Mecanismo de acción
Bempedoico ácido y ezetimiba

Ácido bempedoico y ezetimiba, son dos compuestos reductores del C-LDL con mecanismos de acción complementarios. Reduce el C-LDL elevado mediante una inhibición doble de la síntesis de colesterol en el hígado y la absorción de colesterol en el intestino.
El ácido bempedoico es un inhibidor de la adenosina trifosfato-citrato liasa (ACL) que reduce el C-LDL mediante la inhibición de la síntesis de colesterol en el hígado.
Ezetimiba disminuye el colesterol en la sangre, inhibiendo la absorción de colesterol por el intestino delgado.

Indicaciones terapéuticas
Bempedoico ácido y ezetimiba

Hipercolesterolemia primaria (familiar y no familiar heterocigótica) o dislipidemia mixta en adultos, como adyuvante a la dieta:
- en combinación con una estatina en pacientes que no puedan alcanzar sus objetivos de C-LDL con la dosis máxima tolerada de una estatina más ezetimiba,
- en monoterapia en pacientes intolerantes a las estatinas o en los que esté contraindicada una estatina y no puedan lograr los objetivos de C-LDL solo con ezetimiba;
- en pacientes ya tratados con la combinación de ácido bempedoico y ezetimiba, en comprimidos independientes con o sin estatina.

Posología
Bempedoico ácido y ezetimiba

Modo de administración
Bempedoico ácido y ezetimiba

Vía oral con o sin alimentos. Los comprimidos se deben tragar enteros.

Contraindicaciones
Bempedoico ácido y ezetimiba

Hipersensibilidad al ácido bempedoico, ezetimiba. Embarazo. Lactancia. Concomitante con simvastatina >40 mg/día. Administrado de manera concomitante con una estatina está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes no explicadas de las transaminasas séricas. Cuando se administre de manera concomitante con una estatina, consulte la ficha técnica de ese tratamiento con estatinas concreto.

Advertencias y precauciones
Bempedoico ácido y ezetimiba

No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años. No se dispone de datos. I.R. I.H.
Riesgo de miopatía y rabdomiólisis con el uso concomitante con una estatina, si aparecen síntomas como dolor, sensibilidad o debilidad muscular injustificados, considerar una dosis máxima inferior de la misma estatina o una estatina alternativa o la suspensión del ácido bempedoico e iniciar un tratamiento alternativo para la reducción de los lípidos, con vigilancia de los niveles de lípidos y las reacciones adversas. Si se confirma la miopatía por un nivel de creatina-fosfocinasa (CPK) >10 veces LSN, suspender inmediatamente ácido bempedoico y cualquier estatina que el paciente esté tomando de manera concomitante. La miositis con un nivel de CPK >10 x LSN se ha comunicado en raras ocasiones con ácido bempedoico y tratamiento de base con simvastatina 40 mg. No se deben usar dosis de simvastatina >40 mg con ácido bempedoico.
Aumento del ácido úrico en suero, puede provocar o exacerbar la hiperuricemia y precipitar gota en pacientes con antecedentes de gota o predispuestos a esta. Si aparece hiperuricemia con síntomas de gota, suspender tratamiento con ácido bempedoico.
Riesgio de elevación de las enzimas hepáticas alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) >3 x LSN, antes de iniciar tratamiento realizar pruebas de la función hepática. Suspender si persiste un amento de las transaminasas > 3 x LSN.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento.
Concomitante con fibratos, no se ha establecido la seguridad y la eficacia de ezetimiba, si se sospecha de colelitiasis, realizar pruebas de la vesícula biliar y se debe suspender el tratamiento.
Si se está recibiendo ciclosporina, precaución al iniciar el tratamiento con ácido bempedoico/ezetimiba, vigilar las concentraciones de ciclosporina.
Vigilar el índice internacional normalizado cuando se usa concomitante con warfarina, otros anticoagulantes de la cumarina o fluindiona.

Insuficiencia hepática
Bempedoico ácido y ezetimiba

No es necesario ajustar la dosis en I.H. leve. No se recomienda en I. H. moderada o grave debido a los efectos no conocidos del aumento de la exposición a ezetimiba.

Insuficiencia renal
Bempedoico ácido y ezetimiba

No es necesario ajustar la dosis en I.R. de leve a moderada. Se dispone de datos limitados I.R. grave , y no se ha estudiado en enfermedad renal terminal (ERT) sometidos a diálisis. Puede estar justificado realizar una vigilancia de las reacciones adversas en estos pacientes cuando se administre.

Interacciones
Bempedoico ácido y ezetimiba

Fenofibrato puede aumentar la excreción de colesterol en bilis, provocando colelitiasis. Si se sospecha colelitiasis realizar estudios de la vesícula biliar y se debe considerar el uso de un tratamiento alternativo para reducir los lípidos.
Se deben vigilar las concentraciones de ciclosporina en los pacientes que reciban ácido bempedoico/ezetimiba y ciclosporina.
Disminuye AUC media de ezetimiba total con: colestiramina.
Aumenta el AUC de: estatinas.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: sustratos de OATP1B1 o OATP1B3 (es decir, bosentán, fimasartán, asunaprevir, glecaprevir, grazoprevir, voxilaprevir y estatinas como atorvastatina, pravastatina, fluvastatina, pitavastatina, rosuvastatina y simvastatina.
Vigilar el INR cuando se administra con warfarina, otros anticoagulantes de la cumarina o fluindiona.

Embarazo
Bempedoico ácido y ezetimiba

Está contraindicado durante el embarazo. No hay datos o estos son limitados relativos al uso de ácido bempedoico/ezetimiba en mujeres embarazadas. Los estudios realizados con ácido bempedoico en animales han mostrado toxicidad para la reproducción.
Dado que el ácido bempedoico reduce la síntesis de colesterol y posiblemente la síntesis de otros derivados del colesterol necesarios para el desarrollo normal del feto, ácido bempedoico/ezetimiba puede provocar daños en el feto cuando se administra a mujeres embarazadas. Se debe suspender ácido bempedoico/ezetimiba antes de la concepción o en cuanto se conozca el embarazo.

Lactancia
Bempedoico ácido y ezetimiba

Se desconoce si el ácido bempedoico/metabolitos o ezetimiba/metabolitos se excretan en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves, las mujeres no deben amamantar a sus hijos. Está contraindicado durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Bempedoico ácido y ezetimiba

La influencia de ácido bempedoico/ezetimiba sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Al conducir vehículos o usar máquinas, se debe tener en cuenta que se han comunicado mareos con el ácido bempedoico y con ezetimiba.

Reacciones adversas
Bempedoico ácido y ezetimiba

Anemia, disminución de la hemoglobina; hiperuricemia, pérdida de apetito; mareo, cefalea; hipertensión; tos; estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, náuseas, sequedad de boca, flatulencia, gastritis; aumento en las pruebas de la función hepática; dolor de espalda, espasmos musculares, mialgia, dolor en las extremidades, artralgia; aumento de la creatinina en sangre; fatiga, astenia.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 03/05/2022

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