La Indometacina pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos y tiene propiedades antiinflamatorias y analgésicas importantes semejantes a las de los salicilatos, ya que es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, la cual es la enzima formadora de prostaglandinas que intervienen en el proceso inflamatorio; también inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares. La Indometacina se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal después de su administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza en dos horas en el sujeto en ayunas, pero puede demorarse cuando se ingiere después de las comidas, o puede estar reducida por aluminio o magnesio contenido en antiácidos. Las concentraciones plasmáticas son alrededor de 0,5 mg/mL después de la administración prolongada. La vida media plasmática ha sido reportada en un rango de 2.6 a 11.2 horas en adultos. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90% y también en forma extensa en los tejidos. La concentración de la indometacina en el Sistema Nervioso Central (SNC) es baja, pero dentro de las 5 horas de su administración su concentración en el líquido sinovial es igual a la plasmática. La Indometacina es metabolizada en el hígado a glucurónido conjugado y a desmetil indometacina, desbenzoil indometacina, desmetildesbenzoil indometacina y a sus glucurónidos; una porción de la dosis de Indometacina sufre N-desalquilación. La Indometacina y sus conjugados sufren circulación enterohepática. La excreción de Indometacina es principalmente por la orina y en menor cantidad por las heces. La Betametasona es un glucocorticoide con potente actividad. Tiene las propiedades generales de los glucocorticoides. 0.75 mg de Betametasona equivalen en actividad antiinflamatoria a alrededor de 5 mg de prednisolona. Es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal y distribuida a todos los tejidos del cuerpo. La Betametasona se une a las proteínas plasmáticas, en mayor cantidad a la globulina y en menor cantidad a la albúmina, lo cual significa que tiene alta afinidad, pero baja capacidad de unión. Tiene una vida media prolongada de 72 horas con una dosis equivalente de 0.75 mg. Es metabolizada en el hígado y en los riñones y es excretada por la orina. Los efectos de la Betametasona sobre el sodio y el agua son menores que con prednisolona o prednisona.
El Metocarbamol es un relajante muscular que actúa centralmente, cuyo mecanismo de acción no está establecido, pero se cree que puede ser debido a su efecto depresor general sobre el SNC. Es rápida y casi completamente absorbido del tracto gastrointestinal después de su administración oral. Los efectos inician alrededor de media a una hora después de su administración. La vida media plasmática es de 1 a 2 horas. El Metocarbamol es utilizado como adyuvante en el tratamiento sintomático del espasmo muscular doloroso asociado con alteraciones musculoesqueléticas. Es metabolizado por desalquilación e hidroxilación y es excretado primariamente en la orina como glucurónido y sulfato conjugado de sus metabolitos. Una pequeña cantidad es excretada por las heces. Los efectos analgésicos resultantes de la asociación de Indometacina, Betametasona y Metocarbamol fueron probados en ratas por el método de deterioro funcional inducido por dolor (PIFIR) y confirmaron que la asociación de estos compuestos poseen una actividad analgésica muy útil en condiciones de artritis, ya que mostró eficacia analgésica superior a los compuestos administrados en forma independiente; su inicio fue más rápido con la asociación que con los compuestos administrados en forma independiente y con mayor duración del efecto analgésico, por lo que al reducir la dosificación de Indometacina, Betametasona, Metocarbamol, la eficacia analgésica es sostenida.
