhibición y del índice terapéutico de los medicamentos administrados concomitantemente.
Los sustratos de CYP2D6 con una ventana terapéutica estrecha incluyen antidepresivos tricíclicos antiarrítmicos de la clase 1C, como propafenona y flecainamida. En estudios formales de interacción farmacológica, la administración crónica de 50 mg/día de Sertralina produjo elevaciones mínimas ( en promedio 23-37%) de las concentraciones plasmáticas de disipramina en estado estable ( marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6).
Fármacos metabolizados por otras enzimas CYP
(CYP3A3/4, CYP2C9, CYP 2C19, CYP 1A2):
CYP3A3/4: Los estudios de interacción in vivo han demostrado que la administración crónica de 200 mg diarios de Sertralina no inhibe la 6b hidroxilación del cortisol endógeno dependiente de la enzima CYP3A3/4, sobre el metabolismo de la carbamazepina o terfenadina.
Además, la administración crónica de 50 mg diarios de Sertralina no inhibe el metabolismo de alprazolam mediado por CYP3A3/4 . Los resultados de estos estudios son sugestivos de que la Sertralina no es un inhibidor clínicamente importante de la CYP 3A3/4.
CYP 2C9: La aparente ausencia de efectos clínicos significativos de la administración crónica de 200 mg diarios de Sertralina sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina, sugieren que la Sertralina no es un inhibidor clínicamente significativo de CYP 2CV9.
CYP2C19: La ausencia aparente de efectos clínicamente significativos por la administración crónica de 200 mg de Sertralina en las concentraciones plasmáticas de diazepam, sugiere que la sertalina no es un inhibidor importante de CYP 2C19.
CYP 1A2: Los estudios in vitro indican que la Sertralina tiene poco o ningún potencial para inhibir CYP 1A2.

Carcinogénesis: Se llevaron acabo estudios de carcinogenicidad de por vida en ratones CD-1 y en ratas Long-Evans en dosis hasta de 40 mg/kg/día. Estas dosis corresponden 1 vez (ratón) y 2 veces (ratas) la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH), con base a una relación mg/cm².
Mutagenesis: Los amplios estudios de evaluación de la seguridad a largo plazo en animales han demostrado que la Sertralina es bien tolerada en dosis que son mucho mayores a las que son efectivas clínicamente.
También se ha demostrado que Sertralina no produce efectos mutagénicos.
Teratogenesis: Se llevaron acabo estudios de reproducción en conejos y ratas administrando dosis hasta de aproximadamente 10 y 20 veces la dosis máxima diaria (mg/kg) en el humano, respectivamente. No hubo evidencia de teratogenicidad a ningún nivel de dosis. Sin embargo cuando se usaron dosis aproximadas entre 2.5 y 10 veces la dosis máxima diaria (mg/kg) en el humano, la Sertralina se asoció con retardo en la osificación de los fetos, probablemente secundaria a efectos sobre las madres.
Se apreció disminución de la sobrevida neonatal después de haber administrado Sertralina a las madres en dosis aproximadamente cinco veces la dosis máxima (mg/kg) en el humano. Se han descrito efectos similares sobre la supervivencia neonatal con otros medicamentos antidepresivos. Se desconoce el significado clínico de estos efectos.

Oral
La Sertralina debe administrarse en una sola toma diaria, ya sea en la mañana o en la noche.
Las tabletas de Sertralina pueden administrarse con o sin alimentos.
Tratamiento de inicio:
Depresión y TOC: La dosis terapéutica habitual es de 50 mg/día.
Trastornos del pánico: El tratamiento para los trastornos de pánico debe iniciarse con dosis de 25 mg/día, aumentándose después de una semana a 50 mg/diarios. Se ha demostrado que siguiendo este esquema posológico disminuye la frecuencia de efectos colaterales que se presentan al inicio del tratamiento y que son característicos del trastorno de pánico.
Ajuste de la dosis:
Depresión, TOC y trastornos del pánico: Los pacientes que no tienen una respuesta satisfactoria con una dosis de 50 mg, pueden beneficiarse al incrementar la dosis, para todas las indicaciones, la dosis puede incrementarse con intervalos mínimos de una semana hasta una dosis máxima de 200 mg/día.
El principio del efecto terapéutico puede verse dentro de los 7 días; sin embargo, generalmente son necesarias de 2 a 4 semanas para obtener efecto máximo, en el caso TOC se requieren periodos más prolongados. Durante el tratamiento de mantenimiento a largo plazo la Sertralina deberá mantenerse a la dosis mínima efectiva con ajustes subsecuentes, dependiendo de la respuesta terapéutica.
Uso en niños: Se ha demostrado la seguridad y eficacia de Sertralina en pacientes pediátricos con TOC en edades de 6-17 años.
Para el tratamiento del TOC en pacientes pediátricos de 13 a 17 años, se debe comenzar con una dosis de 50 mg/día, incrementándose a 100 mg/día después de una semana.
Para el tratamiento de TOC en pacientes pediátricos de 6 a 12 años, se debe comenzar con una dosis de 25 mg/día, incrementándose a 50 mg/día después de una semana.
En caso de falta de respuesta, la dosis deberá de aumentarse en un periodo de 4 semanas a razón de 50 mg/día, hasta una dosis máxima de 200 mg/día, según sea necesario.
En un estudio clínico en pacientes con edades de 6 a 17 años con depresión o con TOC, se encontró que Sertralina tiene propiedades farmacológicas similares a las de los adultos. Sin embargo, debe tomarse en consideración el peso mas bajo de los niños, comparativamente con el de los adultos, para evitar una dosis excesiva cuando se lleven acabo incrementos en la dosis de 50 mg/día.
Ajuste de la dosis en niños y adolescentes: Debido a que la vida media de eliminación de la Sertralina es de 24 horas, no se debe efectuar modificaciones en la dosis con intervalos menores de una semana.
Uso en el anciano: Pueden utilizarse los mismos límites de dosis que en pacientes más jóvenes. En estudios clínicos han participado más de 700 pacientes (>65 años), en los cuales se ha demostrado su eficacia. El patrón y la frecuencia de reacciones secundarias en los pacientes ancianos fue similar al encontrado en pacientes más jóvenes.
Uso en insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática debe administrarse Sertralina con precaución. Debe administrarse dosis menores, o a mayores intervalos en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso en insuficiencia renal: Sertralina se metaboliza extensamente. La excreción del fármaco sin cambios en la orina constituye una vía menor de eliminación.
Como es de esperarse por la baja eliminación renal del medicamento, la dosis de Sertralina no debe calcularse en base al grado de insuficiencia renal.

De acuerdo con la evidencia disponible, la Sertralina tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. Se ha informado de casos de sobredosis de hasta 13,5 g de Sertralina sola. Existen informes de muertes de personas que recibieron sobredosis de Sertralina en combinación con otros fármacos y/o alcohol. Por lo tanto, cualquier sobredosis deberá tratarse en forma agresiva.
Los síntomas de sobredosificación incluyen efectos secundarios mediados por acción de la serotonina, como somnolencia, molestias gastrointestinales (náuseas y vómitos), taquicardia, temblores, agitación y mareos. Con poca frecuencia se ha reportado coma.
No hay antídotos específicos para Sertralina. Procure y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación, en caso de ser necesario. El carbón activado, puede usarse junto con un catártico, puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico, por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis. No se recomienda la inducción del vómito.
Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los demás signos vitales, así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. Debido al gran volumen de distribución de la Sertralina, no parece ser de beneficio la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de intercambio.

Caja con 6, 8, 10, 14, 20, 28, 30 y/ó 100 tabletas de 50 mg,

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo y la lactancia
“Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]”
Literatura exclusiva para médicos.
Este medicamento puede producir somnolencia y por lo tanto afecta el estado de alerta, por lo que no debera conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Fabricado en la India por:
Sun Pharmaceutical Industries Ltd
Survey No. 214, Plot No. 20, G.I.A., Phase – II,
Piparia, Silvassa-396 230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, INDIA

Importado & Distribuido por:
SUN PHARMA DE MÉXICO S.A. DE C.V.
Carretera Tepotzotlán-La Aurora, Km. 1 S/N, Col. Axotlán,
C.P. 54716, Cuautitlan Izcalli, México.

Reg. 114M2003 SSA IV

Actualización IPP: 09 DIC 2021