SERTEX^®

SERTRALINA

Tabletas.

La sertralina un antidepresivo perteneciente a la clase de los llamados inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS). SERTEX^® está indicado para el tratamiento de los trastornos depresivos moderados y graves, depresión acompañada por síntomas de ansiedad, en pacientes con o sin antecedentes de manía, distimia o trastorno depresivo crónico, trastorno afectivo estacional, depresión postparto depresión atípica, depresión del anciano.

También está indicado para el tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC), Trastorno por Estrés Postraumático (TEPT), Ataque de Pánico con o sin agorafobia, fobia social o trastorno de ansiedad social y en el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual (TDPM)

Absorción: La sertralina se absorbe bien pero lentamente después de su administración oral. Tras una dosis única de 50 mg, la concentración plasmática máxima es de 13 μg/mL. Su concentración plasmática máxima se alcanza en unas 6-8 horas. La biodisponibilidad de sertralina es del 88%, similar a la de otros ISRS. Los niveles plasmáticos de sertralina en estado estable, basados en el área bajo la curva concentración-tiempo, aparecen en 7 días con una dosis al día y concuerdan con las proyecciones teóricas basadas en la vida media plasmática.
El momento de la administración de sertralina no afecta significativamente a los parámetros con lo que puede efectuarse a cualquier hora del día, a diferencia de fluoxetina y paroxetina, cuya administración se recomienda por la mañana. La ingesta de alimentos no afecta de manera significativa a la farmacocinética de sertralina, por lo que puede tomarse libremente antes o después de las comidas. Se recomienda la toma sea siempre a la misma hora para favorecer el cumplimiento del tratamiento.

Distribución: Sertralina tiene un V_d de 20 L/kg y se une en una proporción elevada a las proteínas plasmáticas (99%).
La sertralina se une débilmente a las α₁ glucoproteinas por lo que no da lugar a un desplazamiento sustancial de otros fármacos que se unen a proteínas

Metabolismo: La sertralina experimenta un extenso metabolismo hepático de primer paso. Su metabolito primario es la N-desmetilsertralina que es sustancialmente menos activo. La vida media de la sertralina es de 24 horas aproximadamente, mientras que la vida media de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. La sertralina al igual que la N-desmetilsertralina son extensamente metabolizadas en el humano, los metabolitos resultantes son excretados en las heces y la orina en cantidades iguales. Tanto sertralina como desmetilsertralina se excretan a través de la leche materna.
Se ha demostrado que sertralina es mucho más débil que algunos otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, en lo que se refiere a la inhibición de las isoenzimas del citocromo P450, por lo que su potencial de interacciones medicamentosas mediadas por estos mecanismos es relativamente bajo. La sertralina tiene un escaso potencial de interacción con una amplia gama de fármacos de prescripción frecuente, entre ellos los agentes cardiovasculares, los sedantes y otros psicotrópicos.

Eliminación: La farmacocinética de sertralina es lineal dentro del rango de dosificación clínicamente adecuado de 50-200 mg/día. La vida media de sertralina es de 26 a 32 horas. Su eliminación no varía cuando se administran dosis múltiples ni cuando se incrementa la dosis. Debido a que la farmacocinética de sertralina es similar en pacientes jóvenes y ancianos, no es necesario modificar la dosis en estos últimos. Sólo una pequeña cantidad de sertralina intacta (<0.2%) se excreta en la orina.

Su acción farmacológica se debe a que es un potente inhibidor selectivo del transportador de la recaptura de serotonina (ISRS) en la brecha sináptica, sin afecta significativamente la recaptura de noradrenalina y dopamina. Aunque no está totalmente comprendida la acción precisa de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS), se cree que la sertralina y sustancias relacionadas inhiben la recaptura de serotonina a nivel de la membrana neuronal desencadenando cambios adaptativos de los sistemas de neurotransmisión en el sistema nervioso central (SNC), como una regulación a la baja (down-regulation) de los adrenorreceptores beta. Se cree que el proceso ocurre en el núcleo del rafe, donde parece que las neuronas serotoninérgicas inhiben a las noradrenérgicas del locus coeruleus. La inhibición del disparo de estas neuronas serotoninérgicas, como consecuencia indirecta del bloqueo de la recaptación de serotonina, conduce a una actividad de las neuronas noradrenérgicas. La posterior desensibilización de los receptores beta adrenérgicos postsinápticos y de los alfa-2-adrenérgicos presinápticos contribuye a la respuesta antidepresiva.

Los ISRS tienen menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos. La monoaminoxidasa no es inhibida por ningún ISRS. La actividad anticolinérgica está virtualmente ausente.

La sertralina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de los componentes de la formulación.

El uso concomitante de sertralina con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) está contraindicado, así como también su uso dentro de un período de 14 días posteriores a un tratamiento con un IMAO.

Así mismo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, su uso como antidepresivo en personas menores de 18 años y en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.

No se administre concomitantemente con los IMAO’S ya que presentan algunas reacciones graves. No administrarse en pacientes con epilepsia inestable.

Vigilancia en pacientes con epilepsia controlada. Deberá interrumpirse la administración en pacientes que presenten convulsiones, insuficiencia hepática; se recomienda utilizar dosis menores o administrarla con menor frecuencia.

Se debe recomendar al paciente tener cuidado al conducir un automóvil u operar maquinaria, debido a que la sertralina puede afectar la capacidad física o mental.

Los estudios en animales sólo han revelado algunas alteraciones sobre el feto debidas la administración de sertralina a dosis altas. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Únicamente se dispone de datos que indican una cantidad mínima de sertralina en la leche materna. Se recomienda usar sertralina, sólo si los beneficios para la madre sobrepasan los riesgos potenciales para el feto.

Frecuentemente (>10%): somnolencia, mareos, dolor de cabeza, insomnio, vómito, náusea, diarrea y disfunción eyaculatoria.

Ocasionalmente (1-9%): agitación, ansiedad, nerviosismo, palpitaciones, anorexia, constipación, dispepsia, flatulencia, incremento del apetito, decremento de la libido, anorgasmia; tanto en hombres como en mujeres e impotencia.

Raramente (<1%): priapismo, sedación, vasodilatación, rubor, dolor de cabeza, pesadez, hipertonía, hiperestesia, sequedad de boca, dolor de espalda, elevación de enzimas hepáticas, astenia, malestar general, mialgia, rinitis y dolor toráxico. En individuos predispuestos se puede presentar: hipomanía o manía.

La sertralina inhibe ligeramente el citocromo P-450 isoenzima CYP2D8 in vivo, por lo cual podría inhibir el metabolismo de un cierto número de medicamentos.

Entre los medicamentos que se pueden incrementar por afectarse esta vía metabólica tenemos a los siguientes antipsicóticos: haloperidol y las fenotiazinas.

Parece que la sertralina tiene un pequeño efecto sobre otras isoenzimas (CYP1A2; CYP2C9; 10, CYP2C19) o la CYP3A3/4), esto basado en estudios in vitro.

La sertralina incrementa los niveles de serotonina a través de la inhibición de su recaptura neuronal. Por otro lado, la serotonina es desaminada por la enzima monoamino-oxidasa (MAO).

Por lo tanto, si se administran fármacos que puedan inhibir esta enzima en combinación con la sertralina, la suma de estos dos fármacos puede llevar a una reacción adversa seria conocida como "síndrome de serotonina". Esta reacción puede incluir: confusión, crisis e hipertensión severa, así como otros síntomas menos severos.

La anfetamina y la dextroanfetamina pueden estimular de igual manera la liberación de serotonina en el sistema nervioso central e interactuar con los ISRS's pudiendo llevar a un exceso de serotonina y provocar el síndrome.

La sertralina puede potenciar los efectos farmacodinámicos de la warfarina en ciertos sujetos. En un estudio con sujetos voluntarios a los cuales se les administró concomitantemente sertralina con warfarina, se produjo un aumento mínimo, pero significativo en el tiempo de protrombina. El mecanismo de esta interacción es incierto. No obstante, se debe vigilar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con sertralina.

Se han realizado estudios controlados con placebo, donde la administración concomitante de sertralina con Litio no modificó significativamente la farmacocinética del último; sin embargo, se produjo un incremento en el temblor en comparación con el placebo, lo que indica una posible interacción farmacodinámica.

Con relación al alcohol y otros depresores del sistema nervioso central, se ha encontrado en voluntarios sanos que la administración simultánea de 200 mg/día de sertralina no potenció los efectos del alcohol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenotiazina sobre la capacidad psicomotora y cognoscitiva de los voluntarios.

Debe evitarse consumir la valeriana, ya que puede incrementar la depresión a nivel del sistema nervioso central.

No se han reportado hasta la fecha.

Basándose en los estudios que se han realizado en animales, no se han encontrado efectos carcinógenos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad por la administración de sertralina. No obstante, se deben tomar precauciones durante el embarazo y la lactancia.

De acuerdo a la experiencia clínica, se ha encontrado que la sertralina tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. No obstante, se han reportado muertes de personas que recibieron sobredosis de sertralina en combinación con alcohol u otros fármacos.

Tratamiento: No hay antídotos específicos para sertralina. Procure y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación. El carbón activado, que puede usarse junto con un catártico, puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico, por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis. No se recomienda la inducción del vómito.

Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los demás signos vitales, así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. Debido al gran volumen de distribución de la sertralina, no parecen ser de beneficio la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de intercambio.

Caja de cartón con 7, 14 o 28 tabletas de 25 mg, 50 mg o 100 mg.

Consérvese a temperatura no mayor de 30 °C en un lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:
PSICOFARMA, S.A. DE C.V.
Calz. de Tlalpan No. 4369
Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan,
C. P. 14050 México, D.F.

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IPP No.