SUPRACALM FLEX

PARACETAMOL 300 mg + CLORZOXAZONA 250 mg

ACCIÓN TERAPÉUTICA:

Relajante muscular de acción central en combinación con analgésico.

Código ATC: M03BB53

Los comprimidos de SUPRACALM FLEX combinan el efecto relajante muscular de la clorzoxazona con paracetamol, un analgésico bien conocido.

La clorzoxazona es un agente de acción central para afecciones musculoesqueléticas dolorosas. Los datos disponibles de experimentos con animales, así como de estudios en humanos, indican que la clorzoxazona actúa principalmente a nivel de la médula espinal y las áreas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados en la producción y el mantenimiento del espasmo del músculo esquelético de etiología variada. El resultado clínico es una reducción del espasmo del músculo esquelético con alivio del dolor y una mayor movilidad de los músculos afectados.

El modo de acción de la clorzoxazona no se ha identificado claramente, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. La clorzoxazona no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el hombre.
El paracetamol proporciona una acción analgésica para complementar la que resulta secundariamente de la relajación muscular.

FARMACOCINÉTICA:

Clorzoxazona

Los niveles sanguíneos de clorzoxazona se pueden detectar en humanos durante los primeros 30 minutos después de la administración oral y los niveles máximos se pueden alcanzar en aproximadamente 1 a 2 horas. Clorzoxazona se metaboliza rápidamente y se excreta en la orina, principalmente en forma conjugada como el glucurónido. Menos del 1% de una dosis de clorzoxazona se excreta sin cambios en la orina en 24 horas.

Paracetamol

Paracetamol se absorbe rápidamente después de la administración oral, con niveles plasmáticos máximos en 1 a 2 horas. Paracetamol se distribuye en la mayoría de los tejidos del cuerpo. Paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado. Después de 8 horas, solo quedan cantidades insignificantes en la sangre. Se excreta poco fármaco inalterado, el 85% de la dosis ingerida se recupera en la orina en forma conjugada como el glucurónido dentro de las 24 horas. Solo el 4% se excreta sin cambios a través de la bilis hacia las heces.

Clorzoxazona + Paracetamol

Tras la administración oral de clorzoxazona en combinación con paracetamol, ambos fármacos se absorben rápidamente. Las concentraciones plasmáticas medias del fármaco alcanzan un nivel máximo en la mayoría de los sujetos en 45 a 90 minutos.

La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 1 hora para la clorzoxazona y oscila entre 1,5 y 3,5 horas para el paracetamol.

El metabolismo es rápido, los principales metabolitos son conjugados de ácido glucurónico que se excretan principalmente en la orina. Menos del 1% de la dosis administrada de clorzoxazona y menos del 4% de la dosis administrada de acetaminofén se excreta inalterada en la orina en 24 horas. Solo las trazas de fármaco inalterado se excretan a través de la bilis hacia las heces.

SUPRACALM FLEX está indicado como complemento al descanso, la fisioterapia y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con afecciones musculoesqueléticas agudas incluyendo: espasmo del músculo esquelético y dolor asociado con esguinces; distensiones y otras lesiones musculares traumáticas; mialgias, artritis, lumbalgia; cefalea tensional; tortícolis; fibrositis, espondilitis y síndromes de disco y raíz cervical.

Adultos: (12 años de edad y mayores)
2 comprimidos 4 veces al día.
Es peligroso exceder los 8 comprimidos por día.

Forma de administración:
Vía oral.
Administrar después de las comidas.

• – Hipersensibilidad a clorzoxazona, a paracetamol o a cualquiera de los componentes.
• – Insuficiencia hepática.
• – Porfiria aguda.

ADVERTENCIAS:

Al igual que con cualquier otro medicamento analgésico, los médicos deben conocer y supervisar el uso de paracetamol en pacientes con alcoholismo, enfermedad renal grave o enfermedad hepática grave. Los consumidores crónicos de alcohol en exceso pueden tener un mayor riesgo de toxicidad hepática por dosis excesivas de paracetamol, aunque los informes de este evento son raros.

Los informes generalmente involucran casos de alcohólicos crónicos severos y las dosis de paracetamol con frecuencia exceden las dosis recomendadas y a menudo implican una sobredosis sustancial. Los médicos deben alertar a sus pacientes que consumen regularmente grandes cantidades de alcohol para que no excedan las dosis recomendadas de paracetamol.

Se debe aconsejar a los pacientes que consulten a un médico si hay enrojecimiento o hinchazón en un área de dolor, si los síntomas no mejoran o si empeoran, o si se presentan síntomas nuevos como fiebre alta, erupción cutánea, picazón o dolor de cabeza persistente, ya que estos pueden ser signos de una afección que requiere atención médica.

El paracetamol no debe tomarse para el dolor durante más de 5 días, a menos que lo indique un médico.

Al igual que con cualquier medicamento, los pacientes que están embarazadas o en período de lactancia deben consultar a un médico antes de tomar este producto.

Ha habido informes de daño hepático asociado con el uso de productos que contienen clorzoxazona. Si se observara algún síntoma que sugiera disfunción hepática, el medicamento debe suspenderse.

PRECAUCIONES:

No debe tomarse SUPRACALM FLEX con otros productos que contengan paracetamol, salicilatos o cualquier otro medicamento para el dolor o la fiebre.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

SUPRACALM FLEX se debe usar con precaución en pacientes con alergias conocidas o con antecedentes de reacciones alérgicas a los medicamentos. Si se produce una reacción de sensibilidad, como urticaria, enrojecimiento o picazón en la piel, se debe suspender el medicamento.

Debido a que la seguridad y la eficacia no se han establecido, SUPRACALM FLEX no debe ser utilizado en niños menores de 12 años.

SUPRACALM FLEX se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.

Con el uso de SUPRACALM FLEX puede producirse somnolencia. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan un automóvil ni operen maquinaria potencialmente peligrosa si se adormecen o muestran capacidades mentales o físicas deterioradas mientras toman este medicamento.

Evitar el consumo de alcohol mientras se usa este producto

Los pacientes que reciben antipsicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) concomitantemente con este medicamento pueden presentar una depresión aditiva del SNC.

Cuando se contempla dicha terapia combinada, se debe reducir la dosis de uno o ambos agentes.

Ocasionalmente se ha informado que los pacientes que se medican concomitantemente con anticoagulantes de tipo warfarina y dosis regulares de paracetamol tienen elevaciones imprevistas en su RIN. Los médicos deben ser conscientes de esta interacción potencial y controlar de cerca la RIN en dichos pacientes mientras se establece la terapia.

EMBARAZO:

SUPRACALM FLEX debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

LACTANCIA:

No se recomienda el uso de clorzoxazona y paracetamol durante la lactancia porque no se ha establecido la seguridad en madres lactantes. No se sabe si la clorzoxazona se excreta en la leche materna. El paracetamol pasa a la leche materna, pero no es probable que tenga un efecto adverso en el bebé a dosis terapéuticas.

La irritación gastrointestinal clásica observada con los AINE, incluyendo al AAS, no ocurre con paracetamol. Las reacciones de sensibilidad son raras y pueden manifestarse como erupción cutánea o urticaria. Raramente se ha informado de reactividad cruzada en personas sensibles a AAS. Si se sospecha sensibilidad, se debe suspender el uso del medicamento.

Trastornos gastrointestinales:
Ocasionalmente, los pacientes pueden desarrollar trastornos gastrointestinales y dolor abdominal. En raras ocasiones, es posible que clorzoxazona se asocie con hemorragia gastrointestinal.

Trastornos del SNC:
Ocasionalmente pueden manifestarse somnolencia, mareos, aturdimiento, malestar o sobreestimulación.

Trastornos inmunológicos:
En raras ocasiones, pueden desarrollarse erupciones cutáneas de tipo alérgico, petequias o equimosis durante el tratamiento. El edema angioneurótico o las reacciones anafilácticas son extremadamente raras.

Trastornos renales:
No hay evidencia de que este medicamento cause daño renal. En raras ocasiones, un paciente puede notar decoloración de la orina como resultado de un metabolito fenólico de la clorzoxazona.

Este hallazgo no tiene importancia clínica conocida.

Trastornos hepáticos:
Raramente se ha informado de toxicidad hepatocelular grave, incluso mortal, en pacientes que reciben clorzoxazona. El mecanismo es desconocido, pero parece ser idiosincrásico e impredecible. Se desconocen los factores que predisponen a los pacientes a este evento raro.

Se debe indicar a los pacientes que informen los primeros signos y/o síntomas de hepatotoxicidad, como fiebre, erupción cutánea, anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, dolor en el cuadrante superior derecho, orina oscura o ictericia. La clorzoxazona debe suspenderse inmediatamente y consultar a un médico si se desarrolla alguno de estos signos o síntomas. El uso de clorzoxazona también debe suspenderse si un paciente presenta valores de enzimas hepáticas anormales (por ejemplo, AST, ALT, fosfatasa alcalina o bilirrubina).

Los siguientes eventos adversos ocurrieron estudios clínicos publicados en > 1% de los pacientes que recibieron clorzoxazona en dosis de 500 mg u ocurrieron en <1% de los pacientes, pero resultaron en la retirada del paciente del estudio y se consideraron posiblemente, probablemente o definitivamente relacionados con clorzoxazona

Trastornos generales y del sitio de administración:
Astenia (2%), dolor corporal, edema.

Trastornos del SNC:
Ansiedad, mareos (6%), somnolencia (9%), dolor de cabeza (5%), nerviosismo, parestesia, vértigo.

Trastornos gastrointestinales:
Dolor anormal, anorexia, diarrea (2%), dispepsia (1%), flatulencia, melena, náuseas (3%).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Prurito, erupción cutánea, decoloración de la piel.

Riesgo de reacciones adversas serias en la piel como dermatitis alérgica, erupción, prurito, urticaria, edema, Stevens-Johnson, Necrólisis Epidérmica Tóxica y Pustulosis Exantemática Generalizada Aguda

Trastornos urogenitales:
Poliuria.

Los siguientes informes adversos ocurrieron con una frecuencia de <1% y la relación con la clorzoxazona permanece indeterminada:
Escalofríos, taquicardia, vasodilatación, pensamiento anormal, confusión, depresión, responsabilidad emocional, hipotonía, insomnio, constipación, boca seca, sed, vómitos, aumento de la tos, disnea, síntomas de la gripe, rinitis, sudoración, aumento de la frecuencia urinaria, menorragia.

Paracetamol: sobredosis significativas de paracetamol pueden provocar hepatotoxicidad potencialmente mortal. El médico debe tener en cuenta que no hay una presentación temprana que sea patognomónica para la sobredosis. Siempre se debe mantener un alto grado de sospecha clínica.

Debido a la amplia disponibilidad de paracetamol, comúnmente está involucrado en situaciones de sobredosis de drogas únicas y mixtas y el profesional debe tener un umbral bajo para detectar su presencia en el suero de un paciente. La toxicidad aguda después de una sobredosis con una dosis única de paracetamol se puede anticipar cuando la sobredosis excede los 150 mg/kg. Los consumidores crónicos de alcohol, los individuos caquécticos y las personas que toman inductores farmacológicos del sistema enzimático microsomal hepático P450 pueden estar en riesgo con exposiciones más bajas.

Ha habido informes raros de intoxicación crónica en personas que consumen más de 150 mg/kg de paracetamol diariamente durante varios días.

Antídoto específico: NAC (N-acetilcisteína) administrado por IV u oral es un antídoto altamente efectivo para el envenenamiento por paracetamol. Es eficaz cuando se administra dentro de las 8 horas de una sobredosis significativa. Algunos informes han indicado beneficios para el tratamiento iniciado mucho más allá de este período de tiempo. Es imprescindible administrar el antídoto lo antes posible en el transcurso del tiempo de la intoxicación aguda para obtener todos los beneficios de los efectos protectores del antídoto.

Cuando existe la posibilidad de una sobredosis de paracetamol, el tratamiento debe comenzar de inmediato e incluir la descontaminación adecuada del tracto gastrointestinal, la atención de apoyo adecuada, la evaluación cuidadosa de las estimaciones de paracetamol sérico oportunas evaluadas contra el nomograma Mattew-Rumack, la administración oportuna de NAC según sea necesario y el seguimiento y cuidados adecuados.

Los retrasos en el inicio de la terapia adecuada pueden poner en peligro las posibilidades del paciente de una recuperación completa.

Clorzoxazona: los síntomas de intoxicación pueden ser debilidad extrema (músculos voluntarios), depresión del SNC, respiración dificultosa.

No existe un antídoto específico para la intoxicación por clorzoxazona. Como medidas de manejo general se debe estabilizar al paciente (A, B, C), realizar los procedimientos de descontaminación del tracto gastrointestinal apropiados, iniciar la atención de apoyo, y haga los arreglos para la atención de seguimiento adecuada.

ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD

No aplica

No se ha descrito

CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.

TIEMPO DE VIDA ÚTIL:

No debe administrarse después de la fecha de vencimiento, según lo indicado en el empaque.

NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE

Caja de cartulina conteniendo 30, 100 y 120 comprimidos en blíster de PVC/PVDC incoloro - Aluminio.

Para mayor información científica sobre el producto, comunicarse con Tecnofarma S.A. al teléfono700-3000 o vía e-mail: [email protected]

Fecha de revisión: Noviembre 2020