Mecanismo de acción
Everolimus, antineoplásico

Inhibe el crecimiento y diferenciación de células tumorales, la angiogénesis al disminuir la producción de factor de crecimiento endotelial vascular, y la glucolisis en células cancerígenas de tumores sólidos.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Everolimus, antineoplásico

Modo de administración
Everolimus, antineoplásico

Vía oral. Administrar a la misma hora cada día, con o sin comida. Los comprimidos no deben masticarse ni triturarse, deben tragarse enteros, con un vaso de agua. Si se olvida tomar una dosis, no debe tomar una dosis adicional, sino tomar la próxima dosis según la pauta prescrita.

Contraindicaciones
Everolimus, antineoplásico

Hipersensibilidad a everolimús u otros derivados de rapamicina.

Advertencias y precauciones
Everolimus, antineoplásico

I.H. grave (no recomendado), I.H. en <18 años con SEGA y con I.H. concomitante. I.H. >= 18 años y con I.H. concomitante a menos que el beneficio potencial supere los riesgos. Periodo peri-quirúrgico (alteración en cicatrización), antecedentes de trastornos hemorrágicos y concomitante con sustancias que afectan la función plaquetaria o puedan aumentar el riesgo de hemorragia. Riesgo de: neumonitis no infecciosa (comunicar cualquier síntoma respiratorio o un empeoramiento del mismo); infecciones bacterianas; fúngicas invasivas, tales como aspergilosis, candidiasis o neumonía por pneumocystis jirovecii (carinii) (NPJ, NPC) e infecciones víricas incluyendo reactivación del virus de la hepatitis B, o por protozoos; la NPJ/NPC se puede asociar con el uso concomitante de corticosteroides u otros agentes inmunosupresores. Considerar el uso de profilaxis para NPJ/NPC cuando se requiera el uso concomitante de estos agentes. Reacciones de hipersensibilidad; úlceras bucales, estomatitis, mucositis bucal (evitar enjuague bucal que contenga alcohol o peróxidos); I.R. (incluyendo I.R. aguda) algunos con desenlace mortal. Control renal (incluyendo BUN, proteínas en orina o de creatinina sérica antes de iniciar tto.), de glucosa, colesterol, triglicéridos y hemograma. Evitar concomitancia con: inhibidores e inductores de CYP3A4 y/o de la bomba de flujo de varios fármacos (glicoproteína P); inhibidores potentes de CYP3A4; vacunas vivas; antifúngicos; riesgo de angioedema concomitante con IECA .Utilizar método anticonceptivo efectivo. Antes del tto. con everolimús en tumores neuroendocrinos gastrointestionales o pulmonares no funcionantes y con factores pronóstico basales buenos, realizar una valoración individual del beneficio-riesgo antes de iniciar el tto. Se ha notificado una evidencia limitada de supervivencia libre de progresión en el subgrupo de pacientes con tumor primario con origen en el ileón.
Incremento de los niveles sanguineos de inhibidores de mTOR (everolimus, sirolimus, temsirolimus) cuando se administran con cannabiol, puede deberse a la inhibición de la glicoproteína-P a nivel intestinal por parte de cannabidiol. Precaución y monitorizar el nivel sanguineo de los inhibidores de mTOR, con ajuste de dosis si es necesario, cuando se administren concomitantemente con cannabidiol, y vigilar el estado clínico del paciente para detectar la aparición de posibles reacciones adversas.

Insuficiencia hepática
Everolimus, antineoplásico

Precaución I.H. grave (no se recomienda). SEGA: en pacientes >=18 años: I.H. leve: 75% de la dosis inicial/diaria. I.H. moderada: 50% de la dosis inicial/diaria. I.H. grave: solo está recomendado si el beneficio deseado supera el riesgo. En este caso, no se debe sobrepasar el 25% de la dosis. < 18 años con SEGA no recomendado en I.H. (Child-Pugh A,B,C).

Insuficiencia renal
Everolimus, antineoplásico

Se ha notificado I.R. (incluyendo I.R. aguda) y proteinuria. Monitorizar función renal, particularmente en pacientes con factores de riesgo que alteren la función renal.

Interacciones
Everolimus, antineoplásico

Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes de CYP3A4/PgP: ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina, claritromicina, nefazodona, ritonavir, atazanavir, saquinavir, darunavir, indinavir, nelfinavir, zumo de pomelo. No se recomienda el tratamiento concomitante. Inhibidores moderados de CYP3A4/PgP: eritromicina, imatinib, verapamilo, ciclosporina oral, fluconazol, diltiazem, dronedarona, amprenavir, fosamprenavir. Deberá tenerse precaución cuando no pueda evitarse la administración concomitante de inhibidores moderados de CYP3A4 o de PgP.
Concentración plasmatica disminuida por: rifampicina, dexametasona, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, efavirenz, nevirapina, Hierba de San Juan. Evitar el uso conjunto de inductores potentes de CYP3A4.
Uso concomitante con IECA, pueden tener mayor riesgo de sufrir angioedema.
Niveles sanguineos incrementados con: cannabiol, precaución y monitorizar el nivel sanguineo de los inhibidores de mTOR, con ajuste de dosis si es necesario.

Embarazo
Everolimus, antineoplásico

No se recomienda el uso de everolimús durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos. No existen datos adecuados sobre el uso de everolimus en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado efectos de toxicidad reproductiva incluyendo embriotoxicidad y fetotoxicidad. Se desconoce el riesgo potencial para las personas.

Lactancia
Everolimus, antineoplásico

Se desconoce si everolimus se excreta en la leche materna. Sin embargo, en ratas, everolimus y/o sus metabolitos se excretan rápidamente a la leche. Por tanto, las mujeres que toman everolimus no deberán dar lactancia materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Everolimus, antineoplásico

Puede tener una influencia pequeña o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Debe advertirse a los pacientes que tengan precaución al conducir o utilizar máquinas si experimentan fatiga durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Everolimus, antineoplásico

Nasofaringitis, infección del tracto respiratorio superior, neumonía a, infección del tracto urinario, sinusitis, faringitis, otitis media, celulitis, faringitis estreptocócica, gastroenteritis vírica, gingivitis; anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, linfopenia ; hipersensibilidad, disminución del apetito, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, hipofosfatemia, hiperglucemia; insomnio, agresividad, irritabilidad; cefalea; hipertensión, linfoedema; tos, epistaxis, neumonitis; estomatitis, diarrea, vómitos, estreñimiento, náusea, dolor abdominal, flatulencia, dolor bucal, gastritis; erupción , acné, sequedad de la piel, dermatitis acneiforme, prurito, alopecia; proteinuria; amenorrea, menstruación irregular, menorragia, quiste ovárico, hemorragia vaginal; pirexia, fatiga. Otras reacciones adversas identificadas después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia linfedema

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Ver listado de abreviaturas