Mecanismo de acción
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Emtricitabina es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósidos (ITIAN) y un análogo nucleósido de 2'-desoxicitidina. Emtricitabina es fosforilada por enzimas celulares para formar emtricitabina trifosfato. Emtricitabina trifosfato inhibe la replicación del VIH a través de su incorporación en el ADN viral mediante la transcriptasa inversa (TI) del VIH, lo que produce la interrupción de la cadena de ADN. Emtricitabina muestra actividad frente al VIH-1, el VIH-2 y el VHB.
Tenofovir alafenamida es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleótidos (ITIAN) y un profármaco fosfonoamidato de tenofovir (análogo de 2'-desoxiadenosina monofosfato). Tenofovir alafenamida es permeable en las células y, debido a su mayor estabilidad plasmática y activación intracelular mediante hidrólisis por la catepsina A, tenofovir alafenamida es más eficaz que tenofovir disoproxil fumarato a la hora de concentrar tenofovir en las células mononucleares de sangre periférica (PBMCs) o las células diana del VIH incluyendo los linfocitos y los macrófagos. Tenofovir intracelular es fosforilado a continuación al metabolito farmacológicamente activo tenofovir difosfato.
Tenofovir difosfato inhibe la replicación del VIH mediante su incorporación en el ADN viral por la TI del VIH, lo que produce la interrupción de la cadena de ADN. Tenofovir muestra actividad frente al VIH-1, el VIH-2 y el VHB.

Indicaciones terapéuticas
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

En combinación con otros fármacos antirretrovirales para el tto. de ads. y adolescentes (>= 12 años con p.c. >= 35 kg) infectados con el VIH-1.

Posología
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Modo de administración
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Vía oral. Tomar una vez al día con o sin alimentos. El comprimido recubierto con película no se debe masticar, machacar ni partir.

Contraindicaciones
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Tomar precauciones necesarias para evitar el riesgo por transmisión sexual; pacientes con VHB o VHC mayor riesgo de padecer reacciones adversas hepáticas graves y potencialmente mortales (en VHB monitorizar hasta varios meses tras suspender tto. por riesgo de exacerbación aguda de hepatitis); no iniciar y suspender el tto. si ClCr estimado < 30 ml/min; no se ha establecido la seguridad y eficacia en: niños < 12 años o con p.c. < 35 kg, coinfectados por el VIH-1 y VHC, trastornos hepáticos significativos subyacentes; monitorizar si I.H. preexistente (incluyendo hepatitis crónica activa) y suspender el tto. si empeora; riesgo de: aumento en el p.c. y en niveles de glucosa y lípidos en sangre, disfunción mitocondrial (monitorizar cualquier niño expuesto in utero a análogos de nucleósidos o nucleótidos, incluso los niños VIH negativo), síndrome de Reconstitución Inmune (en pacientes con deficiencia inmune grave), trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves), osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento), infecciones oportunistas, nefrotoxicidad; evitar en pacientes con VIH-1 previamente tratados con antirretrovirales que albergan la mutación K65R; no recomendado en tto. concomitante con: ciertos anticonvulsivos (p. ej. carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital y fenitoína), antimicobacterianos (p. ej. rifampicina, rifabutina, rifapentina), boceprevir, telaprevir, hierba de San Juan e inhibidores de la proteasa (IPs) del VIH distintos de atazanavir, lopinavir y darunavir ni con medicamentos que contengan tenofovir disoproxil, emtricitabina, lamivudina o adefovir dipivoxil; posible fracaso virológico y aparición de resistencias en fase temprana en terapia triple con nucleósidos.

Insuficiencia hepática
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Precaución. No se ha establecido la seguridad y eficacia en trastornos hepáticos significativos subyacentes. Monitorizar si I.H. preexistente (incluyendo hepatitis crónica activa) y suspender el tto. si empeora.

Insuficiencia renal
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Precaución. No iniciar y suspender el tto. si ClCr estimado < 30 ml/min.

Interacciones
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Véase Prec., además:
Ajustar dosis en tto. concomitante con: atazanavir con ritonavir o cobicistat, darunavir con ritonavir o cobicistat , lopinavir con ritonavir, dolutegravir, efavirenz, maraviroc, nevirapina, rilpivirina o raltegravir.
No recomendado con: tipranavir/ritonavir.

Embarazo
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

No hay ensayos adecuados y bien controlados de emtricitabina y tenofovir alafenamida o de sus componentes en mujeres embarazadas. No hay datos o estos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) relativos al uso de tenofovir alafenamida en mujeres embarazadas. No obstante, existen un elevado número de datos en mujeres embarazadas (datos en más de 1.000 embarazos expuestos) que indican que emtricitabina no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos de emtricitabina en términos de parámetros de fertilidad, embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo postnatal. Los estudios de tenofovir alafenamida realizados en animales no han mostrado evidencia de efectos perjudiciales en los parámetros de fertilidad, embarazo o desarrollo fetal. Solo se debe usar durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Se desconoce si tenofovir alafenamida se excreta en la leche materna. Emtricitabina se excreta en la leche materna. En estudios en animales se ha observado que tenofovir se excreta en la leche. No hay datos suficientes sobre los efectos de emtricitabina y tenofovir en recién nacidos/niños. Por tanto, no se debe utilizar durante la lactancia. Para evitar la transmisión del VIH al niño, se recomienda que las mujeres que presentan infección por VIH no den el pecho sus hijos bajo ningún concepto.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Los pacientes deben saber que se ha notificado mareo durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Emtricitabina y tenofovir alafenamida

Sueños anormales; cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, flatulencia; erupción; fatiga.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

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