FINACEA^®

Ácido azelaico

Gel

Auxiliar para el tratamiento del acné vulgar y rosácea pápulo-pustular

Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármaco terapéutico: otros preparados anti-acné para uso tópico. Código ATC: D10AX03.

El efecto antimicrobiano y la influencia directa sobre la hiperqueratosis folicular constituyen la base de la eficacia terapéutica de Finacea^® sobre el acné.

Clínicamente, se observa una reducción significativa de la densidad de colonización por Propionibacterium acnes y una reducción significativa de la fracción de ácidos grasos libres en los lípidos de la superficie de la piel.

In vitro e in vivo, el ácido azelaico inhibe la proliferación de los queratinocitos y normaliza la alteración de los procesos de diferenciación epidérmica terminal en el acné. En el modelo de oreja de conejo, el ácido azelaico acelera la comedólisis de los comedones inducidos por tetradecano.

Los mecanismos moleculares por medio de los cuales se logra esto no han sido clarificados por completo. Diversas investigaciones in vitro e in vivo señalan que el ácido azelaico puede ejercer un efecto anti-inflamatorio al reducir la formación de radicales libres de oxígeno pro-inflamatorios

Propiedades farmacocinéticas

El ácido azelaico penetra en todas las capas de la piel humana después de la aplicación cutánea del gel. La penetración es más rápida en la piel lesionada que en la intacta. Después de una aplicación cutánea de 1 g de ácido azelaico (5 g de gel) se absorbe percutáneamente el 3.6 % de la dosis aplicada. Investigaciones clínicas realizadas en pacientes con acné señalaron tasas de absorción de ácido azelaico similares a partir de Finacea^® crema y gel.

Una parte del ácido azelaico absorbido a través de la piel se elimina de forma no modificada por la orina. El resto se degrada por beta-oxidación a ácidos dicarboxílicos de cadenas más cortas (C7, C5) que también se han detectado en la orina.

En pacientes con rosácea, después de 8 semanas de tratamiento dos veces al día con Finacea^® gel, los niveles plasmáticos de ácido azelaico en estado de equilibrio se encontraron en el rango que también se observa en voluntarios y en pacientes con acné bajo dieta normal. Lo anterior indica que que la extensión de la absorción percutánea de ácido azelaico después de la aplicación de Finacea^® gel dos veces al día no altera la carga sistémica de ácido azelaico que deriva de fuentes dietarias y endógenas.

Hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los excipientes del gel.

Solo para uso externo.

Se debe instruir a los pacientes de forma adecuada para que tengan cuidado a fin de evitar el contacto de Finacea gel con los ojos, la boca y otras membranas (ver sección “Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogenésis y sobre la fertilidad"). En caso de contacto accidental, deben lavarse los ojos, la boca o las membranas mucosas afectadas con abundante agua. Los pacientes deben consultar a su médico si la irritación ocular persiste. Después de cada aplicación de Finacea gel deben lavarse las manos.

Se recomienda evitar alcoholes de limpieza, tinturas, astringentes, abrasivos y agentes de peeling cuando se utiliza Finacea gel en el tratamiento de la rosácea pápulo-pustulosa.

Este medicamento puede ser levemente irritante para la piel, los ojos y las mucosas porque contiene ácido benzoico. Este medicamento puede producir irritación de la piel porque contiene propilenglicol.

Embarazo

No existen estudios adecuados y controlados correctamente sobre la administración de ácido azelaico en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no indican el potencial de efectos en el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Sin embargo, los niveles de dosis sin efectos adversos observados en animales varió entre los estudios de 3-32 veces la dosis máxima recomendada para seres humanos según el área de superficie corporal (ver sección “Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogenésis y sobre la fertilidad").

Se debe tener especial cuidado cuando se prescriba ácido azelaico a mujeres embarazadas.

Lactancia

No se sabe si el ácido azelaico se secreta en la leche humana in vivo. Sin embargo, el experimento in vitro de una diálisis de equilibrio, demostró que el paso de la droga a la leche materna puede ocurrir. Pero no se espera que la distribución del ácido azelaico en la leche materna cause un cambio significativo en la línea basal de niveles de ácido azelaico en la leche, dado que el ácido azelaico no se concentra en la leche, y, menos del 4% del ácido azelaico aplicado de modo tópico es absorbido sistemáticamente. De esta manera, no se incrementa la exposición endógena al ácido azelaico por encima de niveles fisiológicos. Sin embargo, se debe tener especial cuidado cuando se prescriba Finacea gel a mujeres en periodo de lactancia.

Las reacciones adversas más frecuentemente observadas en estudios clínicos son cutáneas. En la gran mayoría de los casos, los síntomas fueron leves o moderados; la frecuencia de las reacciones adversas cutáneas disminuyó gradualmente durante el curso del tratamiento.

Las reacciones adversas más frecuentemente observadas en estudios clínicos son prurito en el área de aplicación, sensación de quemazón en el área de aplicación y dolor en el área de aplicación.

Las reacciones adversas se enumeran en el cuadro abajo y en orden decreciente en relación a la gravedad, dentro de cada intervalo de frecuencia según el MedDRA (Diccionario Médico para las Actividades Reguladoras):

Muy frecuentes (≥1/10),
Frecuentes (≥1/100 a <1/10),
Poco frecuentes (≥1/1,000 a <1/100),
Raras (≥1/10,000 a <1/1,000),
Muy raras (<1/10,000), desconocidas (no pueden estimarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas seleccionadas

Se han informado las siguientes reacciones adversas adicionales durante el uso de Finacea gel después de su aprobación (con frecuencia desconocida):

• Hipersensibilidad, que puede producirse con una o más de las siguientes reacciones adversas: Angioedema, edema palpebral, inflamación de rostro, disnea
• Irritación de la piel
• Urticaria
• Empeoramiento del asma

Población pediátrica

Tratamiento del acné vulgar en menores de 12 a 18 años de edad:

En 4 estudios clínicos, Fases II y II/III, que incluyeron a adolescentes entre 12 y 17 años de edad (120/383; 31%), la incidencia general de eventos adversos de Finacea gel fue similar para los grupos de 12-17 años (40%), ≥18 años (37%) y para la población total de pacientes (38%). Esta similitud también se aplica al grupo de pacientes entre 12-20 años de edad (40%).

No se dispone de estudios sobre interacción de Finacea gel con otros medicamentos.

Ninguna conocida hasta el momento.

En estudios de tolerancia sistémica después de la administración repetida de ácido azelaico y la formulación en crema por vía oral y dérmica respectivamente, no se han observado indicios de la posibilidad de eventos adversos, ni siquiera en condiciones extremas, tales como su aplicación sobre grandes superficies o bajo oclusión.

Estudios de desarrollo embriofetal con administración oral de ácido azelaico a ratas, conejos y monos cynomolgus durante el período de organogénesis revelaron embriotoxicidad a dosis en las que se observó cierta toxicidad materna. No se observaron efectos teratogénicos. El NOAEL (nivel sin efecto adverso observable) embriofetal fue 32 veces la MRHD (dosis máxima recomendada en seres humanos) según la BSA (albúmina sérica bovina) en ratas, 6.5 veces la MRHD según la BSA en conejos y 19 veces la MRHD según la BSA en monos véase “Embarazo y lactancia”.

En un estudio de desarrollo peri y posnatal en ratas en donde se administró ácido azelaico vía oral a partir del día de gestación 15 hasta el día 21 posparto, se observaron leves perturbaciones en el desarrollo posnatal de los fetos a dosis orales que generaban cierta toxicidad materna. El NOAEL fue 3 veces la MRHD según la BSA. No se observaron efectos sobre la maduración sexual de los fetos en este estudio

Los estudios in vitro e in vivo con ácido azelaico no han demostrado efectos mutagénicos sobre las células germinales y somáticas.

No se han llevado a cabo estudios convencionales de carcinogenia a largo plazo con la administración oral de ácido azelaico.

En un estudio de carcinogenicidad dérmica de 26 semanas de duración, utilizando ratones transgénicos (Tg.AC) macho y hembra, Finacea Gel y el vehículo del gel no aumentaron el número de papilomas en los animales macho después de la aplicación dos veces al día en el lugar del tratamiento. Este efecto no se observó después de la administración única en ratones macho y hembra. Este efecto puede asociarse a la aplicación del vehículo. La relevancia clínica de los hallazgos en animales para los humanos no es clara

Los estudios experimentales en animales acerca de la tolerancia de Finacea en la piel de conejo demostraron reacciones leves de intolerancia.

Deberá evitarse el contacto con los ojos, debido al efecto irritativo de moderado a grave, observado en los estudios sobre tolerancia local realizados en ojos de conejos y monos.

El principio activo no ha demostrado propiedades sensibilizantes en la prueba de maximización realizada con cobayos.

Finacea gel debe aplicarse en pequeñas cantidades sobre las áreas de piel afectada, dos veces al día (por la mañana y por la noche) con un masaje suave sobre la piel. Aproximadamente 0.5 g = 2.5 cm. (1 pulgada) de gel son suficientes para toda el área facial.

Antes de aplicarlo, se debe limpiar la piel minuciosamente con agua, y, a continuación, se debe secar.

Es importante aplicar Finacea gel regularmente durante todo el periodo de tratamiento.

La duración del tratamiento puede variar de una persona a otra y también depende de la gravedad del trastorno cutáneo. En general, se hace evidente una clara mejoría en el plazo de 4 semanas. Para obtener resultados óptimos, Finacea gel deberá usarse de modo continuo durante varios meses.

En caso de irritación cutánea (ver sección "Reacciones adversas"), debe reducirse la cantidad de gel por aplicación, o la frecuencia de uso de Finacea a una vez al día, hasta que desaparezca la irritación. Si es necesario, debe interrumpirse temporalmente el tratamiento durante varios días.

Población pediátrica

Úsese en adolescentes (12 a 18 años de edad) para el tratamiento del acné vulgar. No es necesario ajustar la dosis cuando se administra Finacea gel a adolescentes entre 12-18 años de edad.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de Finacea gel en el tratamiento del acné vulgar en menores de 12 años de edad.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de Finacea gel en el tratamiento de la rosácea pápulo-pustulosa en menores de 18 años de edad.

Vía de administración
Cutánea

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El uso de Finacea gel no afecta la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Los resultados de los estudios de toxicidad aguda indican que no hay que esperar riesgo de intoxicación aguda tras una sola aplicación cutánea de una sobredosis (aplicación sobre una gran superficie en condiciones favorables para su absorción) o tras la ingestión oral inadvertida del medicamento.

Caja con tubo de 30 g

Consérvese a no más de 30°C.

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

Literatura exclusiva para el médico.

Consérvese el tubo bien cerrado.

En caso de embarazo y lactancia consulte a su médico

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected] y [email protected]

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