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Mosaprida citrato

Cada comprimido recubierto de 2.5 mg, contiene:

Cada comprimido recubierto de 5,00 mg, contiene:

ACCIÓN TERAPÉUTICA:

Drogas utilizadas en trastornos gastrointestinales funcionales. Propulsivos.

Código ATC: A03FA09

Mosaprida citrato es un agonista selectivo de los receptores 5-HT₄. Se considera que este fármaco estimula a los receptores 5-HT₄ a nivel de los nervios del plexo gastrointestinal, lo que aumenta la liberación de acetilcolina resultando en la mejora de la motilidad gastrointestinal (tanto superior como inferior) y del vaciado gástrico.

FARMACOCINÉTICA:

Después de la administración oral de 5 mg en ayunas en adultos sanos, mosaprida fue rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal obteniéndose los siguientes resultados en plasma: T_max 0,8 ± 0,1 h; C_max 30,7 ± 2,7 ng/ml; t½ 2 ± 0,2 horas y AUC_0~∞ 67 ± 8 ng·h/ml.

Cuando mosaprida se administró por vía oral combinado con un agente para limpieza del tubo digestivo (20 mg en ayunas y 20 mg 2 hs después del agente de limpieza respectivamente), los resultados fueron: T_max 1.0±0.5 y 2.5±0.2 h; C_max 116.1 ± 35.1 y 272.6 ± 80.9 ng/ml; AUC 150.3 ± 45.2 (0-2) y 848.8 ± 301.4 (0-24) ng·h/ml.

La tasa de fijación con proteínas del plasma es del 99%.

El principal metabolito es el compuesto des-4-fluorobencil. Mosaprida se metaboliza principalmente en el hígado, por citocromo P450, (mayormente la subfamilia CYP3A45), el grupo 4-fluorobencil se elimina, se oxida la posición 5 del anillo morfolina, y se hidroxila la posición 3 del anillo de benceno.

Mosaprida se excreta en la orina y 48 horas después de la administración, el 0,1% se excreta como compuesto inalterado y el 7% se excreta como metabolito principal (des-4-fluorobencil). También se excreta en las heces.

La concentración plasmática máxima, la vida media y el AUC se incrementaron (de 42,1 a 65,7 ng/ml; de 1,6 a 2,4 horas y de 62 a 114 ng·h/ml, respectivamente) cuando mosaprida se administró conjuntamente con eritromicina (1200 mg/día).

• - Tratamiento de síntomas gastrointestinales asociados con dispepsia funcional (gastritis crónica) (pirosis, náuseas/vómitos).
• - Adyuvante en la preparación previa al examen radiológico contrastado con enema baritado (junto al agente limpiador del tubo digestivo por vía oral).

Tratamiento de los síntomas de gastritis crónica:

Adultos:
15 mg diarios divididos en 3 dosis orales antes o después de las comidas.

Preparación intestinal en estudios contrastados:

Adultos:
Usualmente, tras iniciar la toma del agente limpiador del tubo digestivo por vía oral (catártico) se administran 20 mg de mosaprida junto con aproximadamente 180 ml del catártico. Y luego, al finalizar la ingesta oral del catártico, se administran otros 20 mg de mosaprida con un poco de agua.

No se han efectuado pruebas clínicas con la combinación de un agente limpiador del tubo digestivo por vía oral distinto del que contiene: cloruro de sodio, cloruro de potasio, bicarbonato de sodio y sulfato de sodio anhidro.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los constituyentes de la fórmula.

Perforación gastrointestinal, obstrucción o hemorragia (exacerbación).

ADVERTENCIAS:

Si no se observara alguna mejoría de los síntomas gastrointestinales después de la administración durante un período determinado de tiempo (generalmente de 2 semanas), debe discontinuarse el tratamiento con mosaprida.

Mosaprida no debe ser administrarlo sin motivo por un largo periodo de tiempo, porque puede haber aparición de: ictericia, insuficiencia hepática severa y/o hepatitis fulminante. Además, durante la administración mosaprida, se debe observar de manera exhaustiva al paciente, y en el caso de evidenciar anormalidad, suspender la administración inmediatamente, tomando las medidas terapéuticas correspondientes. Además, se le debe advertir al paciente que, en el caso de aparición de síntomas como: malestar general, pérdida del apetito, coluria, tinte ictérico de la conjuntiva ocular, etc., debe suspender el tratamiento y ponerse en contacto con el médico.

En el caso de utilizarse mosaprida como adyuvante en la preparación previa al examen radiológico contrastado con enema baritado, junto a un agente limpiador del tubo digestivo por vía oral, es necesario confirmar las precauciones, advertencias, contraindicaciones, forma de administración, reacciones adversas importantes, etc., que figuran en el texto del inserto del agente limpiador del tubo digestivo.

PRECAUCIONES:

Embarazo:
Mosaprida se debe administrar en embarazadas o en mujeres que pueden estar embarazadas sólo si el beneficio terapéutico esperado supera los posibles riesgos asociados con el tratamiento.

Lactancia:
Se debe considerar continuar o suspender la lactancia, teniendo en cuenta los beneficios terapéuticos y los beneficios de la lactancia. Se ha informado de la transferencia a la leche en ratas.

Uso en niños:
La seguridad de este medicamento en niños no ha sido establecida.

Uso en ancianos:
Administre cuidadosamente mientras observa el estado del paciente. En general, en los ancianos se reducen las funciones fisiológicas como la función renal y la función hepática. Si se producen reacciones adversas cuando se utiliza para los síntomas gastrointestinales asociados con la gastritis crónica, se deben tomar las medidas adecuadas, como reducir la dosis (por ejemplo, a 7,5 mg al día).

Información preclínica:
Cuando se administraron de 100 a 330 veces la dosis clínica recomendada (30-100 mg/kg/día) de citrato de mosaprida por vía oral a roedores por un largo período (104 semanas en ratas, 92 semanas en ratones), se observó un aumento de la incidencia de adenoma hepatocelular, y adenoma de células foliculares de tiroides.

Mosaprida debe administrarse con precaución cuando se administra conjuntamente con agentes anticolinérgicos, (por ejemplo, sulfato de atropina, bromuro de butilescopolamina, etc.), debido a que existe la posibilidad de que el efecto de este medicamento puede ser atenuado por inhibición de la actividad proquinética. Por lo tanto, ante el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos, se deben tener en cuenta los intervalos en la depuración del fármaco administrado.

Con incidencia desconocida pueden producirse: hepatitis fulminante, disfunción hepática grave acompañada de elevación marcada de AST, ALT y γ-GTP e ictericia, que en algunos casos conducen a la muerte.
Por este motivo, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente. Si se encuentran anormalidades en los valores de laboratorio, se deben interrumpir inmediatamente la administración del tratamiento e instaurar las medidas adecuadas.

Otras reacciones adversas:

Gastritis crónica:

Preparación intestinal de estudios contrastados:

No se han registrado casos de sobredosis no tratada.

ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO.

CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.

TIEMPO DE VIDA ÚTIL:

No debe administrarse después de la fecha de vencimiento, según lo indicado en el empaque.

MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Para mayor información científica sobre el producto, comunicarse con Tecnofarma S.A. al teléfono 700-3000 o vía e-mail: [email protected]