Mecanismo de acción
Tafenoquina

Es una 8-aminoquinolina, erradica los hipnozoitos hepáticos de P. vivax, previniendo la recaída de la malaria. Se desconoce el objetivo molecular de tafenoquina.

Indicaciones terapéuticas
Tafenoquina

En combinación con cloroquinas está indicado para la curación radical (prevención de recaídas) de la malaria por Plasmodium vivax (P. vivax).

Posología
Tafenoquina

Modo de administración
Tafenoquina

Vía oral. No rompa ni triture las tabletas. Debe tomarse con alimentos para incrementar la absorción sistémica. En caso de vómitos durante los 60 minutos posteriores a la administración, es necesario repetir la dosis. La re-dosificación no debe intentarse más de una vez.

Contraindicaciones
Tafenoquina

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la tafenoquina o otras 8-aminoquinolinas; deficiencia de G6PD; embarazo; lactancia materna con deficiencia de G6PD o si se desconoce el estado de G6PD del lactante.

Advertencias y precauciones
Tafenoquina

Todos los pacientes se deben someter a la prueba para determinar la deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) antes de iniciar el tratamiento debido al riesgo de anemia hemolítica. Evitar su uso en pacientes con niveles de la enzima G6PD < 70 % del normal. Monitorear a los pacientes para detectar signos o síntomas clínicos de anemia hemolítica. Deberá ser co-administrada con cloroquina. Se debe descartar embarazo antes de su uso en mujeres en edad fértil. Seguridad y eficacia no establecida en niños < 16 años ni con otros agentes antimalaria diferentes a cloroquina. Datos limitados en pacientes >= 65 años. No estudiado en I.R. ni en I.H. No se recomienda con dihidroartemisinina-piperaquina. No hay datos acerca del tratamiento repetido subsecuente de la infección por P. vivax con tafenoquina después de la dosis inicial. Precaución en pacientes con deficiencia de la metahemoglobina reductasa dependiente de nicotinamida adenina dinucleótida (NADH). Si aparece metahemoglobinemia, administrar terapia apropiada. Se han reportado reacciones adversas psiquiátricas de leves a moderadas (p.ej. ansiedad, sueños anormales). Precaución en pacientes con historial pasado o presente o trastornos psiquiátricos serios por riesgo de depresión y psicosis (valorar riesgo/beneficio). Debido a la larga vida media de la tafenoquina (15 días), los efectos psiquiátricos y las reacciones de hipersensibilidad pueden retrasarse en el inicio y/o duración.

Insuficiencia hepática
Tafenoquina

No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Es poco probable que se requieran ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática, debido a que se administra en una dosis única de una sola administración.

Insuficiencia renal
Tafenoquina

No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Es poco probable que se requieran ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal, debido a que se administra en una dosis única de una sola administración.

Interacciones
Tafenoquina

Aumenta la exposición a: metformina. Usar con precaución.
No administrar con fármacos con índice terapéutico estrecho que son sustratos de los transportadores renales OCT2 y MATE (p. ej. fenformina, buformina, dofetilida, procainamida y pilsicainida).

Embarazo
Tafenoquina

Está contraindicada en el embarazo. Existe un riesgo de hemólisis en pacientes con deficiencia de G6PD; e, incluso si una mujer embarazada no tiene deficiencia de G6PD, el feto puede tener deficiencia de G6PD.
Se desconoce el efecto sobre el embarazo en humanos. Tafenoquina resultó en abortos relacionados con la dosis cuando se administró por vía oral a conejas preñadas durante la organogénesis (Días de Gestación 6 a 18) en dosis de 7 mg/kg (aproximadamente 0.4 veces la exposición clínica basada en comparaciones del área de superficie corporal) y más. Las dosis superiores a 7 mg/kg también se asociaron con toxicidad materna (mortalidad y aumento de peso corporal reducido). En un estudio similar en ratas, las dosis de 3, 10 o 30 mg/kg/día resultaron en toxicidad materna (agrandamiento del bazo, reducción del peso corporal y la ingesta de alimentos), pero no fetotoxicidad, en la dosis alta (equivalente a la exposición clínica basada en comparaciones de superficie corporal). No hubo evidencia de malformaciones en ninguna de las especies. Se desconoce si tafenoquina cruza la placenta. Las mujeres en edad fértil deben hacerse una prueba de embarazo antes de comenzar el tratamiento con tafenoquina y evitar quedar embarazadas durante 3 meses después de tomar tafenoquina.

Lactancia
Tafenoquina

No se sabe si se excreta en la leche humana. No debe usarse durante la lactancia cuando el lactante tiene deficiencia de G6PD o se desconoce el estado, ya que puede ocurrir anemia hemolítica. Solo debe administrar a una madre en periodo de lactancia si el beneficio esperado justifica el riesgo para un bebé que no tiene deficiencia de G6PD. Se debe considerar la larga vida media de la tafenoquina, ya que el medicamento puede estar presente en la circulación sistémica durante 3 meses después del tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tafenoquina

No se han realizado estudios para investigar el efecto en el rendimiento de la conducción o la capacidad de operar maquinaria. La farmacología de la tafenoquina no anticiparía un efecto perjudicial sobre tales actividades. El estado clínico del paciente y el perfil de eventos adversos deben tenerse en cuenta al considerar la capacidad del paciente para realizar tareas que requieren juicio, habilidades motoras o cognitivas.

Reacciones adversas
Tafenoquina

Hemoglobina baja, metahemoglobina elevada; insomnio; cefalea, mareo; náusea, vómito; creatinina sanguínea elevada.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Perú clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por DIGEMID para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 08/11/2024

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