Cada comprimido para chupar contiene:

Principio activo: 2 mg de nicotina (correspondiente a 6,144 mg de nicotina

bitartrato dihidrato).

Excipiente(s) con efecto conocido:  aspartamo (0,01g) y maltitol (0,9 g).

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

Comprimido para chupar.

Comprimidos blancos, redondos, biconvexos, con sabor a menta.

Tratamiento para la dependencia al tabaco proporcionando alivio de los síntomas de abstinencia a la

nicotina, incluyendo la ansiedad en la dependencia a la nicotina (ver sección 5.1) como ayuda para dejar

de fumar o conseguir una reducción progresiva del consumo de tabaco en fumadores motivados para

dejar de fumar. El abandono permanente del hábito de fumar es el objetivo final.

La dosificación de 2 mg se utiliza cuando los síntomas de este síndrome de abstinencia son severos.

El asesoramiento y el apoyo al fumador, normalmente mejoran las posibilidades de éxito.

Posología y forma de administración

Posología

Hipersensibilidad a la nicotina o a alguno de los excipientes enumerados en la sección 6.1.

Nicotinell Mint comprimidos para chupar no debe ser utilizado por no fumadores.

Enfermedad cardiovascular:  los fumadores que han padecido un infarto de miocardio reciente o que presentan angina de

pecho inestable o agravada (incluyendo la angina de Prinzmetal), arritmias cardíacas severas, hipertensión

no controlada o accidente cerebrovascular reciente, deben ser animados a abandonar el tabaco mediante

terapias no farmacológicas (como asesoramiento psicológico). Si no se consigue de este modo, puede

considerarse el tratamiento con Nicotinell comprimidos para chupar, pero sólo bajo supervisión médica,

ya que los datos de seguridad de los que se dispone en este grupo de pacientes son limitados. Si hay un aumento clínicamente significativo en los efectos cardiovasculares u otros efectos atribuibles a la nicotina, la dosis de nicotina en comprimido debe reducirse o suspenderse.

Nicotinell comprimidos para chupar debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión, angina

de pecho estable, enfermedad cerebrovascular, enfermedad arterial periférica oclusiva, insuficiencia

cardíaca, hipertiroidismo o feocromocitoma.

Diabetes mellitus: los niveles de glucosa en sangre pueden ser más variables durante el abandono del hábito de fumar, con o sin Terapia Sustitutiva de Nicotina. Por lo tanto, es importante que los diabéticos monitoricen sus niveles de glucosa en sangre mientras utilizan este producto.

Insuficiencia renal o hepática: insuficiencia hepática de moderada a severa y/o insuficiencia renal severa.

Convulsiones: los riesgos y beneficios potenciales de la nicotina deben evaluarse cuidadosamente antes de su uso en sujetos que toman terapia anticonvulsiva o con antecedentes de epilepsia, ya que se han notificado casos de convulsiones en asociación con la nicotina.

Inicialmente debe animarse a los pacientes a dejar de fumar sin intervención farmacológica (por ejemplo,

con asesoramiento psicológico).

Enfermedad gastrointestinal: la nicotina tragada puede exacerbar los síntomas de los pacientes afectos de esofagitis activa,

inflamación oral y faríngea, gastritis o úlcera péptica.

Los medicamentos orales de nicotina deben mantenerse fuera de la vista y el alcance de los niños.

Peligro en niños pequeños: las dosis de nicotina que son toleradas por fumadores adultos durante el tratamiento pueden producir

síntomas graves de intoxicación en niños pequeños y pueden llegar a ser mortales (ver sección 4.9).

Advertencias especiales sobre los excipientes:

Nicotinell Mint  contiene aspartamo, maltitol y sodio.

Cada comprimido para chupar de Nicotinell Mint 2 mg contiene 10 mg de aspartamo (E951), una fuente de

fenilalanina en cantidad equivalente a 5 mg/dosis, lo que puede ser perjudicial para los pacientes con

fenilcetonuria.

Nicotinell Mint 2 mg comprimidos para chupar contiene maltitol (E965), que es una fuente de fructosa,

por lo que:

• los pacientes con problemas hereditarios raros a la fructosa no deben tomar este medicamento.
• los pacientes que lo tomen pueden padecer un efecto laxante suave.

El valor calórico del maltitol es de 2,3 kcal/g.

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Interacciones con fármacos: No hay información disponible sobre interacciones entre Nicotinell

comprimidos para chupar y otros medicamentos.

Abandono del tabaco: El fumar, pero no la nicotina, se ha asociado con un incremento de la actividad

CYP1A2. Tras dejar de fumar, puede producirse una disminución del aclaramiento de sustratos de este

enzima y un aumento de los niveles plasmáticos de algunos medicamentos, de potencial importancia

clínica debido a su estrecha ventana terapéutica, como teofilina, tacrina, olanzapina y clozapina.

También pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de otros principios activos metabolizados por

CYP1A2, como cafeína, paracetamol, fenazona, fenilbutazona, pentazocina, lidocaína, benzodiacepinas,

warfarina, estrógeno y vitamina B12. Sin embargo no se conoce la significación clínica de este efecto en

estos principios activos.

El tabaquismo puede ocasionar una reducción de los efectos analgésicos del propoxifeno, respuesta

diurética reducida a la furosemida (frusemida), disminución del efecto del propranolol en la reducción de

la tensión sanguínea y de la frecuencia cardíaca y tasas de respuesta disminuidas en la curación de úlceras

con antagonistas H2.

El tabaquismo y la nicotina pueden aumentar los niveles sanguíneos de cortisol y catecolaminas, por lo

que puede darse una disminución del efecto del nifedipino o de los antagonistas adrenérgicos y un

aumento de los agonistas adrenérgicos.

La absorción subcutánea incrementada de la insulina que tiene lugar en el abandono del tabaco puede

necesitar una reducción de la dosis de insulina.

Fumar durante el embarazo está asociado con riesgos tales como retraso del crecimiento intrauterino, parto prematuro o muerte fetal. Dejar de fumar es la intervención más efectiva para mejorar la salud tanto de la fumadora embarazada como de su bebé. Cuanto antes se logre la abstinencia, mejor. La nicotina pasa al feto y afecta sus movimientos de respiración y circulación. El efecto sobre la circulación depende de la dosis.

A las mujeres embarazadas primero se les debe recomendar que dejen de fumar sin la ayuda de la terapia sustitutiva de nicotina. Si esto falla, el uso de la terapia sustitutiva de nicotina solo se debe usar después del consejo de un profesional de la salud.

La nicotina se excreta en la leche materna en cantidades que pueden afectar al bebé, incluso a dosis

terapéuticas. En consecuencia, durante el período de lactancia debe evitarse la utilización de Nicotinell comprimidos para chupar, al igual que el hecho de fumar. Si no se ha conseguido dejar de fumar, la

toma de comprimidos para chupar durante la lactancia sólo debe iniciarse después de haber consultado

a un profesional sanitario. Cuando se siga la terapia sustitutiva de nicotina durante la lactancia, el comprimido para

chupar deberá tomarse justo después de amamantar y no durante las dos horas previas.

Fumar aumenta el riesgo de infertilidad en mujeres y hombres. Tanto en humanos como en animales se ha demostrado que la nicotina puede afectar negativamente la calidad del esperma. En animales se ha demostrado una fertilidad reducida.

No existe evidencia de riesgos relacionados con la capacidad para conducir o para utilizar maquinaria

cuando el comprimido para chupar se usa a la dosis recomendada. No obstante, se debe tener en

consideración que dejar de fumar puede provocar cambios de comportamiento.

Nicotinell comprimidos para chupar puede causar reacciones adversas parecidas a aquellas asociadas a

la nicotina administrada cuando se fuma. Éstas pueden atribuirse a los efectos farmacológicos de la

nicotina, que son dosis-dependientes.

Las reacciones adversas no dosis-dependientes son: hipersensibilidad, edema angioneurótico y

reacciones anafilácticas.

La mayoría de reacciones adversas que reportan los pacientes ocurren generalmente tras las 3-4

semanas de tratamiento.

La nicotina de los comprimidos para chupar puede causar ocasionalmente ligeras irritaciones en la

garganta y un aumento de la salivación al inicio del tratamiento. Tragar una cantidad excesiva de

nicotina liberada en la saliva, puede, al principio, causar hipo. Aquellas personas con propensión a las

indigestiones podrán sufrir inicialmente de dispepsia o ardor leves; este problema se soluciona

normalmente chupando más lentamente el comprimido.

El consumo excesivo de comprimidos para chupar por personas que no hayan tenido la costumbre de

inhalar el humo del tabaco, les puede llevar a experimentar náuseas, debilidad y dolor de cabeza.

Se puede producir un incremento de las aftas tras dejar de fumar.

Los siguientes efectos indeseables detallados en la Tabla 1 son reacciones adversas relacionadas con la nicotina para todas las formas de dosificación oral.

Las reacciones adversas indicadas a continuación están clasificadas según el sistema orgánico al que

afectan y su frecuencia. La frecuencia se define de la siguiente forma: Muy frecuentes (≥1/10),

frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1.000 a <1/100), raras (de ≥1/10.000 a

<1/1.000) o muy raras (<1/10.000).

La Tabla 1 muestra los eventos que se identificaron a partir de un estudio clínico doble ciego, ramdomizado, controlado con placebo, con 1.818 pacientes. Las reacciones adversas informadas en este estudio se han considerado para su inclusión, donde la incidencia en el grupo de nicotina de 2 mg o 4 mg fue mayor que el grupo de placebo correspondiente. Las frecuencias se calculan a partir de los datos de seguridad del estudio.

Tabla 1: Reacciones adversas de datos de ensayos clínicos

* Estos eventos también pueden deberse a síntomas de abstinencia después de dejar de fumar.

Datos post-comercialización

La Tabla 2 muestra los eventos que se identificaron a partir de la experiencia post-comercialización  de formas orales de nicotina. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente por parte de una población de tamaño incierto, se desconoce la frecuencia de estas reacciones.

Tabla 2: reacciones adversas de los datos posteriores a la comercialización

** Estos eventos también pueden deberse a síntomas de abstinencia después de dejar de fumar.

Algunos síntomas comunicados, como el mareo, dolor de cabeza e insomnio, pueden atribuirse a la

propia sintomatología de supresión en relación con el dejar de fumar y en ocasiones pueden ser el

resultado de una administración insuficiente de nicotina.

Pueden producirse herpes labiales relacionados con el dejar de fumar, pero no está clara su relación con

el tratamiento con nicotina.

El paciente puede seguir experimentando dependencia a la nicotina tras dejar de fumar.

Ver las reacciones adversas de Nicotinell parches en la ficha técnica especifica de dicho medicamento.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello

permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los

profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español

de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano. Website: www.notificaRAM.es

En caso de sobredosificación, pueden observarse síntomas similares a los que se producen al fumar gran

cantidad de tabaco.

Incluso pequeñas cantidades de nicotina son peligrosas para los

niños y pueden derivar en síntomas graves de intoxicación, que pueden resultar fatales. Si se sospecha

intoxicación en un niño, debe consultarse a un médico inmediatamente.

Sólo puede producirse una sobredosificación de Nicotinell Mint 2 mg comprimidos para chupar si se

chupan muchas unidades simultáneamente. La toxicidad de la nicotina se minimizará, con toda

probabilidad, como resultado de las náuseas y vómitos que se producen poco después de una exposición

excesiva a la nicotina.

Los signos y síntomas de una sobredosis con nicotina comprimidos se esperaría que fueran iguales a los de intoxicación aguda por nicotina, incluidos: debilidad, sudoración, palidez, hiperhidrosis, salivación,

quemazón en la garganta, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, alteraciones en la vista y oído (molestias sensoriales),

dolor de cabeza, taquicardia y arritmia cardíaca, disnea, mareos, temblores, estado de confusión y astenia. Con grandes sobredosis puede ocurrir postración, hipotensión, colapso circulatorio, coma, insuficiencia respiratoria y

convulsiones terminales.

Tratamiento de la sobredosis:

En caso de sobredosis (p. ej., se ingieren demasiados comprimidos), se debe buscar atención médica de inmediato. Toda la ingesta de nicotina debe cesar de inmediato, el paciente debe ser tratado sintomáticamente y los signos vitales monitorizados.

El manejo posterior debe ser como el indicado clínicamente o el recomendado por el Servicio de Información Toxicológica, cuando esté disponible.

Código ATC: N07B A01

Grupo farmacoterapéutico: Fármacos utilizados en la dependencia a la nicotina.

La nicotina, alcaloide principal en los productos a base de tabaco y sustancia autónoma que se

encuentra de forma natural, es un agonista del receptor nicotínico en los sistemas nerviosos periférico y

central y tiene pronunciados efectos tanto cardiovasculares como en el SNC. En el consumo de

productos a base de tabaco, se ha demostrado que la nicotina es adictiva, dando lugar a ansia y otros

síntomas de abstinencia cuando se cesa su administración. Este ansia y los síntomas de abstinencia

consisten en un fuerte deseo de fumar, disforia, insomnio, irritabilidad, frustración o mal humor,

ansiedad, dificultades de concentración, inquietud e incremento de apetito o aumento de peso. El

comprimido para chupar sustituye parte de la nicotina que debería haber sido administrada mediante el

tabaco y reduce la intensidad de los síntomas de abstinencia y deseo de fumar.

La cantidad de nicotina absorbida depende de la cantidad liberada en la boca y absorbida a través de la

mucosa bucal.

La mayor parte de la nicotina de Nicotinell Mint 2 mg, comprimidos para chupar se absorbe a través de la

mucosa bucal.

Una proporción de la nicotina contenida en la saliva que es tragada llega al estómago e intestino, donde se

inactiva. Debido al efecto de primer paso hepático, la biodisponibilidad sistémica de la nicotina es baja.

Consecuentemente, en el tratamiento con Nicotinell Mint 2 mg, comprimidos para chupar raramente se

alcanzan las concentraciones sistémicas altas y rápidas que se producen al fumar.

El volumen de distribución tras la administración intravenosa de nicotina es de aproximadamente 2-3

1/kg, y la vida media es de 2 horas. La nicotina se metaboliza principalmente en el hígado, y el

aclaramiento plasmático alcanzado es de 1,2 l/min aproximadamente; la nicotina también se metaboliza

en los riñones y en los pulmones. La nicotina atraviesa la barrera hemato-encefálica.

Se han identificado más de 20 metabolitos y se cree que todos son menos activos que la nicotina. El

metabolito principal es la cotinina, que tiene una vida media de 15 a 20 horas y una concentración

plasmática aproximadamente 10 veces mayor que la nicotina. La unión de la nicotina a las proteínas

plasmáticas es inferior al 5%. No es de esperar que los cambios en la unión de nicotina a las proteínas

debidos al uso de medicación concomitante o a enfermedades tengan un efecto significativo en la cinética

de la nicotina. El metabolito principal en orina es la cotinina (15% de la dosis) y la trans-3-

hidroxicotinina (45% de la dosis).

Aproximadamente el 10% de la nicotina se excreta inalterada. Puede excretarse hasta un 30% en orina en

diuresis aumentadas y con una acidez menor de pH 5.

El valor máximo de concentración plasmática de un comprimido para chupar de 2 mg tras una toma única

es de aproximadamente 7,0 nanogramos por ml y la concentración máxima en equilibrio (un comprimido

para chupar de 2 mg/hora durante 12 horas) es de aproximadamente 22,5 nanogramos por ml (la

concentración plasmática media de nicotina tras fumar un cigarrillo es de 15-30 nanogramos por ml). La

concentración plasmática máxima se alcanza unos 48 minutos después de chupar un único comprimido y

tras unos 30 minutos en la fase de equilibrio.

Se han realizado estudios que han demostrado que existe una proporcionalidad lineal dosis-concentración

entre los comprimidos para chupar de Nicotinell Mint 1 mg y Nicotinell Mint 2 mg, para la Cmáx y el

AUC. La Tmáx es similar en las dos concentraciones.

La cantidad de nicotina absorbida depende de la cantidad liberada en la boca y absorbida a través de la mucosa bucal.

La mayor parte de la nicotina de Nicotinell Mint 1 mg comprimidos para chupar se absorbe a través de la mucosa bucal.

Una proporción de la nicotina contenida en la saliva que es tragada llega al estómago e intestino, donde se inactiva. Debido al efecto de primer paso hepático, la biodisponibilidad sistémica de la nicotina es baja. Consecuentemente, en el tratamiento con Nicotinell Mint 1 mg comprimidos para chupar raramente se alcanzan las concentraciones sistémicas altas y rápidas que se producen al fumar.

El valor máximo de concentración plasmática de un comprimido para chupar de 1 mg tras una toma única es de aproximadamente 4 nanogramos por ml y la concentración máxima en equilibrio es de aproximadamente 10,6 nanogramos por ml (la concentración plasmática media de nicotina tras fumar un cigarrillo es de 15-30 nanogramos por ml). La concentración plasmática máxima se alcanza unos 45 minutos después de chupar un único comprimido y tras unos 30 minutos en la fase de equilibrio.

El volumen de distribución tras la administración intravenosa de nicotina es de aproximadamente 2-3 1/kg, y la vida media es de 2 horas. La nicotina se metaboliza principalmente en el hígado, y el aclaramiento plasmático alcanzado es de 1,2 l/min aproximadamente; la nicotina también se metaboliza en los riñones y en los pulmones. La nicotina atraviesa la barrera hemato-encefálica.

Se han identificado más de 20 metabolitos y se cree que todos son menos activos que la nicotina. El metabolito principal es la cotinina, que tiene una vida media de 15 a 20 horas y una concentración plasmática aproximadamente 10 veces mayor que la nicotina. La unión de la nicotina a las proteínas plasmáticas es inferior al 5%. No es de esperar que los cambios en la unión de nicotina a las proteínas debidos al uso de medicación concomitante o a enfermedades tengan un efecto significativo en la cinética de la nicotina. El metabolito principal en orina es la cotinina (15% de la dosis) y la trans-3-hidroxicotinina (45% de la dosis).

Aproximadamente el 10% de la nicotina se excreta inalterada. Puede excretarse hasta un 30% en orina en diuresis aumentadas y con una acidez menor de pH 5.

Se han realizado estudios que han demostrado que existe una proporcionalidad lineal dosis-concentración entre los comprimidos para chupar de Nicotinell Mint 1 mg y Nicotinell Mint 2 mg, para la Cmáx y el AUC. La Tmáx es similar en las dos concentraciones.

La nicotina dio resultados positivos en algunos ensayos de genotoxicidad in vitro, pero también se

dispone de resultados negativos con los mismos sistemas de ensayos. Los ensayos estándar in-vivo con

nicotina resultaron negativos.

Los experimentos en animales han mostrado que la nicotina induce pérdida post-implantación y reduce el

crecimiento de los fetos.

Los resultados de los ensayos de carcinogenicidad no han proporcionado una evidencia clara sobre el

efecto tumorigénico de la nicotina.

Maltitol (E965)

Carbonato de sodio anhidro

Hidrogenocarbonato de sodio

Dispersión de poliacrilato al 30%

Goma xantana

Sílice coloidal anhidra

Levomentol

Aceite esencial de menta piperita

Aspartamo (E951)

Estearato de magnesio

No procede

2 años

No conservar a temperatura superior a 25°C. Conservar en el envase original.

Blíster opaco de hoja de PET/aluminio y película de PVC/PE/PVDC/PE/PVC de 12, 36, 72, 96, 192, 144 y 204

comprimidos para chupar. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con

él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Haleon Spain, S.A.

Parque Tecnológico de Madrid, Calle de Severo Ochoa, 2

28760 Tres Cantos, Madrid - España

65407

Fecha de la primera autorización: 06 Junio 2003

Fecha de la última revalidación: 25 marzo 2009

Marzo 2020